Пилокарпин причини

Ретина

Пилокарпин е пряко действащ парасимпатомиметик, засягащ предимно мускариновите рецептори. При остро отравяне с мускаринов агонист, пилокарпин, смъртоносна доза за здрави възрастни вече се счита за 60 mg от това вещество. Има малко данни за разпределението, метаболизирането и екскрецията на пилокарпин след перорално приложение, както и съдържанието му в кръвта и урината. Потенциалното отравяне се причинява от отравяне с офталмологични препарати, които го съдържат, тъй като обикновено се съхраняват у дома в хладилника, където са лесно достъпни..

а) Структура и класификация. Пилокарпиновият хидрохлорид е 3-етил-дихидро-4 [(1-метил-1Н-имидазол-5-ил) метил] -2 (ЗН) -фуранон монохидрохлорид с молекулно тегло 244.72.

б) Лекарствени форми. Офталмологичен разтвор на пилокарпинов хидрохлорид се предлага в концентрации 0,35; 0.8; 1; 2; 3; 4; пет; 6; 8 и 10%. Като консервант, към препарата се добавя 0,01% бензалкониев хлорид. Понякога пилокарпин (2, 4 и 6%) се комбинира с 1% адреналин битартрат. Салаген орални таблетки съдържат 5 mg пилокарпин хидрохлорид.

в) Терапевтична доза. Въпреки че пилокарпинът се използва главно локално, системната абсорбция на дози под 20 mg се счита за безопасна. 2-3 капки до 3-4 пъти на ден обикновено се вкарват в окото.

г) Токсична доза. Приблизително 100 mg пилокарпин се счита за животозастрашаващо количество. Дози от 10 до 15 mg, когато се прилагат подкожно, причиняват обилно изпотяване.

д) Смъртоносна доза. Смята се, че системната абсорбция на вече 60 mg пилокарпин може да доведе до смъртта на пациента, въпреки че при малкото смъртни случаи, известни до този момент, не беше възможно ясно да се установи дозата, постъпила в човешкото тяло.

д) Токсикокинетика на пилокарпин:
- Засмукване. След прием на 5 или 10 mg таблетки, пиковото ниво на пилокарпин в кръвта се наблюдава след 0,9-1,25 часа.
- Разплод. Пилокарпин се екскретира с урината.
- Кърмене. Дали пилокарпинът преминава в кърмата не е известно.

ж) механизъм на действие. Пилокарпинът е агонист на мускариновите рецептори, липсващ никотергични свойства..

з) Клиничната картина на отравяне с пилокарпин. Симптомите на предозиране на пилокарпин започват с прилив на кръв към лицето и шията, скоро след което започва обилно изпотяване, слюноотделяне, гадене, повръщане, диария и миоза. Дишането е затруднено поради бронхоспазъм. При пациенти с нарушена циркулация е възможен белодробен оток, изпълнен със смърт.

След венозно приложение на атропин, тремор и изпотяване престават след няколко минути, кръвното налягане и пулсът се нормализират за 1 час, а нормалното настаняване на очите се възстановява след 2 часа. Безопасността и ефективността на пилокарпин при деца не са установени.

Двама пациенти в напреднала възраст развиха бронхостеноза и повишена секреция на бронхиална слуз, което доведе до смърт. След всяко хранене в болницата, те изпитваха кашлица, надуване и задух. Двама от 24 пациенти се възстановяват. Серумните нива на холинестера останаха нормални. Почасовата употреба на пилокарпинови капки за очи при 89-годишен мъж с хронична глаукома доведе до симптоматичен атриовентрикуларен блок.

Клиничните симптоми на остро предозиране на това лекарство включват гадене, повръщане, диария, коремна болка и чревни спазми. Възможно е често уриниране, слюноотделяне и сълзене, бледност, цианоза, бронхостеноза и повишена носна секреция. Тежката интоксикация причинява замаяност, тремор, мускулна слабост, парестезия, брадикардия, сърдечна аритмия, хипотония, припадък, повишено системно съдово съпротивление и възбуда на централната нервна система, последвано от депресия, объркване на мислите, атаксия, епилептични припадъци и кома.

i) Лабораторни данни за отравяне с пилокарпин:

- Аналитични методи. Количественото определяне на пилокарпин се извършва (след получаване на неговите химични производни) чрез газова хроматография - масспектрометрия с чувствителност 0,1 µg / ml (0,48 µmol / l).

- Нива в кръвта. Има малко изследвания, посветени на връзката на нивата на пилокарпин в кръвта с клиничния му ефект. След въвеждането на дози от 5 или 10 mg, максималните му серумни концентрации са 15 и 41 ng / ml.

- Спомагателни изследвания. Серумните нива на холинестераза обикновено са нормални..

Пилокарпинът може да бъде определен в урината чрез газова хроматография - масспектрометрия, чиято чувствителност е 0,1 µg / ml. При високоефективна течна хроматография тя достига 10 ng / ml.

й) Лечение на отравяне с пилокарпин. Свръхдозата се лекува с атропин (0,5-1,0 mg подкожно или венозно) и мерки за поддържане на дишането и кръвообращението. При тежка сърдечно-съдова недостатъчност или бронхостеноза е полезен адреналин (0,5-1,0 mg подкожно или мускулно).

- Почистване на храносмилателния тракт. Индуцирано повръщане полезно след орално предозиране.

- Засилена екскреция. Възможно ли е да се премахне пилокарпин от организма чрез диализа, не се знае.

Ако се появят системни реакции при използване на пилокарпин, той трябва незабавно да бъде спрян. За поддържане на функцията на дихателните пътища може да се наложи трахеостомия, бронхиална аспирация и дори дренаж. Някои пациенти се нуждаят от кислород и асистирана вентилация..

Атропин сулфат е антидотът (1–4 mg се прилага интравенозно, интрамускулно или подкожно). За облекчаване на мускариновите симптоми може да се наложи прилагането му на всеки 30-60 минути с обща продължителност на такъв курс 24-48 ч. На децата се предписва доза атропин сулфат 0,04-0,08 mg / kg, но не повече от 4 mg мускулно или интравенозно. При наличие на цианоза трябва да се прилага внимателно антидот поради риск от камерна фибрилация.

Пилокарпин причини

M-холиномиметик с директно действие, третичен амин.

· Селективно възбуждане на М-холинергичните рецептори на невроните и клетките на ефекторните органи и тъкани (сърце, очи, гладка мускулатура на бронхите и червата, отделителните жлези).

· Имитация на парасимпатиков импулс.

· Стимулиране на потните жлези.

Ефект върху окото:

Възбуждане на М-холинергични рецептори на кръговия мускул на ириса →

Свиване на кръговия мускул на ириса →

Пупиларна стесняване (миоза) →

Отваряне на ъглите на предната камера на окото →

Подобряване на изтичането на вътреочна течност →

Намаляване на вътреочното налягане.

Увеличаване на кривината на обектива →

Окото е настроено за близко зрение (късогледство).

Ефект върху сърцето:

· Намаляване на сърдечната честота (брадикардия).

Инхибиране на импулси през проводната система на сърцето.

Ефект върху жлезите с външна секреция:

· Повишена секреция на слюнка, стомашно-чревни жлези, слуз в бронхите, сълзене, изпотяване.

Действие на гладките мускули:

· Стимулиране на свиването на кръвоносните мускули на бронхите (до бронхоспазъм), стомашно-чревния тракт (повишена перисталтика), жлъчката и пикочния мехур.

· Понижен тонус на сфинктерите на храносмилателния тракт и пикочния мехур.

Rp.: Sol. Пилокарпини хидрохлориди 1% - 10 мл

D.S. 10 капки за ½ чаша вода за уста.

Rp.: Sol. Пилокарпини хидрохлориди 1% - 10 мл

D.S. Капки за очи. 2 капки в двете очи 3 пъти на ден.

Капки за очи, мехлеми, филми - при глаукома, изгаряния и възпаления на ретината.

С кератит, кератоза (суха роговица).

Тромбоза на централната вена на ретината.

· Отравяне с тежки метали.

Стомашно-чревна язва.

· Спазъм на мускулите на храносмилателния тракт и MP.

Aceclidine.

M-холиномиметик с директно действие, третичен амин.

· Селективно възбуждане на М-холинергичните рецептори на невроните и клетките на ефекторните органи и тъкани (сърце, очи, гладка мускулатура на бронхите и червата, отделителните жлези).

· Имитация на парасимпатиков импулс.

· Стимулиране на потните жлези.

Ефект върху окото:

Възбуждане на М-холинергични рецептори на кръговия мускул на ириса →

Свиване на кръговия мускул на ириса →

Пупиларна стесняване (миоза) →

Отваряне на ъглите на предната камера на окото →

Подобряване на изтичането на вътреочна течност →

Намаляване на вътреочното налягане.

Увеличаване на кривината на обектива →

Окото е настроено за близко зрение (късогледство).

Ефект върху сърцето:

· Намаляване на сърдечната честота (брадикардия).

Инхибиране на импулси през проводната система на сърцето.

Ефект върху жлезите с външна секреция:

· Повишена секреция на слюнка, стомашно-чревни жлези, слуз в бронхите, сълзене, изпотяване.

Действие на гладките мускули:

· Стимулиране на свиването на кръвоносните мускули на бронхите (до бронхоспазъм), стомашно-чревния тракт (повишена перисталтика), жлъчката и пикочния мехур.

· Понижен тонус на сфинктерите на храносмилателния тракт и пикочния мехур.

Rp.: Sol. Ацеклидини 0,2% - 1 мл

D.t.d. N 10 в усилвател.

S. 1 ml подкожно на интервали от 30 минути, докато се постигне ефектът.

Rp.: Sol. Ацеклидини 2% - 10 мл

D.S. Капки за очи. 2 капки в болно око 4 пъти на ден.

За стесняване на зеницата (изгаряния на ретината).

инжектиране:

Атония на пикочния мехур, мускулите на стомашно-чревния тракт

· Понижен тонус и субинволюция на матката

· Преди рентгеново изследване на храносмилателния тракт за откриване на ахолазия

Стомашно-чревна язва.

Ирит, иридоциклит, увеит

· Повишено изпотяване, слюноотделяне.

· Спазъм на мускулите на храносмилателния тракт и MP.

· Понякога - усещане за болки и тежест в очите

пилокарпин

композиция

Един милилитър от лекарствените капки за очи Pilocarpine 1% съдържа 10 mg пилокарпин хидрохлорид.

Като помощни елементи съдържа борна киселина и вода за инжектиране.

Освободете формуляра

Безцветна прозрачна течност. Капки от 5 или 10 мл в бутилка. Бутилката е опакована в картонена кутия..

фармакологичен ефект

Анти-глаукома.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Пилокарпин принадлежи към фармакологичната група на М-холиномиметичните лекарства. Механизмът на неговото действие се причинява от възбуждането на редица периферни рецептори от М-холинергичен тип, това от своя страна води до свиване на цилиарния мускул и радиалния мускул на ириса, придружено от намаляване на зеницата и освобождаване на ъгъла на предната камера на очната ябълка и подобрено оттичане на вътреочната течност. Всичко това като цяло води до отслабване на вътреочното налягане и стимулира трофичните процеси в очната ябълка. Намалението на офталмотонуса, като правило, е 3-4 mm RT. во.

Фармакокинетика

Когато навлезе в конюнктивата, лекарството прониква през роговицата и се концентрира главно във водния хумор на очната ябълка след половин час. Времето на полуживот от мембраните на окото е 1,5-2 часа, но ефектът на лекарството върху стойностите на вътреочното налягане се регистрира за още 4-8 часа. Лекарството не се метаболизира в тъканите на очната ябълка, а се екскретира от вътреочния регион, инактивира се от хидролиза в черния дроб и кръвта. Полуживотът на тялото е 30 минути.

Показания за употреба

  • вторична глаукома (оптична атрофия, облитерация на ретиналните артерии, тромбоза на ретината на вените, пигментирани дегенеративни промени в ретината);
  • обостряне на глаукома;
  • хроничен тип глаукома с отворен ъгъл;
  • необходимостта от намаляване на зеницата след назначаването на мидриатика;
  • роговичен абсцес.

Противопоказания

  • ирит, циклит, увеит, иридоциклит, кератит и други очни заболявания, при които намаляването на зениците е нежелателно (след операция на окото);
  • парадоксална реакция на лекарство за застоял тип глаукома;
  • лекарството трябва да се използва внимателно при пациенти с отделяне на ретината в миналото, млади пациенти с висока степен на късогледство, както и при остри заболявания на възпалителни тъкани на окото, бронхиална астма в миналото и алергични реакции към компонентите на лекарството.

Странични ефекти

  • локални нежелани реакции: миоза, бързо преминаваща болка в очите, акомодационен спазъм, зачервяване, намалена острота на зрението, болка в слепоочията и параорбиталната област, повишена лакримация, дерматит на клепачите и алергичен конюнктивит, повърхностен кератит, фотофобия, сърбеж, късогледство, хиперемия и др. ерозия и оток на роговицата, продължително свиване на цилиарния мускул, отделяне на ретината;
  • системни нежелани реакции: бронхоспазъм, замаяност, главоболие, хиперсаливация, ринорея, повишаване или понижаване на кръвното налягане, белодробен оток, съдови нарушения, брадикардия, прекомерно изпотяване, повръщане, гадене, диария.

Дългосрочното лечение може да причини признаци на фоликуларен конюнктивит, кератопатия, контактен дерматит в клепачите, катаракта, замъгляване на лещата, увреждане на конюнктивалната тъкан.

Инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Капки за очи Pilocarpine, инструкции за употреба

Пилокарпин хидрохлорид се инжектира в двете очи за 1-2 капки на всеки 6-12 часа. Дневната доза и продължителността на курса на терапия трябва да се определят от лекуващия лекар в зависимост от показателите за вътреочно налягане. Ако е необходимо, лекарството може да се комбинира с β-адренергични блокери.

В случай на остра атака на глаукома със затваряне на ъгъл се предписва 1 капка през първия час на всеки четвърт час; в следващия час по 1 капка на всеки половин час; в следващите 2 часа по 1 капка на всеки час; и по-нататък - 3-6 пъти на ден, докато симптомите на атаката изчезнат.

свръх доза

Признаци за предозиране на Pilocarpine: гадене, брадикардия, постоянна миоза, зрително увреждане, болка в очите, главоболие. С развитието на такива симптоми лекарството трябва да се прекрати.

Лечението при предозиране обикновено е симптоматично. Използват се атропин и тропикамид, възможно е използването на специфични антидоти.

При тежка брадикардия, причинена от предозиране, парасимпатомиметиците, например Атропин, се прилагат парентерално в доза 0,5-2 mg.

взаимодействие

При едновременна употреба с адреностимуланти може да се развие антагонизъм на действие.

Атропин и други лекарства от групата на М-антихолинергиците - антагонисти на пилокарпин.

М-холиностимулиращият ефект на лекарството намалява, когато се използва с фенотиазинови производни, клозапин, трициклични антидепресанти, хлорпротиксен и се засилва, когато се използва с антихолинестеразни средства.

Възможно е да се използва лекарството заедно с β-блокери или инхибитори на карбоанхидразата.

Може би появата на брадикардия и понижаване на кръвното налягане по време на обща анестезия с употребата на флуоротан.

Условия за продажба

Условия за съхранение

По време на съхранение спазвайте температурния режим от 8 до 15 градуса. Да се ​​пази извън обсега на деца..

Срок на годност

Три години. След отваряне на бутилката важи 28 дни.

специални инструкции

Непосредствено преди употреба бутилката с лекарството трябва да се затопли до телесна температура, като я държите в дланта на ръката си..

Капачката се отвива, след това се изважда и, леко притискайки тялото на бутилката, разтворът се вкарва в окото. След приключване на процедурата капакът е плътно затворен.

Необходимо е да се използва това лекарство с изключително внимание при пациенти с остър тип сърдечна недостатъчност, които наскоро претърпяха инфаркт на миокарда, артериална хипотония или хипертония, тежка брадикардия, хипертиреоидизъм, обструкция на пикочните пътища, вазомоторна нестабилност, епилепсия, болест на Паркинсон.

Увеличаването на честотата на инжектиране над препоръчителната схема е непрактично, тъй като това не предизвиква по-силен хипотензивен ефект и може да предизвика общи нежелани реакции на организма.

Лекарството практически няма ефект върху офталмотонуса при здрави индивиди. Препоръчително е Пилокарпин да бъде заменен с други немиотични лекарства за 1-3 месеца през годината.

Аналози

Пилокарпинови аналози: Пилокарпин с метил целулоза, Fotil, Fotil Forte, Pilocarpine-DIA, Pilocarpine Bufus, Oftan Pilocarpine, Pilocarpine Prolong, Pilocarpine-Fereyn, Pilocarpine-long, Salagen.

За деца

Лекарството не е предназначено за лечение на деца.

По време на бременност и кърмене

Възможно е да се използва според указанията на лекар и при наличие на строги показания.

Отзиви

Коментарите на пациентите след употреба на продукта обикновено са изключително положителни. Също така пациентите отбелязват ниска цена на лекарството..

Pilocarpine цена, къде да купя

В Русия цената на Pilocarpine 1% 5ml е 25-31 рубли. Средната цена на тази форма на освобождаване в Украйна е 6,5 гривна.

Когато извличате Pilocarpine hydrochloride в латинска рецепта, това звучи като Pilocarpini hydrochloridum.

пилокарпин

Пилокарпин - m-холиномиметик, използван в офталмологията, противоглаукомата и миотичното действие.

Форма и състав на освобождаване

Pilocarpine се предлага под формата на 1% капки за очи (5 или 10 ml всяка в пластмасова бутилка със запушалка за капкомер и капачка с винт (полимерна бутилка е капкомер), в картонена кутия 1 бутилка; за болници - 50 бутилки в картонена кутия).

Състав от 1 мл капки:

  • Активна съставка: пилокарпин хидрохлорид - 10 mg;
  • Допълнителни компоненти: борна киселина, вода за инжектиране.

Показания за употреба

  • Вторична глаукома;
  • Глаукома със затваряне на ъгъл (остра форма);
  • Първична откритоъгълна глаукома (както като едно лекарство, така и в комбинация с β-блокери или други агенти, които намаляват вътреочното налягане).

Също така лекарството се използва, ако е необходимо да се стесни зеницата след въвеждането на мидриатика (с изключение на пациенти с висока късогледство (късогледство)).

Противопоказания

Употребата на капки е противопоказана при следните заболявания и състояния: иридоциклит, циклит, ирит, кератит, състоянието след офталмологична операция и други очни лезии, при които намаляването на зениците е нежелателно.

Децата, както и бременни и кърмещи жени, могат да използват Пилокарпин само според предписанието на лекуващия лекар, след като внимателно съпоставят очакваните ползи от терапията и риска от възможни усложнения.

Дозировка и приложение

Лекарството се инжектира в конюнктивалната торбичка на засегнатото око от 1 до 3 пъти на ден по 1-2 капки.

Честотата на приложение и дневната доза се определят от лекуващия лекар в зависимост от индивидуалната чувствителност на пациента, клиничната картина и показанията.

При лечението на остра атака на глаукома със затваряне на ъгъл през първия час на инстилация се провежда на всеки 15 минути, през следващите 2-3 часа процедурата се повтаря на всеки ½ часа, в следващите 4-6 часа - с интервал от 1 час. Допълнителни капки се препоръчва да се прилагат 3-6 пъти на ден, докато симптомите на атаката изчезнат.

Странични ефекти

По време на лечението с Pilocarpine в някои случаи могат да се развият следните нежелани реакции: болка в областта на очите, главоболие (в периорбиталната и темпоралната област), намалена зрителна острота (особено на тъмно, поради спазъм на настаняване и развитие на персистираща миоза при пациента), повърхностен кератит, ринорея, сълзене, алергични реакции.

При дълъг курс може да се отбележи появата на контактивен дерматит на клепачите и / или фоликуларен конюнктивит.

При локална употреба предозиране на лекарството е малко вероятно.

специални инструкции

Терапията трябва да се провежда с редовен мониторинг на вътреочното налягане.

За да се намали абсорбцията на лекарството след инстилация, се препоръчва да се прищипва очния канал за 1-2 минути, като леко се натиска пръст по вътрешния ъгъл на окото.

При наличие на начален стадий на катаракта, миотичният ефект на капки може да причини временно увреждане на зрението, в резултат на това трябва да се внимава по време на лечението при шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват бързи реакции и концентрация.

Взаимодействие с лекарства

Атропинът и други блокери на М-холинергичните рецептори са пилокарпинови антагонисти. В комбинация с адреностимуланти може да се наблюдава антагонизъм на действие (ефект върху диаметъра на зеницата).

Лекарството е разрешено да се използва едновременно с въглехидратни инхибитори, β-блокери, симпатомиметици.

Трябва също така да се има предвид, че когато се комбинира с пилокарпин:

  • Клозапин, трициклични антидепресанти, хлорпротиксен, фенотиазинови производни - намаляват М-холинергично стимулиращата активност на лекарството, а антихолинестеразните лекарства се увеличават
  • Флуоротан (по време на обща анестезия с неговата употреба) - може да допринесе за развитието на брадикардия и понижаване на кръвното налягане;
  • Фенилефрин, тимолол - водят до по-силно изразено понижение на вътреочното налягане, намалявайки производството на вътреочна течност.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на място, защитено от светлина, на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срок на годност е 2 години. След отваряне на бутилката лекарството може да се използва за 1 месец.

Намерихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

пилокарпин

  • Фармакокинетика
  • Показания за употреба
  • Начин на приложение
  • Странични ефекти
  • Противопоказания
  • бременност
  • Взаимодействие с други лекарства
  • свръх доза
  • Условия за съхранение
  • Освободете формуляра
  • композиция
  • Допълнително

Пилокарпин - антиглаукома, миотични капки.
Пилокарпин хидрохлорид се отнася до М-холиномиметични средства. Механизмът на действие се дължи на възбуждането на периферните М-холинергични рецептори, което причинява свиване на кръговия мускул на ириса и цилиарния мускул, придружава се от стесняване на зеницата и отваряне на ъгъла на предната камера на окото, подобряване на изтичането на вътреочна течност, което обикновено причинява намаляване на вътреочното налягане и подобрява трофичните процеси в тъканите на тъканите на окото. Намалението на офталмотонуса достига 3-4 mm RT. во.

Фармакокинетика

Когато се вкарва в конюнктивата на пилокарпин, хидрохлоридът прониква в роговицата и се концентрира най-много във водния хумор на окото след 30-40 минути. Времето на полуживот от окото е 1,5-2 часа, обаче ефектът на лекарството върху нивото на вътреочното налягане продължава 4-8 часа. Пилокарпиновият хидрохлорид не се метаболизира в тъканите на окото, а се екскретира заедно с вътреочна течност, инактивирана от хидролиза в кръвния серум и черния дроб. Полуживот на елиминиране на плазмата - 30 минути.

Показания за употреба

Показания за употреба на пилокарпинови капки са:
- Първична и хронична глаукома с отворен ъгъл.
- Остра глаукома със затваряне на ъгъл.
- Хронична глаукома със затваряне на ъгъл (преди операция).
- Вторична глаукома (в резултат на тромбоза на централната вена на ретината, остро запушване на артерията на ретината, оптична атрофия, дегенерация на ретината на пигмента, кръвоизлив в стъкловидното тяло).
- Необходимостта от стесняване на зеницата по време на предозиране на мидриатика, с диагностична цел и по време на хирургични интервенции (с изключение на лица с висока късогледство).

Начин на приложение

Пилокарпин се инжектира във всяко око по 1-2 капки 2-4 пъти на ден. Дневната доза и продължителността на курса на лечение се определят от лекаря в зависимост от нивото на вътреочното налягане. Ако е необходимо, лекарството може да се комбинира с β-адренергични блокери.
При остра атака на глаукома със затваряне на ъгъл се предписва Pilocarpine: за първия час - на всеки 15 минути, 1 капка; за 2-3 часа - на всеки 30 минути, 1 капка; за 4-6 часа - на всеки 60 минути, 1 капка; допълнително - 3-6 пъти на ден до спиране на атаката.

Странични ефекти

По време на употребата на Pilocarpine може да се развие:
- локални странични ефекти: миоза, краткотрайна болка в окото, зачервяване, акомодационен спазъм в резултат на персистираща миоза (през нощта), намалена острота на зрението, главоболие в слепоочията и параорбиталните зони, повишено сълзене, алергичен конюнктивит и дерматит на клепачната кожа, повърхностни кератит, сърбеж в областта на очите, късогледство, фотофобия, хиперемия на конюнктивата, оток на роговицата и ерозия, спазъм на цилиарните мускули; от време на време - отделяне на ретината;
- системните странични ефекти се развиват много рядко: бронхоспазъм, главоболие, замаяност, хиперсаливация, ринорея, белодробен оток, повишено кръвно налягане, брадикардия, съдови нарушения, артериална хипотония, прекомерно изпотяване, гадене, повръщане, диария;
- продължителното лечение може да доведе до фоликуларен конюнктивит, контактен дерматит на клепачите, кератопатия, катаракта, обратимо замъгляване на лещата, промени в конюнктивалната тъкан.

Противопоказания

Парадоксална реакция на лекарството с конгестивна глаукома.
Пилокарпин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за отделяне на ретината, при млади хора с висока късогледство. Остри възпалителни заболявания на очната тъкан. Алергични реакции към компонентите на лекарството и анамнеза за астма.

бременност

Употребата на Pilocarpine по време на бременност или кърмене е възможна само ако според лекаря очакваният ефект надвишава риска от възможни нежелани реакции.

Взаимодействие с други лекарства

Атропин и други М-антихолинергични лекарства са антагонисти на пилокарпин. При едновременна употреба с адреностимуланти може да се наблюдава антагонизъм на действие (ефект върху диаметъра на зеницата).
Тимолол и месатон увеличават понижението на вътреочното налягане.
Пилокарпин може да се използва в комбинация с β-блокери, инхибитори на карбоанхидразата.
М-антихолинергичният ефект на Pilocarpine се намалява, когато се комбинира с трициклични антидепресанти, производни на фенотиазин, хлорпротиксен, клозапин; засилено от антихолинестеразните лекарства.
Появата на брадикардия и понижаване на кръвното налягане по време на обща анестезия с употребата на флуоротан (при пациенти, които използват пилокарпин в капки за очи).

свръх доза

Първите симптоми на предозиране са гадене, брадикардия, постоянна миоза, болка в очите, зрително увреждане, главоболие може да се развие.
С появата на тези симптоми лекарството Pilocarpine се отменя.
Лечението при предозиране е симптоматично. Атропин, тропикамид може да се използва като специфични антидоти. При тежка брадикардия поради предозиране на парасимпатомиметици, 0,5-2 mg атропин се прилага парентерално.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на тъмно място при температура от 8 ° С до 15 ° С..
Да се ​​пази извън обсега на деца.

Освободете формуляра

Пилокарпин - капки за очи.
5 ml или 10 ml в бутилка. 1 флакон на опаковка.

композиция

1 ml капки пилокарпин съдържа 10 mg пилокарпин хидрохлорид.
Помощни вещества: борна киселина, натриев тетраборат, вода за инжектиране.

пилокарпин

Показания за употреба

Остра атака на глаукома със затваряне на ъгъл, вторична глаукома (тромбоза на централната вена на ретината, остра обструкция на артериите на ретината, атрофия на зрителния нерв, дегенерация на ретиналния пигмент), първична глаукома с отворен ъгъл (в комбинация с бета-блокери или други лекарства, намаляващи вътреочното налягане), абсцес; стъкловидно кръвоизлив.

Необходимостта от стесняване на зеницата след всмукване на мидриатика.

Възможни аналози (заместители)

Активно вещество, група

Доза от

Капки за очи, мехлем за очи, филми за очи

Противопоказания

Свръхчувствителност към лекарството, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, състоянието след офталмологична хирургия и други очни заболявания, при които свиването на зениците е нежелателно. При пациенти с анамнеза за отделяне на ретината и при млади пациенти с висока късогледство.

Как се използва: дозировка и курс на лечение

Вливат се в конюнктивалната торбичка по 1-2 капки 1-3 пъти на ден. Броят на инстилациите може да варира в зависимост от показанията и индивидуалната чувствителност на пациента.

За лечение с остра атака на глаукома със затваряне на ъгъл, през първия час разтворът на лекарството се инстилира на всеки 15 минути, 2-3 часа - на всеки 30 минути, 4-6 часа - на всеки 60 минути и след това 3-6 пъти на ден, докато атаката бъде спряна.

В случай на неефективност използвайте разтвори на лекарство с по-висока концентрация (до 6%) или очен мехлем, който се поставя 1 см зад долния клепач 1-2 пъти на ден или върху върха на стъклена лопатка.

В случаите, когато 3-4 единични вдишвания на ден не са достатъчни за нормализиране на вътреочното налягане, се препоръчва да се полагат 20-40 mcg офталмологични лекарствени филми за долния клепач 1-2 пъти на ден (необходимо е да се поддържа окото неподвижно в продължение на 30-60 s, докато това не се случи намокряне на филма и преминаването му в меко състояние). Може да се използва в комбинация със симпатомиметици, бета-блокери, инхибитори на карбоанхидразата.

фармакологичен ефект

М-антихолинергичен агент, има миотичен и анти-глаукомен ефект. Увеличава секрецията на храносмилателни, бронхиални и потни жлези, тонуса на гладките мускули на бронхите, червата, жлъчния мехур, матката.

Предизвиква свиване на кръговите (миоза) и цилиарните мускули (акомодален спазъм), увеличава ъгъла на предната камера (коренът на ириса се издърпва), увеличава пропускливостта на трабекуларната зона (трабекулата е опъната и блокираните участъци на Шлеммовия канал се отварят), подобрява изтичането на воден хумор от окото и в в крайна сметка намалява вътреочното налягане.

При първична глаукома с отворен ъгъл, всмукването на 1% разтвор предизвиква намаляване на вътреочното налягане с 25-26%. Ефектът започва - след 30-40 минути, достига максимум след 1,5-2 часа и продължава 4-14 часа.

Системите с удължено освобождаване на лекарството осигуряват контрол на вътреочното налягане за 1 ден, докато индуцираната късогледство, развиваща се през първите часове, намалява бързо и обикновено не надвишава 0,5 диоптъра.

Странични ефекти

Главоболие (в темпоралната или периорбиталната област), болка в областта на очите; късогледство; намалено зрение, особено на тъмно, поради развитието на постоянна миоза и спазъм на акомодацията; сълзене, ринорея, повърхностен кератит; алергични реакции.

При продължителна употреба на лекарството е възможно развитието на фоликуларен конюнктивит, контактен дерматит на клепачите; при използване на системи с удължено освобождаване на лекарството - развитие на толерантност.

специални инструкции

Лечението с лекарството трябва да се провежда с редовен мониторинг на вътреочното налягане.

За да се намали абсорбцията на лекарството, се препоръчва след инстилация да се прищипва очния канал за 1-2 минути, като се натиска с пръст във вътрешния ъгъл на окото.

Пациентът трябва да бъде обучен за използване на системи с удължено освобождаване на лекарството и да предупреди, че при продължителна употреба може да се развие толерантност..

При наличие на първоначална катаракта миотичният ефект на лекарството може да причини преходно зрително увреждане (усещане за късогледство), поради което по време на лечението с лекарството трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и да се извършват други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

взаимодействие

Атропин и други m-антихолинергични лекарства са антагонисти на лекарството. При едновременна употреба с адреностимуланти - антагонизъм на действие (върху диаметъра на зеницата).

Тимолол и фенилефрин увеличават намаляването на вътреочното налягане (намаляват производството на вътреочна течност).

Може би използването на лекарството в комбинация със симпатомиметици, бета-блокери, инхибитори на карбоанхидразата.

М-антихолинергичната активност се намалява от трициклични антидепресанти, фенотиазинови производни, хлорпротиксен, клозапин; усилен от антихолинестеразните лекарства.

Може би развитието на брадикардия и понижаване на кръвното налягане по време на обща анестезия с употребата на флуоротан (при пациенти, които използват лекарството в капки за очи).

Въпроси, отговори, отзиви за лекарството Pilocarpine


Предоставената информация е предназначена за медицински и фармацевтични специалисти. Най-точната информация за лекарството се съдържа в инструкциите, които са приложени към опаковката от производителя. Никаква информация, публикувана на тази или друга страница на нашия сайт, не може да служи като заместител на личното обжалване пред специалист.

пилокарпин

Пилокарпин е М-антихолинергично лекарство, което се използва за лечение на офталмологични заболявания..

Форма и състав на освобождаване

Активното вещество на лекарството е пилокарпин хидрохлорид.

Лекарствени форми на Пилокарпин:

  • 1% и 2% мехлем за очи;
  • 1% и 6% разтвор (в капкови тръби);
  • 1% капки с удължено действие;
  • Очите филми обагрени в зелено с блестящ зелен разтвор с 2,7 mg активно вещество във всеки филм.

Показания за употреба

Според инструкциите, Pilocarpine има анти-глаукома и миотични ефекти. Действието му е насочено към намаляване на цилиарните (спазъм на акомодацията) и кръговите (стесняване на зеницата) мускули, увеличаване на ъгъла на предната камера на окото, увеличаване на пропускливостта на трабекуларната зона, подобряване на изтичането на воден хумор от окото и, като следствие, намаляване на повишеното вътреочно налягане.

Тези свойства позволяват използването на Пилокарпин за лечение на:

  • Остра конгестивна глаукома със затваряне на ъгъл;
  • Вторична глаукома, която може да бъде причинена от патологични процеси като оптична атрофия, тромбоза на централната вена или остра обструкция на артериите на ретината, дегенерация на ретиналния пигмент;
  • Роговичен абсцес
  • Първична откритоъгълна глаукома (Pilocarpine се предписва в комбинация с β-адренорецепторни блокери и други лекарства, чието действие е насочено към намаляване на вътреочното налягане).

Препоръчително е също да се използва Пилокарпин за стесняване на зеницата след прилагане на офталмологични форми на М-антихолинергици и адреномиметици, тоест лекарства, които причиняват дилатация на зениците (мидриаза).

Противопоказания

Инструкциите за Pilocarpine показват, че лекарството е противопоказано при:

  • кератит;
  • Loop;
  • Ирит;
  • иридоциклит;
  • Условия след очна операция;
  • Офталмологични заболявания, при които миозата трябва да се избягва;
  • Индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

С повишено внимание Pilocarpine се предписва на пациенти с анамнеза за отделяне на ретината, както и на млади хора с висока късогледство (късогледство).

Дозировка и приложение

В съответствие с препоръките в инструкциите за Pilocarpine, лекарството трябва да се инжектира в конюнктивалния сак от 1 до 3 пъти на ден за 1 или 2 капки. Множеството процедури и дозата варират в зависимост от показанията, характеристиките на клиничната картина и индивидуалния отговор на пациента на лечение.

При остра конгестивна глаукома при затваряне на ъгъл очите се насаждат на всеки 15 минути през първия час, следващите 2 часа се повтарят с интервал от 30 минути, следващите 4-6 часа - с интервал от 1 час. По-нататъшното лечение включва инстилация на Pilocarpine 3-6 пъти на ден, докато атаката не бъде облекчена. Ако 1% капки са неефективни, се предписва 6% разтвор или пилокарпинов очен маз, който трябва да се постави зад долния клепач. Еднократна доза мехлем съответства на обема на лента с дължина 1 см. Множество процедури - 1-2 пъти на ден.

Ако 3-4 инстилации на ден не са достатъчни за нормализиране на вътреочното налягане, се препоръчва да се поставят очни филми Pilocarpine за долния клепач. След поставянето на филма върху клепача за известно време, окото трябва да се държи неподвижно (от 30 секунди до 1 минута), докато филмът е достатъчно навлажнен и премине в меко състояние.

Ако е необходимо, лекарството се предписва в комбинация с β-адренергични блокери, симпатомиметици, инхибитори на карбоанхидразата.

Терапевтичният ефект на Pilocarpine се развива 30-40 минути след инстилацията, най-силно се изразява след един час и половина до два часа и продължава още 4-14 часа.

Странични ефекти

Пилокарпин може да причини:

  • Болка в очите;
  • Главоболие (в периорбиталната или темпоралната област);
  • късогледство;
  • Намалена зрителна острота (този страничен ефект е свързан със спазъм на акомодация и развитие на персистираща миоза при пациент);
  • Сълзене
  • Повърхностен кератит;
  • Ринореата
  • Алергични реакции.

Дългосрочното лечение с пилокарпин понякога е придружено от контактивен дерматит и / или фоликуларен конюнктивит..

При използване на капки с удължено действие е възможно развитието на толерантност към пилокарпин хидрохлорид.

специални инструкции

Лечението с лекарството трябва да се провежда с редовен мониторинг на вътреочното налягане.

За да намалите абсорбцията на разтвора, след инстилация се препоръчва да изтръгнете очния канал за 1-2 минути: за да направите това, натиснете вътрешния ъгъл на окото с пръст.

При първична откритоъгълна глаукома въвеждането на еднопроцентов разтвор предизвиква намаляване на вътреочното налягане с около 25%.

М-холинергичните блокери (включително атропин) са антагонисти на пилокарпин, следователно, когато се използват заедно, се наблюдава намаляване или дори пълно предотвратяване на действието на това лекарство.

Фенилефрин и тимолол допринасят за по-силно изразено понижение на вътреочното налягане и намаляване на производството на вътреочна течност.

При пациенти, подложени на лечение с пилокарпин, по време на обща анестезия с халотан може да се появи брадикардия и понижение на кръвното налягане.

М-холиномиметичен ефект на лекарството:

  • Намаляване - фенотиазинови производни, трициклични антидепресанти, клозапин, хлорпротиксен;
  • Амплифицирайте - инхибиторите на холинестеразата.

Ако пациентът има ранен стадий на катаракта, миотичният ефект на Pilocarpine може да доведе до временно увреждане на зрението и затова по време на употребата на лекарството се препоръчва предпазливост при извършване на потенциално опасна работа и шофиране.

Аналози

Аналози по механизма на действие: ацетилхолин хлорид, пилотимол, физостигмин, фотил, фотил форте.

Условия за съхранение

Пилокарпинът е препарат от списък А. Трябва да се съхранява на тъмно място. Срок на годност е 2 години. Капките след отваряне на бутилката могат да се използват в рамките на 1 месец.

Пилокарпин (капки за очи): инструкции за употреба, цена, отзиви, аналози, формула

След използването на мидриатика за хирургични или диагностични цели, има нужда от бързо стесняване на зеницата.

Подобен ефект се изисква при лечението на глаукома със затваряне на ъгъл. В такива случаи се предписват лекарства с хипотензивен ефект.

Един от тях е Пилокарпин.

Ще разкажем допълнително за характеристиките на капки за очи и правилата за тяхната употреба.

Офталмологичният разтвор е включен в регистъра на лекарствата, включен е в списъка на основните лекарства.

Основната информация за регистрация съдържа следните данни:

  • търговско наименование - Pilocarpine;
  • ATX код - S01EV01;
  • група лекарства - m-холиномиметици;
  • молекулна формула - C11H16N2O2;
  • форма - разтвор под формата на капки за очи (бистра, безцветна течност).

Международното незащитено наименование на продукта е Pilocarpinum..

композиция

Разработчиците на лекарството като основа за състава взеха веществото пилокарпин хидрохлорид.

За по-доброто му усвояване с тъканите се използват и очите в производството:

  • натриев хидроксид;
  • борна киселина;
  • инжекционна вода.

Концентрацията на разтвора е 1%.

Върху опаковката се прилага откъс от инструкциите, който съдържа информация за начина на приложение на лекарството..

Принцип на работа

Механизмът на действие на офталмологичен агент се основава на способността за свиване на цилиарния мускул. Действието се простира до мускула на зеницата, което води до неговото стесняване.

Изкуствено индуцираната миоза създава условия за изместване на базалната зона на ириса от ъгъла на предната камера на окото.

В резултат на тези промени се отваря Шлемският канал и фонтанните пространства, характерни за глаукома със затваряне на ъгъл.

Процесите, които протичат под влияние на пилокарпин хидрохлорид, увеличават изтичането на течност от предната камера на окото, което води до намаляване на ВОН.

Антихипертензивният ефект се наблюдава 10-30 минути след инжектирането на разтвора в очната кухина, продължава около 4-6 часа.

Купете офталмологичен продукт се предлага във всяка аптека.

Един от най-удобните начини за закупуване на лекарства включва формирането на приложение чрез Интернет. С тази опция е възможна доставката до дома..

Цената на бутилка от 5 ml е 30 рубли.

Капки за очи се отделят, ако лекар Ви предпише.

Рецептата е направена на латиница.

Показания за употреба

Pilocarpine показва висок терапевтичен ефект при лечението на патологии като:

  • вторична глаукома;
  • глаукома със затваряне на ъгъл (при остри атаки);
  • първична глаукома с отворен ъгъл (в комбинация с други лекарства, понижаващи ВОН).

Инструкции за употреба

Преди да използвате лекарството, трябва да се запознаете с пояснението.

Основни правила за прилагане:

  • методът за въвеждане на офталмологичен разтвор - чрез капване в конюнктивалната торбичка;
  • единична доза - 1-2 капки;
  • броят на инстилациите и продължителността на курса на лечение се определят индивидуално.

Препоръки за употребата на лекарството, в зависимост от целта:

  • При остра атака на глаукома със затваряне на ъгъл, първият час на терапия включва въвеждането на капки на всеки 15 минути, през следващите 2-3 часа разтворът се вкарва на всеки половин час, след това интервалът между процедурите се увеличава до 60 минути с последващ преход към режима на прилагане на лекарството от 3 до 6 пъти на ден.
  • При вторична глаукома - инстилацията се извършва 2 до 4 пъти на ден.
  • Първична откритоъгълна глаукома - лекарството се прилага 2-4 пъти на ден.
  • за да се получи ефектът на стеснения зеник - еднократна поддръжка от 1-2 капки.

Ограничения за приложение

Специалистите са идентифицирали редица патологии, при които не се препоръчва изкуствено създаване на ефекта на стеснен зеник.

Това са следните състояния:

  • възпаление, покриващо тъканите на ириса и цилиарното тяло;
  • алергия към съставните компоненти на капки за очи;
  • следоперативен период (има изключения, когато се създава миоза, за да се предотврати образуването на сраствания);
  • възпаление на ириса;
  • отлепване на ретината или предразположение към прогресията на този процес.

Ограничение за употреба е и детската или юношеската възраст на пациента. Лекарството в офталмологията се използва широко от 18 години..

По време на бременност и през периода на хепатит В е нежелателно да се използва Пилокарпин, но понякога лекарите прибягват до употребата на това лекарство, като вземат предвид всички рискове и заплахи.

По време на лечението се препоръчва на жена временно да спре лактацията.

свръх доза

При тестване на капки Пилокарпин беше разкрит факт на възможно предозиране на лекарството.

Следните симптоми показват интоксикация:

  • понижаване на кръвното налягане;
  • повишено слюноотделяне;
  • повишено изпотяване;
  • нарушение на синусовия ритъм на сърцето;
  • признаци на бронхоспазъм.

Ако разтворът е приет през устата по непредпазливост, е възможно тежко отравяне. На фона на интоксикация се развива сърдечна недостатъчност и бронхоконстрикция.

За да се премахнат симптоматичните прояви, се препоръчва да се предприемат следните мерки:

  • изплакнете стомаха;
  • периодично измервайте сърдечната честота, кръвното налягане;
  • наблюдавайте функционирането на дихателната система;
  • вземете сорбент.

Взаимодействие с лекарства

Пилокарпиновите хидрохлоридни антагонисти са:

Нежелан ефект се постига при използване на комбинация от пилокарпин и адренергични агонисти. Пупиларната стесняване може да не е достатъчна.

Комбинацията от пилокарпин хидрохлорид с фенилефрин и тимолол има отрицателен ефект върху вътреочното налягане (увеличава стойността, намалява производството на вътреочна течност).

Стабилен терапевтичен ефект не може да се постигне с едновременната употреба на Пилокарпин и хлорпротиксен, продукт за превръщане на фенотиазин, лекарства за депресия, клозапин.

Комбинацията от пилокарпин хидрохлорид с халотан провокира следните прояви:

  • нарушение на синусовия ритъм на сърцето;
  • понижаване на кръвното налягане.

Ако операцията е предписана на пациента, този ефект може да причини сериозни проблеми по време на операцията..

Предпазни мерки

Използването на офталмологичен разтвор изисква следните предпазни мерки:

  • По време на терапията е важно редовно да се следи ВОН.
  • Ако лещите са изработени от мек материал, трябва да откажете да ги носите по време на лечението. Такива продукти са в състояние да абсорбират компонентите на състава, поради което външността и оптичните свойства се губят.
  • След въвеждането на разтвора са възможни такива прояви като намаляване на зрителната острота, изкривяване на контраста. Това показва наличието на опасност за тези пациенти, чиято работа е свързана със сложни механизми. До пълното възстановяване на зрителната функция не се препоръчва да започнете да изпълнявате своите задължения.
  • За да се предотврати проникването на лекарството след инстилация в системната циркулация, слезният канал трябва да бъде блокиран с показалеца за 30-40 секунди.

Отзиви

Надежда, 54 години:

Отначало бяха много изненадани от цената си, все още не съм купил такъв достъпен инструмент. Усетих ефекта още след първата инжекция. През втората седмица се забелязва значително подобрение. Лекарството е ефективно и достъпно!

Елена, 29 години:

Скоро тя започнала да изпитва силна болка в зеницата, понякога болковият пристъп продължил няколко дни.

При контакт с клиниката се препоръчваха капки за очи. Терапевтичният ефект се забелязва след няколко дни от употребата им. Пристъпите станаха редки, интензивността на болката намаля. След въвеждането на разтвора нямаше парене и подагра, което е важно за чувствителността ми към агресивни прояви.

Сергей, 44 години:

В резултат на дългосрочни проби от различни лекарства болестта започва да прогресира, зрението намалява.

Пилокарпин беше препоръчан от лекар, когато се обърнах за помощ в частна клиника. За 14 дни употреба на разтвора нямаше признаци на симптоми.

Аналози

Има аналози с подобни фармакологични свойства, но те не се считат за еквивалентни по отношение на Pilocarpine.

Следователно, изборът на заместител трябва да се извърши от лекуващия лекар, който има пълна картина на заболяването, запознат е с характеристиките на тялото на пациента.

Сред ефективни аналози:

Ако имате алергия, трябва да изучите по-внимателно компонентите на състава, така че при подмяна на средства да не влошите състоянието на очните тъкани.