Офлоксацин в урологичната практика

Витамини

Публикувано в списанието:
„Медицински бизнес“, 2007, № 2, с. 33-38

V.E. Охрич, Е.И. Велиев
Катедра по урология и хирургична андрология RMAPO

Антибактериалните лекарства (ABP) от клас флуорохинолон (PF), комбинирани от общ механизъм на действие (инхибиращ синтеза на ключов ензим от бактериална клетка, ДНК гираза), понастоящем заемат едно от водещите позиции в химиотерапията на бактериалните инфекциозни заболявания. Първият хинолон е получен случайно по време на пречистването на антималарийното лекарство хлорохин. Това беше налидиксинова киселина, която се използва повече от 40 години за лечение на инфекции на пикочните пътища (ПТИ). Впоследствие въвеждането на флуорен атом в структурата на налидиксиновата киселина поставя основите за нов клас АВР - FC. По-нататъшното подобряване на PF доведе до появата в средата на 80-те години на монофлуорохинолони (съдържащи един флуорен атом в молекулата): норфлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин и ципрофлоксацин.

Спектър на действие FH

Всички ПФ са лекарства с широк спектър на действие, които включват бактерии (аеробни и анаеробни, грам-положителни и грам-отрицателни), микобактерии, хламидии, микоплазми, рикетсия, борелия, някои от най-простите.

PFs се характеризират с активност срещу преобладаващо грам-отрицателни бактерии: семейства Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Yersinia), Neisseriae, Haemophilus, Moraxella, за които има минимална преобладаваща концентрация)

PF в повечето случаи е сред PF има различия в активността срещу различни групи микроорганизми и някои видове бактерии. Най-активните in vitro PX са ципрофлоксацин (срещу Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa) и офлоксацин (срещу грам-положителни коки и хламидии).

Резистентността на бактериите към PF се развива сравнително бавно, главно поради мутации в гени, кодиращи ДНК гираза или топоизомераза IV. Други механизми на бактериална резистентност към PF са свързани с нарушен транспорт на наркотици през порни канали във външната клетъчна мембрана на микробната клетка или с активиране на изхвърлящи протеини, които водят до отстраняване на PF от клетката.

Фармакокинетика на FH

Всички PF се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт, достигайки максимални концентрации в кръвта след 1-3 часа; яденето леко забавя усвояването, но не влияе на неговата пълнота. PF се характеризират с висока орална бионаличност, която при повечето лекарства достига 80–100% (с изключение на норфлоксацин - 35–45%).

Всички ПФ циркулират дълго време в организма в терапевтични концентрации (елиминационен полуживот 5-10 часа), поради което се прилагат 1-2 пъти на ден.

Концентрациите на PF в повечето телесни тъкани са сравними или надвишаващи серума; във високи концентрации PF се натрупват в паренхима на бъбреците и в тъканта на простатата. Има добро проникване на PF в клетки - полиморфонуклеарни левкоцити, макрофаги, което е важно при лечението на вътреклетъчни инфекции.

Има различия в тежестта на метаболизма, на който се подлагат персонални компютри в организма. Пефлоксацинът е най-податлив на биотрансформация (50–85%), офлоксацинът е най-слабо засегнат (по-малко от 10%, докато 75–90% офлоксацин се екскретира непроменен от бъбреците).

Важно предимство на PF е наличието в редица лекарства (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин) с две лекарствени форми - за перорално приложение и за парентерално приложение. Това дава възможност да се прилагат последователно (поетапна терапия), като се започне с венозно приложение и след това се премине към приемане на лекарства вътре, което, разбира се, увеличава спазването и икономическата възможност за лечение.

Толерантност към FH

По принцип PX се понася добре, въпреки че при 4-8% от пациентите могат да причинят нежелани ефекти (най-често от стомашно-чревния тракт, централната нервна система и кожата).

Преди около 20 години при проучвания върху животни беше разкрита способността на PF да причинява артропатия, което предизвика действителната забрана на употребата на PF при бременни жени и деца под 12 години. Назначаването на PF на пациенти от тези категории е възможно само по здравословни причини. В публикации за употребата на PF при тежко болни деца, данните за честото развитие на артротоксичен ефект не са потвърдени. Той се наблюдава при по-малко от 1% от децата и зависи от възрастта и пола: той е по-често при юноши, отколкото при малки деца, а при момичета по-често, отколкото при момчета.

Офлоксацин се счита за един от най-безопасните РХ. Според някои изследователи при продължително проследяване на деца и юноши, които са получавали офлоксацин по здравословни причини, не е имало случаи на артротоксичност (както остра, така и кумулативна). В допълнение, при пациенти със съпътстващи ставни заболявания, не са наблюдавани обостряния по време на приема на офлоксацин.

Характеристики на олоксацин

Офлоксацин може да се счита за едно от най-ефективните лекарства за лечение на UTIs от ранен ПФ. Поради своята структура и механизъм на действие, офлоксацин има висока бактерицидна активност. Лекарството е активно срещу грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми (включително щамове, резистентни на други АБП), както и вътреклетъчни патогени.

Офлоксацин може да се предписва едновременно с много АБП (макролиди, b-лактами). Благодарение на това свойство лекарството се използва широко в комбинирана терапия при инфекциозни заболявания. Офлоксацин, за разлика от ципрофлоксацин, остава активен при едновременната употреба на инхибитори на синтеза на РНК полимераза (хлорамфеникол и рифампицин), тъй като практически не се метаболизира в черния дроб.

Бионаличността на офлоксацин за орално и парентерално приложение е идентична. Поради това при заместване на начина на инжектиране на лекарството с орална корекция на дозата не се изисква (една от значимите разлики между офлоксацин и ципрофлоксацин). Офлоксацин се предписва 1-2 пъти на ден. Храненето не влияе на абсорбцията му, но усвояването на офлоксацин се забавя при консумация на мазни храни.

Офлоксацин прониква добре в целевите органи (например при хроничен простатит, в тъканта на простатната жлеза). Съществува линейна връзка между използваната доза офлоксацин и концентрацията му в тъканите. Лекарството се екскретира главно от бъбреците (повече от 80%) в непроменен вид.

Офлоксацин, в по-малка степен от ципрофлоксацин, взаимодейства с други лекарства, практически не влияе върху фармакокинетиката на теофилина и кофеина.

Офлоксациновата активност е най-силно изразена по отношение на грам-отрицателни бактерии и вътреклетъчни патогени (хламидия, микоплазми, уреаплазми), офлоксацин е по-малко активен по отношение на грам-положителната флора и Pseudomonas aeruginosa. Бактерицидният ефект на офлоксацин се проявява доста бързо, а резистентността на микроорганизмите към него се развива бавно. Това се дължи на ефекта му върху един ген на ДНК гираза и топоизомераза IV. Основните разлики на офлоксацин от други FH (Yakovlev V.P., 1996):

  • най-активното лекарство сред FC II поколение във връзка с хламидия, микоплазми и пневмококи;
  • активност, равна на ципрофлоксацин срещу грам-положителни бактерии;
  • липса на ефект върху лактобацилите и бифидобактериите.
  • висока бионаличност при приемане през устата (95-100%);
  • високи концентрации в тъканите и клетките, равни или по-големи от серума;
  • нисък метаболизъм в черния дроб (5-6%);
  • активността не зависи от рН на средата;
  • екскреция непроменена с урината;
  • елиминационен полуживот от 5–7 часа.
  • най-благоприятен профил на безопасност: липса на сериозни неблагоприятни ефекти при контролирани изпитвания;
  • липса на клинично значим фототоксичен ефект;
  • не взаимодейства с теофилин.

ПФ в урологичната практика

Може би PF се използва най-активно в урологичната практика за антибактериална профилактика и лечение на UTI. Лекарството за антибиотична терапия (ABT) на UTI трябва да се характеризира със следните свойства:

  • доказана клинична и микробиологична ефективност;
  • висока активност срещу основните уропатогени, ниско ниво на резистентност на микробите в региона;
  • способността да се създават високи концентрации в урината;
  • висока сигурност;
  • удобство на приемане, добро съответствие на пациентите.

Важно е да се разграничат амбулаторните и нозокомиалните ПТИ. При UTI, възникващи извън болницата, основният патоген е E. coli (до 86%), а други микроорганизми са много по-рядко срещани: Klebsiella pneumoniae - 6%, Proteus spp. - 1,8%, Staphylococcus spp. - 1.6%, P. aeruginosa - 1.2%, Enterococcus spp. - 1%. При нозокомиални ПТИ Е. coli също е лидер, но ролята на други микроорганизми и микробни асоциации се увеличава значително, многорезистентните патогени са много по-чести, а чувствителността към АБП варира в различните болници..

Според многоцентрови проучвания, проведени в Русия, резистентността на уропатогени към широко използвани АБП, като ампицилин и ко-тримоксазол, достига 30%. Ако нивото на антибиотична резистентност на уропатогенните щамове на E. coli в региона е повече от 10–20%, това лекарство не трябва да се използва за емпиричен АБТ. Офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин имат най-висока активност срещу Е. coli сред ФК. Средно 4,3% щамове на E. coli, устойчиви на PF, се отделят в Русия. Сравнени данни бяха получени в САЩ и повечето европейски страни. В същото време, например в Испания, нивото на резистентност на E. coli към PF е много по-високо - 14–22%. Региони с по-високо ниво на резистентност на E. coli към PF също съществуват в Русия - това са Санкт Петербург (13% от щамовете са резистентни) и Ростов на Дон (9.4%).

Анализирайки стабилността на E. coli, основния причинител на амбулаторните и стационарни ПТИ в Русия, може да се твърди, че PF (офлоксацин, ципрофлоксацин и др.) Може да служи като лекарства по избор за емпирично лечение на неусложнени, а в някои случаи и сложни UTI.

Използването на офлоксацин за профилактика и лечение на UTI

Остър цистит

Острият цистит е най-честата проява на UTI. Честотата на острия цистит при жените е 0,5–0,7 епизода на заболяването на 1 жена годишно, а при мъжете на възраст 21–50 години честотата е изключително ниска (6–8 случая на 10 хиляди годишно). Според оценките разпространението на остър цистит в Русия е 26–36 милиона случая годишно.

При остър неусложнен цистит е препоръчително да се предпишат кратки (3–5-дневни) ABT курсове.

Въпреки това, при хроничен рецидивиращ цистит кратките курсове на терапия са неприемливи - продължителността на АБТ за пълно изкореняване на патогена трябва да бъде най-малко 7-10 дни.

При цистит офлоксацинът се предписва 100 mg 2 пъти на ден или 200 mg 1 път на ден. При хроничен цистит при млади хора, особено при наличие на съпътстващи полово предавани инфекции (в 20–40% от случаите, причинени от хламидия, микоплазми или уреаплазми), офлоксацин е приоритет сред другите ПФ.

Остър пиелонефрит

Острият пиелонефрит е най-честото бъбречно заболяване във всички възрастови групи; сред пациентите преобладават жените. Честотата на острия пиелонефрит в Русия се оценява на 0,9–1,3 милиона случая годишно.

Лечението на пиелонефрит се основава на използването на ефективен ABT, подлежащ на възстановяване на уродинамиката и, ако е възможно, корекция на други усложняващи фактори (ендокринни нарушения, имунодефицит и др.). Първоначално се извършва емпиричен ABT, който, ако е необходимо, се променя след получаване на антибиотикограма; ABT трябва да бъде дълъг.

Офлоксацин може да се използва за лечение на пиелонефрит, като се вземе предвид натрупването му в бъбречния паренхим и високите концентрации в урината, лекарството се предписва 200 mg 2 пъти на ден в продължение на 10-14 дни.

простатит

Въпреки успехите на съвременната урология, лечението на хроничен простатит все още е нерешен проблем. Етиопатогенетичните идеи за хроничен простатит предполагат, че инфекцията и възпалението предизвикват каскада от патологични реакции: морфологични промени в тъканта на простатната жлеза (панкреас) с нарушение на нейната ангиоархитектоника, персистиращо имунно възпаление, свръхчувствителност на вегетативната нервна система и др. персистират, придружени от тежки клинични симптоми. Дългосрочната АБТ се препоръчва от много изследователи като компонент от комплексното лечение на хроничен простатит от II, III, IV категория според класификацията на Националния здравен институт на САЩ (NIH, 1995).

Острият простатит (категория I според NIH, 1995 г.) в 90% от случаите се развива без предишни урологични процедури, а в около 10% от случаите се превръща в усложнение на урологичните интервенции (биопсия на панкреаса, катетеризация на пикочния мехур, уродинамични изследвания и др.). Основата на лечението е поетапно ABT за 2–4 седмици.

По-голямата част от патогените на бактериалния простатит са грам-отрицателни микроби от чревната група (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp. И други). Етиологичните фактори могат също да бъдат C. trachomatis, U. urealiticum, S. aureus, S. saprophyticus, Trichomonas spp., Pseudomonas spp., Anaerobes и др. Лекарствата за избор за лечение на простатит са компютри, които проникват в тъканта и секрецията на панкреаса най-добре. и обхваща основния спектър от причинители на простатит. Предпоставка за успешен АБТ с простатит е неговата достатъчна продължителност - поне 4 седмици с последващ бактериологичен контрол.

Офлоксацин може успешно да се използва за лечение на простатит, тъй като той е силно активен срещу хламидия, а по отношение на микоплазмите и уреаплазмите ефективността му е сравнима с други ПФ и доксициклин. При хроничен простатит офлоксацин се предписва перорално 400 mg 2 пъти на ден в продължение на 3-4 седмици. При остър простатит се провежда стъпкова терапия: лекарството първо се предписва интравенозно по 400 mg 2 пъти на ден, преминавайки към перорално приложение след нормализиране на телесната температура и клинично подобрение.

Рак на панкреаса и UTI

Молекулярни и генетични изследвания през последните години предполагат, че простатитът може да предизвика рак на панкреаса. Хроничното възпаление активира канцерогенезата поради увреждане на клетъчния геном, стимулиране на клетъчната пролиферация и ангиогенеза. Активно изследва ефективността на антибактериалната и противовъзпалителната терапия за предотвратяване на рак на панкреаса.

Възпалителните промени в панкреаса могат да доведат до повишаване на нивото на простатен-специфичен антиген (PSA) в кръвта. Според настоящите препоръки, увеличението на нивата на PSA над възрастта е индикация за биопсия на панкреаса. Въпреки това, при липса на промени, които са подозрителни за рак на панкреаса с дигитален ректален преглед, е възможно антибактериално и противовъзпалително лечение за 3-4 седмици, последвано от проследяване на нивото на PSA. В случай на нормализирането му не се извършва биопсия на панкреаса..

Доброкачествена панкреатична хиперплазия и UTI

Доброкачествена хиперплазия на панкреаса

(ДПХ) и симптомите на инфекция на долните пикочни пътища са много чести сред мъжете. Основата на лекарственото лечение на ДПХ са a-блокери и 5а-редуктазни инхибитори. Всеизвестен факт е обаче, че ДПХ почти винаги се придружава от простатит, което често допринася значително за клиничните симптоми. Следователно, ABT в някои случаи е препоръчително при ДПХ. При потвърден възпалителен процес е необходимо да се предписва ABT за период от 3-4 седмици. Лекарствата по избор са PF, като се вземе предвид спектърът на антимикробното им действие и фармакокинетичните характеристики.

Предотвратяване на урологични интервенции

УТИ най-често се превръщат в усложнение на такива интервенции като трансректална биопсия на панкреаса, катетеризация на пикочния мехур, цялостно уродинамично изследване и др. По съвременни стандарти антибиотичната профилактика на UTI е задължителна преди инвазивните урологични интервенции. Това се дължи на факта, че цената на антибиотичната профилактика и свързаните с нея рискове са много по-малки от риска от появата и разходите за лечение на UTI. За предотвратяване на инфекциозни усложнения с повечето трансуретрални манипулации, както и с трансректална биопсия на панкреаса е достатъчно да се предпише една доза PF 2 часа преди интервенцията (например 400 mg ofloxacin).

Нерешен урологичен проблем е свързана с катетър инфекция. Колониите от микроорганизми образуват така наречените биофилми върху чужди материали, недостъпни за действието на АБП и антисептици. ABP не може да елиминира вече образуван биофилм, но има доказателства, че профилактичното приложение на PF (например офлоксацин, ципрофлоксацин или левофлоксацин) може да предотврати или забави неговото образуване.

заключение

Флуорохинолоните се използват успешно в продължение на много години за лечение на инфекции на пикочните пътища. Офлоксацин отговаря на принципите на рационалната антибактериална терапия на UTI, използването му е препоръчително за лечение и профилактика на UTI - цистит, пиелонефрит, простатит. Наличието на перорални и парентерални лекарствени форми на офлоксацин прави използването му удобно в амбулаторната практика и в болницата.

Офлоксин: особености на приложение в урологичната практика

За лечение на възпалителни процеси, причинени от патогенна бактериална микрофлора, се използват широкоспектърни антибиотици, по-специално Ofloxin. Лекарите го предписват за лечение на урологични заболявания, тъй като има бактерициден ефект, свързан с блокадата на бактериалната ДНК гираза, ензим, необходим за репликацията и транскрипцията на бактериална ДНК.

Обща информация за лекарството

Офлоксин принадлежи към групата на хинолиновите антибактериални средства. Предлага се под формата на таблетки, покрити със специално лесно разтворимо покритие. Основният компонент е синтетичното вещество олоксацин в две концентрации - 200 и 400 mg.

Отнася се до широкоспектърни антибиотици. Механизмът му се състои в потискане на процесите на делене на бактериални клетки, унищожава тяхната ДНК и цитоплазма. Той показва своята ефективност срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии.

Основните индикации са:

  • инфекция на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит и др.);
  • възпалителни процеси в простатната жлеза;
  • генитална инфекция (гонорея и др.).

Често се използва и за лечение на инфекции на дихателната система (бронхит, пневмония), както и на УНГ органи (синузит, отит, синузит и др.).

Пикът на концентрацията му се фиксира след няколко часа. Той има способността да прониква през плацентарната бариера и в кърмата. Метаболизмът възниква в чернодробните клетки, отделя се непроменен с урината. Полуживотът е 4-6 часа. За пациенти с проблеми в черния дроб или бъбреците това време се удвоява, така че през периода на лечение е необходимо да се следи състоянието на тези органи.

Инструкции за употреба

Дозировката и продължителността на лечението зависи от степента и формата на заболяването. Средната дневна препоръчителна доза за възрастни не трябва да надвишава 800 mg, които са разделени на поне 2 равни дози.

За лечение на гонорея се предписват 400 mg, достатъчна е само една доза. При инфекции на отделителната система се използват 0,5 таблетки (100 mg) 1-2 пъти на ден. За лечение на заболявания на бъбреците и органите на репродуктивната система дозировката е 200 mg 2 пъти на ден. Пациентите с простатит се предписват 400 mg 2 пъти на ден в продължение на 21-30 дни. След това те преминават задължителната бактериологична култура.

Офлоксин се приема перорално, най-добре е да го пиете 30 минути преди хранене или по време на хранене. Средният курс на лечение е от 7 до 10 дни. В този случай е много важно лекарството да се пие непрекъснато, за да не се предизвика развитието на рецидив. Като правило се препоръчва да се приемат таблетки най-малко 3 дни след облекчаване на острите симптоми. При неусложнени форми на урологични заболявания препоръчителният курс е 3-5 дни.

Офлоксин често се предписва за профилактика на инфекции на пикочните пътища, средната дневна доза не трябва да надвишава 600 mg, разделена на поне 2 дози. Когато се използва при пациенти с бъбречна недостатъчност, дневната доза се намалява наполовина. Ако пациентът е на хемодиализа, тогава е разрешено да приема лекарството в количество не повече от 100 mg на ден. Като цяло общата продължителност на приема не трябва да надвишава 60 дни.

Офлоксин не се препоръчва за лечение на бременни жени. За периода на терапията е необходимо да спрете кърменето, тъй като активният компонент има способността да прониква в млякото и може да навреди на здравето на бебето. Антибиотикът не се използва при лечението на деца на всяка възраст..

Подобно на други антибактериални средства, Oflokisn не е съвместим с етанол. За предотвратяване на признаци на предозиране и развитие на странични симптоми е необходимо да се придържате към предписания режим на дозиране.

По време на лечението жените трябва внимателно да наблюдават, за да не се развие вагинална кандидоза поради нарушение на естествената микрофлора. Това лекарство може да причини много странични симптоми: смущения в стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, диария и др.), Нервни разстройства (главоболие, замаяност, промени в настроението), алергични реакции (сърбеж, обрив или зачервяване на кожата). Когато се появят първите неприятни признаци, трябва да спрете приема на Офлоксин и да потърсите съветите на вашия лекар.

Прегледи на пациенти и лекари

Отзивите от лекари и пациенти за Oflaxin в повечето случаи са само положителни:

Офлоксин е отличен антибиотик, който помага да се справят с много инфекциозни заболявания на пикочно-половата система. Единственият недостатък е, че се предписва на бременни жени, които често са диагностицирани с цистит или бъбречна колика.

Остапчук И. В., уролог

Предписвам това лекарство на моите пациенти при лечение на простатит. "Антибиотикът се справя с инфекцията много бързо, не причинява никакви странични симптоми, много е удобен за употреба.".

Афанасиев Л. В., уролог

След зимния риболов тя замръзна много, в резултат на това спечели цистит. Лекарят предписва Офлоксин 2 таблетки два пъти на ден. Още на 3-тия ден стана много по-лесно, общият курс беше 7 дни. Бях доволен от лекарството, не се появиха странични симптоми.

Оксана, 34 години

Наскоро беше силно замръзнал, в резултат се появи цистит. Лекарят предписа 400 mg Офлоксин два пъти на ден в продължение на 7 дни. За съжаление, в края на курса не се наблюдава подобрение. Удължиха курса с още 14 дни, резултатът е нулев. Сега циститът ми стана хроничен, не препоръчвам.

Таисия, 40-годишна

Съвети от пациенти:

  • това лекарство не влияе неблагоприятно на плода, когато се използва в първия триместър на бременността;
  • по време на лечение с това лекарство е по-добре да откажете да шофирате кола или да работите, което изисква повишена концентрация на вниманието;
  • в комбинация с Офлозин трябва да се приемат пробиотици и хепатопротектори.

Аналози и цени

Сред популярните аналози на Офлоксин могат да бъдат идентифицирани:

  1. Офлоксацин. Предлага се в таблетки и инжекционен разтвор. Има идентично активно вещество и показания за употреба. Не се предписва на бременни жени и деца под 18 години. Средната цена е от 100 до 350 рубли на опаковка.
  2. Zanocin. Предлага се под формата на таблетки от 200 mg и инжекционен разтвор. Основният компонент - офлоксацин, не се използва за лечение на деца и бременни жени. Цена - от 75 до 200 рубли.
  3. Таваник. Лекарството се произвежда във Франция, използва се за лечение на тежки форми на простатит. Отбелязва се повишената му циркулация в кръвта (до 48 часа), което ви позволява да получите желания резултат от лечението по-бързо. Средната цена в аптеките е от 500 до 1500 рубли, предлага се под формата на таблетки и инжекционен разтвор.

Решението за възможностите за подмяна на лекарството се решава само от лекуващия лекар. Самолечението може да доведе до сериозни усложнения..

Офлоксин е ефективно антибактериално средство, което често се използва за лечение на инфекциозни заболявания на пикочно-половата система. Дозировката и курсът на лечение се избират от лекаря в зависимост от естеството и тежестта на патологията. Не се препоръчва за употреба от бременни и кърмещи жени, както и деца под 18 години.

Ofloxin

композиция

Офлоксин 200 mg

Помощни вещества включват: царевично нишесте, полоксамер, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат, кросповидон, повидон, талк; съставът на черупката включва хипромелоза, макрогол, титанов диоксид, талк.

Офлоксин 400 mg

1 таблетка от лекарството съдържа 400 mg офлоксацин.

Помощни вещества включват: царевично нишесте, магнезиев стеарат, полоксамер, лактоза монохидрат, кросповидон, повидон, талк; съставът на черупката включва хипромелоза, макрогол, титанов диоксид, талк.

Освободете формуляра

Офлоксин се предлага под формата на кръгли двойно изпъкнали таблетки с бял цвят без примеси и миризма. Таблетките са с покритие и имат риск за разделяне. В зависимост от дозировката, гравирането "200" или "400" е разположено от едната страна. На извиване - пресована бяла маса.

Контурните клетъчни блистери се поставят в картонена кутия..

Всяка опаковка трябва да съдържа подробни инструкции за употреба на лекарството.

фармакологичен ефект

Фармакодинамика и фармакокинетика

Офлоксацин е антимикробно средство с широк спектър от бактерицидно действие. Принадлежи към групата на флуорохинолоните. Офлоксацин има главен ефект върху ензимната ДНК гираза, която осигурява преохлаждане на бактериална ДНК. Лекарството дестабилизира ДНК веригата, което води до смъртта на микроорганизмите.

Офлоксацин е силно активен срещу микроорганизми, които произвеждат β-лактамази, и се използва също за борба с такива бързорастящи атипични микробактерии като Enterobacteriaceae (Salmonella, Serratia, Citrobacter, Klebsiella, Yersinia), Escherichia coli, Enterobacter spp., Shigella spp. spp., Proteus spp.

Лекарството е ефективно и срещу стафилококи (включително пеницилиназа-продуциращи и метицилин-резистентни щамове (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis Mycobacterium leprae, Ureaplasma urea).

Лекарството показва добри резултати и при лечението на заболявания, причинени от следните микробактерии: Pasteurella multocida, Pseudomonas spp., Brucella melitensis, Haemophilus influenzae, Campylobacter spr., Neisseria meningitidis, Branhamella catarrhalis, Vibrio spr., Aersein..

Препоръчително е да използвате този антибиотик с активно размножаване на Helicobacter pylori, Acinetobacter sp., Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Gardnerella vaginalis.

Офлоксин е по-малко активен срещу инфекциозни заболявания, причинени от стрептококи от групи А, В, С. Анаероби също не са много чувствителни към лекарството, с изключение на Clostridium perfringens. В тези случаи офлоксацинът има минимален ефект и по възможност е по-добре да се използват други лекарства, за да се забавят репродуктивните процеси на тези бактерии..

Анаеробните бактерии Fusobacterium spp., Bacteroides spp., Peptococcus spp. И Peptostreptoptococcus spp са напълно нечувствителни към лекарството.

Офлоксин също е неактивен по отношение на Treponema pallidum.

всмукване

При приема на лекарството абсорбцията е пълна (95%) и бърза. Бионаличността надвишава 96%. Cmax при приемане на лекарството в дози от 100 mg, 300 mg и 600 mg достига съответно 1 mg / l, 3,4 mg / l и 6,9 mg / l. С еднократна доза на лекарството в доза от 200 mg и 400 mg, C max достига 2,5 μg / ml и 5 μg / ml. Трябва да се отбележи, че храненето значително забавя усвояването, но не влияе значително на бионаличността..

разпределение

Свързването на офлоксацин с плазмените протеини е 20-25%. Очевидно Vd достига 100 литра.
Лекарството лесно прониква в много телесни течности и тъкани (слъзна и цереброспинална течност, урина, слюнка, бронхиална секреция и др.) Офлоксацин също свободно прониква през плацентарната бариера и BBB и се екскретира в кърмата. Проникващата способност на лекарството в цереброспиналната течност варира от 14 до 60%. Офлоксацин не се натрупва.

метаболизъм

Метаболизмът се среща в черния дроб. Образуват се диметилофлоксацин и офлоксацинов N-оксид.

Развъждане

T1 / 2, когато се прилага перорално, независимо от дозата, се екскретира след 4,5-7 часа. Екскрецията се извършва от бъбреците (75-90%) и жлъчката (4%). Извънребреният клирънс е около 20%. Пациентите с бъбречна или чернодробна недостатъчност трябва да помнят, че Т1 / 2 от лекарството се увеличава. С еднократна доза от 200 mg, офлоксацин може да се открие в урината в рамките на 20-24 часа.

Показания за употреба

Офлоксин се е доказал в лечението на:

  • тежки инфекции на дихателните пътища (бронхиектазии, абсцес на белия дроб, пневмония);
  • инфекции на УНГ организми (отит, синузит, фарингит, ларингит / с изключение на остър тонзилит /);
  • инфекции на костите и ставите;
  • инфекции на меките тъкани и кожата;
  • инфекциозни и възпалителни заболявания на коремната кухина (стомашно-чревни инфекции; жлъчните пътища / с изключение на бактериален ентерит /);
  • бъбречни инфекции (пиелонефрит);
  • инфекции на пикочните пътища (уретрит, цистит);
  • инфекции на тазовите органи (ендометрит, салпингит, цервицит, параметрит, простатит);
  • тежки генитални инфекции (орхит, колит, епидидимит, гонорея, простатит);
  • менингит;
  • хламидия;
  • съпътстващи инфекции със СПИН;
  • очни инфекции (конюнктивит, бактериални язви на роговицата, блефарит, дакриоцистит, мейбомит, кератит).

Офлоксин също се използва активно:

  • при предотвратяване на инфекциозни усложнения след операция във връзка с отстраняване на чуждо тяло или нараняване на очите;
  • с комплексна терапия на туберкулоза;
  • при превенция на инфекции при пациенти с имунодефицит (неутропения).

Противопоказания

Трябва да откажете да приемате Офлоксин:

  • с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
  • с епилепсия (включително анамнеза);
  • понижаване на прага на припадъци (включително след инсулт, травматично увреждане на мозъка или някакви възпалителни процеси в централната нервна система).
  • лица на възраст под 18 години;
  • лица със свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
  • бременни жени
  • жени по време на лактация.

С повишено внимание лекарството трябва да се използва за хора със заболявания, свързани с нарушена мозъчна циркулация и церебрална артериосклероза. При хронична бъбречна недостатъчност и органично увреждане на централната нервна система е препоръчително да се избират лекарства с подобен спектър на действие, но по-малко опасни, за лечение.

Странични ефекти

По време на лечението с Офлоксин пациентът може да почувства дискомфорт и да страда от:

  • От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, метеоризъм, коремна болка (включително гастралгия), повишена активност на чернодробни трансаминази, хипербилирубинемия, холестатична жълтеница, псевдомембранозен ентероколит.
  • От страна на периферната нервна система и централната нервна система: главоболие, замаяност, липса на движение, тремор, спазми, изтръпване и парестезии на крайниците, интензивни сънища, кошмари, психотични реакции, безпокойство, повишена раздразнителност, фобии, депресия, объркване, халюцинации, повишена вътречерепна налягане.
  • От страна на сетивните органи: нарушения в цветовото възприятие, диплопия, нарушения във вкуса, слуха, обонянието и баланса.
  • От сърдечно-съдовата система: тахикардия, васкулит, колапс.
  • От мускулно-скелетната система: тендинит, миалгия, артралгия, тендосиновит, разкъсване на сухожилието.
  • От хемопоетичната система: левкопения, агранулоцитоза, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, хемолитична и апластична анемия.
  • От отделителната система: остър интерстициален нефрит, нарушена бъбречна функция, хиперкреатиненемия, повишена урея.
  • Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, алергичен пневмонит, алергичен нефрит, еозинофилия, треска, оток на Квинке, бронхоспазъм, синдром на Стивънс-Джонсън, синдром на Лайъл, фоточувствителност, мултиформена еритема, анафилактичен шок.
  • Дерматологични реакции: точкови кръвоизливи (петехии), булозен хеморагичен дерматит, папулозен обрив, васкулит.
  • А също: дисбиоза, суперинфекция, хипогликемия (при пациенти със захарен диабет), вагинит.

Инструкции за употреба на олоксин (метод и дозировка)

Поради факта, че Ofloxin се използва за лечение на широк спектър от заболявания, дозировката на този антибиотик се избира индивидуално и зависи не само от тежестта и местоположението на инфекцията, но и от общото състояние на пациента. Офлоксин 400 mg инструкции трябва да се обърне особено внимание на работата на черния дроб и бъбреците..

Възрастните се предписват доза от 200 mg 2 пъти на ден или 400 mg 1 път на ден. Максималната доза на ден не трябва да надвишава 800 mg. Курсът на лечение се определя от чувствителността на патогена и най-често е 7-10 дни. Приемайте лекарството за предпочитане сутрин 30-60 минути преди хранене. Пийте таблетките с малко количество вода.

Преди да започнете да приемате лекарството, винаги трябва да се консултирате с лекар, тъй като дозировката при лечението на различни заболявания може да варира.

свръх доза

В случай на предозиране, пациентът може да изпита следните симптоми:

За да се премахнат тези симптоми, е необходимо да се изплакне стомаха възможно най-бързо и да се използва симптоматична терапия с по-нататъшно лечение.

взаимодействие

Когато приемате лекарството вътре, трябва да се помни, че усвояването на офлоксацин значително намалява храните, които съдържат голямо количество калциеви, алуминиеви, магнезиеви и железни соли, тъй като те образуват неразтворими комплекси. Трябва да се гарантира, че интервалът между приема на Офлоксин и тези вещества е най-малко 2 часа.

Когато приемате офлоксацин, клирънсът на теофилин се намалява с 25% и е препоръчително в тази ситуация да се намали дозата на теофилин.

Особено внимание трябва да се обърне на лекарства, които блокират тръбната секреция, тъй като едновременното им приложение с Офлоксин може значително да повиши концентрацията на офлоксацин в плазмата.

Концентрацията на плазмения глибенкламид също зависи от офлоксина.

Офлоксин не трябва да се приема едновременно с антагонисти на витамин К, тъй като това може да повлияе неблагоприятно на състоянието на системата за коагулация на кръвта..

Производни на нитроимидазол и метилксантини, когато се вземат заедно, могат да причинят развитието на невротоксични ефекти, а кортикостероидите увеличават риска от разкъсване на сухожилието, което е особено опасно за възрастните хора.

Приемът на олоксин с лекарства, които алкализират урината, може да доведе до повишен риск от нефротоксични ефекти и кристалурия.

Условия за продажба

Лекарство с рецепта.

Условия за съхранение

Офлоксин трябва да се съхранява на сухо място при температура, която не надвишава 25 ° C.
Лекарството не трябва да е достъпно за деца..

офлоксацин

Клинична и фармакологична група

Активно вещество

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Таблетки, филмирани, почти бели, кръгли, двойно изпъкнали; напречно сечение показва почти бял слой.

1 таб.
офлоксацин200 mg

Помощни вещества: царевично нишесте, микрокристална целулоза, талк, повидон, калциев стеарат, аерозил (колоиден силициев диоксид).

Състав на черупката: хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза), талк, титанов диоксид, пропилен гликол, макрогол 4000 (полиетилен оксид 4000).

10 броя. - блистерни опаковки (1) - опаковки от картон.

Таблетки, филмирани, почти бели, кръгли, двойно изпъкнали; напречно сечение показва почти бял слой.

1 таб.
офлоксацин400 mg

Помощни вещества: царевично нишесте, микрокристална целулоза, талк, повидон (поливинилпиролидон с ниско молекулно тегло), калциев стеарат, аерозил (колоиден силициев диоксид).

Състав на черупката: хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза), талк, титанов диоксид, пропилен гликол, макрогол 4000 (полиетилен оксид 4000).

10 броя. - блистерни опаковки (1) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Широкоспектърен антимикробен агент от групата на флуорохинолоните. ДНК гиразата въздейства на бактериалния ензим, който осигурява преохлаждането и по този начин стабилността на бактериалната ДНК (дестабилизацията на ДНК вериги води до тяхната смърт). Има бактерициден ефект.

Лекарството е активно срещу микроорганизми, произвеждащи β-лактамази и бързорастящи атипични микобактерии.

Чувствителен към лекарството: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включително Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включително Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индоло-позитивни и индоло-отрицателни щамове), Salmonella spp., Shigella spp. (включително Shigella sonnei); коклюш, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.

Различни чувствителност към лекарството са: Enterococcus фекалии, Streptococcus pyogenes, Streptococcus пневмония, Streptococcus зеленеещи, Serrratia marcescens, Pseudomonas Aeruginosa, Acinetobacter SPP, Mycoplasma hominerumeromerumerumoberomoberomoberomoberobomoberomoberobommitobtomoberomoberobtomoberobomterobtomoberobomterummybacterium. Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

Астероидите от Nocardia, анаеробните бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptoptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile) са устойчиви на лекарството..

Лекарството е неактивно срещу Treponema pallidum.

Фармакокинетика

След приема на лекарството вътре, абсорбцията е бърза и пълна (95%). Бионаличност - повече от 96%.

Свързване с плазмените протеини - 25%. С макс след прием на лекарството в доза от 100 mg, 300 mg и 600 mg е съответно 1 mg / l, 3,4 mg / l и 6,9 mg / l и се постига след 1-2 часа. След еднократна доза от лекарството в доза от 200 mg и 400 mg C max е съответно 2,5 µg / ml и 5 µg / ml. Храненето може да забави усвояването, но не влияе значително на бионаличността..

Видим V d - 100 l. Офлоксацин се разпределя в левкоцитите, алвеоларните макрофаги, кожата, меките тъкани, костите, коремните и тазовите органи, дихателната система, урината, слюнката, жлъчката и простатата. Прониква добре през BBB, плацентарната бариера, отделяща се в кърмата. Прониква в цереброспиналната течност с възпалени и незапалени менинги (14-60%). Не се натрупва.

Метаболизира се в черния дроб (около 5%) с образуването на N-оксид олоксацин и диметилофлоксацин.

T 1/2 - 4,5-7 часа (независимо от дозата). Той се екскретира от бъбреците в непроменен вид - 75-90%, с жлъчката - около 4%. Екстранален клирънс - по-малко от 20%.

След еднократна доза от 200 mg в урината се открива в рамките на 20-24 часа.

Фармакокинетика в специални клинични случаи

При бъбречна или чернодробна недостатъчност екскрецията може да се забави.

Показания

  • инфекциозни и възпалителни заболявания на дихателните пътища (бронхит, пневмония);
  • инфекциозни и възпалителни заболявания на УНГ органите (синузит, фарингит, отит, ларингит);
  • инфекциозни и възпалителни заболявания на кожата и меките тъкани;
  • инфекциозни и възпалителни заболявания на костите и ставите;
  • инфекциозни и възпалителни заболявания на коремната кухина (включително инфекции на стомашно-чревния тракт) и жлъчните пътища;
  • инфекциозни и възпалителни заболявания на бъбреците (пиелонефрит) и пикочните пътища (цистит, уретрит);
  • инфекциозни и възпалителни заболявания на тазовите органи (ендометрит, салпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половите органи (колпит, орхит, епидидимит);
  • гонорея;
  • хламидия;
  • менингит;
  • превенция на инфекция при пациенти с нарушен имунен статус (включително с неутропения).

Противопоказания

  • дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
  • епилепсия (включително анамнеза);
  • намаляване на прага на припадъци (включително след травма на мозъка, инсулт или възпалителни процеси в централната нервна система);
  • възраст до 18 години (тъй като растежът на скелета не е завършен);
  • бременност;
  • кърмене (кърмене);
  • свръхчувствителност към лекарството.

С повишено внимание трябва да се предписва лекарство за атеросклероза на мозъчните съдове, мозъчносъдов инцидент (история), хронична бъбречна недостатъчност, органични лезии на централната нервна система..

дозиране

Дозите се подбират индивидуално в зависимост от местоположението и тежестта на инфекцията, както и чувствителността на микроорганизмите, общото състояние на пациента и функцията на черния дроб и бъбреците.

Лекарството се предписва за възрастни вътре - 200-800 mg / ден, честотата на употреба - 2 пъти на ден. Курсът на лечение е 7-10 дни. Доза до 400 mg / ден може да бъде предписана в 1 доза, за предпочитане сутрин.

При остра гонорея - 400 mg еднократно.

При пациенти с нарушена бъбречна функция (с CC от 50 до 20 ml / min), еднократна доза трябва да бъде 50% от средната доза с честота на приложение 2 пъти на ден, или се предписва пълна единична доза 1 път / ден. При QA еднократна доза е 200 mg, след това 100 mg / ден през всеки друг ден.

С хемодиализа и перитонеална диализа лекарството се предписва 100 mg на всеки 24 часа.

Максималната дневна доза при чернодробна недостатъчност е 400 mg / ден.

Средната дневна доза за деца с тежки инфекции е 7,5 mg / kg телесно тегло, максималната доза е 15 mg / kg.

Таблетките трябва да се приемат цели, измити с вода, преди или по време на хранене.

Продължителността на курса на лечение се определя от чувствителността на патогена и клиничната картина; лечението трябва да продължи още 3 дни след изчезването на симптомите на заболяването и пълното нормализиране на температурата.

При лечението на салмонела курсът на лечение е 7-8 дни, при неусложнени инфекции на долните пикочни пътища - 3-5 дни.

Странични ефекти

От храносмилателната система: анорексия, гадене, повръщане, диария, метеоризъм, коремна болка (включително гастралгия), повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия, холестатична жълтеница, псевдомембранозен ентероколит.

От страна на централната нервна система: главоболие, замаяност, несигурност на движенията, тремор, гърчове, изтръпване и парестезии на крайниците, интензивни сънища, кошмари, психотични реакции, безпокойство, повишена раздразнителност, фобии, депресия, объркване, халюцинации, повишено вътречерепно налягане; нарушение на цветовото възприятие, диплопия, нарушен вкус, мирис, слух и равновесие.

От мускулно-скелетната система: тендинит, миалгия, артралгия, тендосиновит, разкъсване на сухожилието.

От сърдечно-съдовата система: тахикардия, васкулит, колапс.

От кожата: точкови кръвоизливи (петехии), хеморагичен дерматит, папулозен обрив, васкулит.

Хематопоетични органи: левкопения, агранулоцитоза, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, хемолитична и апластична анемия.

От отделителната система: остър интерстициален нефрит, нарушена бъбречна функция, хиперкреатиненемия, повишена урея.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, алергичен пневмонит, алергичен нефрит, еозинофилия, треска, оток на Quincke, бронхоспазъм, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Лайъл, фоточувствителност, мултиформена еритема; рядко - анафилактичен шок.

Други: дисбиоза, суперинфекция, хипогликемия (при пациенти със захарен диабет), вагинит.

свръх доза

Симптоми: замаяност, объркване, летаргия, дезориентация, сънливост, повръщане.

Лечение: промиване на стомаха, назначаване на симптоматична терапия.

Взаимодействие с лекарства

Хранителни продукти, антиациди, съдържащи алуминиеви, калциеви, магнезиеви или железни соли, намаляват абсорбцията на офлоксацин, образувайки неразтворими комплекси (следователно интервалът между приложението на Офлоксацин-АКОС и тези лекарства трябва да бъде най-малко 2 часа).

Офлоксацин намалява теофилиновия клирънс с 25%. Следователно, при едновременна употреба, дозата на теофилин трябва да бъде намалена.

Циметидин, фуросемид, метотрексат и блокиращи тубуларната секреция повишава концентрацията на офлоксацин в плазмата.

Офлоксацин повишава концентрацията на глибенкламид в плазмата.

С едновременното приложение на офлоксацин с антагонисти на витамин К е необходимо да се контролира системата за коагулация на кръвта.

При предписване на Ofloxacin-AKOS с НСПВС, нитроимидазолови производни и метилксантини рискът от развитие на невротоксични ефекти се увеличава.

При едновременното приложение на Ofloxacin-AKOS с глюкокортикостероиди рискът от разкъсване на сухожилията се увеличава, особено при възрастни хора.

При предписване на Ofloxacin-AKOS с лекарства, които алкализират урината (инхибитори на карбоанхидразата, цитрати, натриев бикарбонат), рискът от кристалурия и нефротоксични ефекти се увеличава.

специални инструкции

Не е лекарството за избор при пневмония, причинена от пневмококи. Не е показан за остър тонзилит..

Не се препоръчва употребата на лекарството за повече от 2 месеца. Избягвайте излагането на слънчева светлина, UV лъчение (живачно-кварцови лампи, солариум).

В случай на нежелани реакции от страна на централната нервна система, алергични реакции, псевдомембранозен колит е необходимо отмяна на лекарството. При псевдомембранозен колит, потвърден колоноскопски и / или хистологично, е показано перорално приложение на ванкомицин и метронидазол..

Трябва да се има предвид, че с употребата на Ofloxacin-AKOS рядко възникващият тендонит може да доведе до разкъсване на сухожилията (главно ахилесовото сухожилие), особено при пациенти в напреднала възраст. В случай на симптоми на тендонит е необходимо незабавно да се спре лечението, да се обездвижи ахилесовото сухожилие и да се консултирате с ортопед.

Когато използват лекарството, жените не се препоръчват да използват тампони като тампакс, поради повишения риск от развитие на вагинална кандидоза.

По време на лечението са възможни хода на миастения гравис, чести пристъпи на порфирия при податливи пациенти.

При употреба на лекарството са възможни фалшиво-отрицателни резултати с бактериологична диагноза на туберкулоза (предотвратява освобождаването на Mycobacterium tuberculosis).

При пациенти с нарушена функция на черния дроб или бъбреците е необходимо плазмено наблюдение на офлоксацин. При тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност рискът от токсични ефекти се увеличава (необходимо е коригиране на дозата).

По време на лечението с лекарството трябва да се избягва алкохолът..

Педиатрична употреба

При деца Ofloxacin-AKOS се предписва само ако има заплаха за живота, като се вземат предвид очакваните ползи и потенциалният риск от странични ефекти, когато е невъзможно да се използват други, по-малко токсични лекарства.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизмите за управление

По време на периода на лечение е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и да се занимавате с потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и скорост на психомоторните реакции.

Бременност и кърмене

Използване в детството

Лекарството е противопоказано при деца и юноши под 18 години, защото растежът на скелета не е завършен.

При деца Ofloxacin-AKOS се предписва само ако има заплаха за живота, като се вземат предвид очакваните ползи и потенциалният риск от странични ефекти, когато е невъзможно да се използват други, по-малко токсични лекарства.

В случай на нарушена бъбречна функция

При пациенти с нарушена бъбречна функция (с CC от 50 до 20 ml / min), еднократна доза трябва да бъде 50% от средната доза с честота на приложение 2 пъти на ден, или се предписва пълна единична доза 1 път / ден. При QA еднократна доза е 200 mg, след това 100 mg / ден през всеки друг ден.

С хемодиализа и перитонеална диализа лекарството се предписва 100 mg на всеки 24 часа.

С нарушена функция на черния дроб

Условия за съхранение

Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на сухо, тъмно място, на място, недостъпно за деца, при температура, която не надвишава 25 ° С. Срок на годност - 2 години..