Moxifloxacin - инструкции за употреба, аналози, ревюта, цена

Лещи

Сайтът предоставя справочна информация само за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболявания трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Необходима е консултация със специалист!

Антибиотик Моксифлоксацин

Моксифлоксацин е антимикробно лекарство и принадлежи към четвъртото поколение антибиотици от групата на флуорохинолоните. Той има широк спектър на действие и е активен срещу такива бактерии:

  • Анаеробни - Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptoptoccus spp., Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens.
  • Атипичен - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella spp.
  • Грам-отрицателни - Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumonia.
  • Грам-положителни - Enterococcus faecalis, Streptococcus constellatus, Staphylococcus aureus, Streptococcus anginosus, Streptococcus пневмония, Streptococcus pyogenes.

Проучванията показват, че това антимикробно лекарство е активно по отношение на много други микроорганизми, но неговата безопасност и ефективност за лечението на тези инфекции все още не е установена..

Резистентността (резистентността) на бактериите към Moxifloxacin се развива бавно и лекарството остава ефективно за дълго време. Той има бактерициден ефект, като нарушава синтеза на ДНК на микроорганизми, което причинява тяхната смърт.

Когато се използва вътрешно, лекарството се абсорбира добре и бързо от храносмилателния тракт в кръвта. Максималната му концентрация в кръвния серум се наблюдава вече след 2-2,5 часа след първата доза, а стабилизирането на концентрацията настъпва на третия ден от прилагането. Моксифлоксацин с кръвен поток прониква перфектно в различни тъкани и органи. В черния дроб лекарството биотрансформира и се екскретира от тялото с изпражнения (60%) и урина (40%).

Моксифлоксацин се е доказал в лечението на много инфекциозни заболявания. Добре се понася от пациентите, безопасно, има дълготраен и дълготраен антибактериален ефект върху причинителя на болестта, осигурява бърза регресия на симптомите.

Форми за освобождаване

Инструкции за употреба на моксифлоксацин

Показания за употреба

  • Остър синузит;
  • придобити в общността пневмония;
  • хроничен бронхит в остър стадий;
  • сложни интраабдоминални инфекции;
  • простатит;
  • пиелонефрит;
  • ureaplasmosis;
  • микоплазмоза;
  • хламидия;
  • инфекции на меките тъкани или кожата.

Противопоказания

Moxifloxacin с повишено внимание се предписва за:

  • заболявания на централната нервна система, които са придружени от конвулсии;
  • удължаване на QT интервала на ЕКГ;
  • приемане на антиаритмични лекарства клас Ia (прокаинамид, хинидин) и клас III (Амиодарон, Соталол);
  • прием на трициклични антидепресанти и антипсихотици;
  • изразено забавяне на пулса (брадикардия);
  • аритмии;
  • тежка сърдечна недостатъчност;
  • хипокалиемия;
  • значително нарушена функция на черния дроб.

Странични ефекти

  • От страна на централната нервна система - нервност, замаяност, тревожност, главоболие, апатия, депресия, слабост, безсъние, спазми, объркване, болка в краката, тремор, парестезия;
  • От сърдечно-съдовата система - периферен оток, тахикардия, хипертония, болки в гърдите, сърцебиене;
  • От стомашно-чревния тракт - диария, гадене, коремна болка, повръщане, запек, метеоризъм, извращения във вкуса, временно увеличаване на активността на чернодробните ензими (ALT, амилаза, AST и GGT);
  • От страна на кръвта, повишаване на нивото на тромбоцитите и еозинофилите, намаляване на нивото на левкоцитите, анемия;
  • От гениталиите - вагинална кандидоза;
  • От мускулно-скелетната система - болка в ставите, мускулите и гърба;
  • Алергични прояви - уртикария, сърбеж, обрив (пурпура, пустуларна, макулопапуларна).

Лечение с моксифлоксацин

Как да използвате моксифлоксацин?
Моксифлоксацин се използва веднъж дневно, както при интравенозно приложение, така и при перорално приложение. Времето за приемане на хапчето, което трябва да се отмие с достатъчно количество питейна вода, не зависи от режима на хранене.

В началните етапи на терапията моксифлоксацин може да бъде предписан под формата на интравенозни инфузии. Освен това, за да продължите лечението, може да се препоръча приема на таблетна форма на лекарството.

При интравенозно приложение моксифлоксацин се прилага бавно (250 мл за един час). На пациента може да бъде предписано както въвеждането на разтвора в чист вид, така и заедно с други инфузионни разтвори (вода за инжектиране, 5, 10 или 40% разтвор на глюкоза, 20% разтвор на ксилитол, 0,9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на Рингър или лактатен разтвор Ringer).

По време на приложението на Моксифлоксацин пациентът трябва да избягва ултравиолетово лъчение (по-малко трябва да бъде на открито слънчеви места).

По време на употребата на Moxifloxacin се препоръчва напълно да се въздържате от управление на сложни механизми, които изискват повишена концентрация на вниманието (включително управление на транспорта).

Когато предписва Moxifloxacin на пациенти в напреднала възраст, лекарят трябва да ги предупреди за възможността от възпаление или разкъсване на сухожилията. При първите признаци на възпалителен процес или болка в ставите пациентът трябва да спре приема на лекарството, напълно да премахне натоварването на засегнатия крайник и да потърси медицинска помощ.

Моксифлоксацин трябва да се съхранява на сухо, тъмно и недостъпно за деца място, при температура, която не надвишава 25 o С..

Дозировка на моксифлоксацин
Препоръчителната дневна доза Moxifloxacin както при интравенозно приложение, така и при перорално приемане е 400 mg. Лекарството се прилага веднъж дневно. Не се изисква коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.

Продължителността на терапията зависи от вида на инфекцията:

  • с остър синузит - 7 дни;
  • с обостряне на хроничен бронхит - 5 дни;
  • с пневмония, придобита от общността - 10 дни;
  • с инфекциозни процеси на меките тъкани и кожата - 7 дни;
  • с простатит - от 3 седмици до месец;
  • с пиелонефрит - 1-2 седмици;
  • с урогенитални инфекции - 10 дни;
  • със сложни интраабдоминални инфекции - 5-14 дни.

свръх доза
Предозирането на Моксифлоксацин се проявява чрез влошаване на определени странични ефекти..

В случай на случайно предозиране на лекарството се препоръчва симптоматична терапия:

  • стомашна промивка;
  • отказ от наркотици;
  • прием на сорбенти (Активен въглен, Сорбекс, Ентеросгел, Смекта и др.);
  • венозно приложение на разтвори за детоксикация;
  • предписване на други симптоматични лекарства.

Моксифлоксацин по време на бременност и кърмене

Моксифлоксацин по време на бременност и кърмене е противопоказан.

Не са провеждани проучвания за безопасността на употребата на Moxifloxacin по време на бременността. По време на бременността целта му е възможна само в случаите, когато очакваният ефект от лекарството надвишава възможния риск за плода.

По време на кърменето назначаването на Моксифлоксацин е възможно само с премахването на кърменето, тъй като в процеса на изследване е установено, че това лекарство прониква в кърмата и може да повлияе неблагоприятно на здравето на детето.

Взаимодействия с лекарства Моксифлоксацин

Моксифлоксацин в офталмологията (капки за очи Vigamox)

Моксифлоксацин се използва в офталмологията под формата на капки за очи Vigamox.

Лекарството е ефективно при инфекциозни очни заболявания, причинени от:

  • грам-положителни микроорганизми - Micrococcus luteus, Staphylococcus viridans група, Corynebacterium видове, Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus и Staphylococcus;
  • Грам-отрицателни организми - Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae и Acinetobacter lwoffii;
  • други микроорганизми - Chlamydia trachomatis.

Капките за очи Vigamox имат доста дълъг и бърз антибактериален ефект. Действието им започва 15 минути след инстилацията и продължава около 8 часа. Когато се прилага локално, може да се наблюдава системна абсорбция на активния компонент на моксифлоксацин..

Показания:

  • конюнктивит;
  • ечемик;
  • блефарит;
  • кератит;
  • язва на роговицата;
  • dacryocystitis;
  • meibomyitis;
  • предотвратяване на инфекциозни усложнения след офталмологични операции и наранявания на очите.

Противопоказания:
  • свръхчувствителност към други хинолони и към компонентите на лекарството;
  • рискът от развитие на анафилактична реакция;
  • период на бременност и кърмене;
  • възраст до една година.

Странични ефекти:
  • алергични реакции;
  • дискомфорт в очите;
  • сълзене
  • усещане за изтръпване или парене;
  • фотофобия;
  • кератит;
  • сухи очи;
  • замъглено зрение.

В редки случаи лекарството може да причини главоболие, сърбеж и болка в областта на очите, зачервяване и кръвоизлив върху лигавицата на окото. Капките за очи Vigamox могат да причинят същите странични системни ефекти като приемането на Moxifloxacin под формата на таблетки или венозен разтвор.

Когато шофирате превозни средства и други сложни механизми след впръскване на очите, изчакайте, докато временното замъглено зрение изчезне.

Взаимодействие с лекарства
Употребата на капки за очи Vigamox не влияе на приемането на други лекарства. При предписване на други капки за очи трябва да се спазват интервалите за тяхното използване, които се посочват от лекаря.

Дозировка и приложение
Капки се вкарват в конюнктивалната торбичка по 1 капка 3 пъти на ден. Лекарството се отменя от лекаря, след като елиминира всички признаци на заболяването. При типични заболявания продължителността на лечението е 5 дни.

Бутилката с капки трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца и защитено от светлина, при температура не повече от 30 o C. Капките не трябва да се съхраняват в хладилник или да се замразяват. След отваряне на бутилката разтворът може да се използва само за 1 месец. Преди да използвате капки, проверете срока на годност..

Моксифлоксацин с простатит

Моксифлоксацин се е доказал в лечението на остър, повтарящ се или хроничен простатит. Този антибиотик е активен срещу повечето типични и нетипични микроорганизми, които могат да причинят инфекциозно възпаление на простатната жлеза..

Моксифлоксацин има висока бионаличност и прониква перфектно в тъканите на простатата, секрецията на простатата и спермата, осигурявайки максимален терапевтичен ефект. Продължителността на лечението с този антибиотик и дозировката се определят индивидуално за всеки пациент. При хроничен простатит на пациента може да бъде предписана продължителна терапия с моксифлоксацин при ниски профилактични дози..
Повече за простатита

Моксифлоксацинови аналози

Отзиви за лекарството

В почти всички отзиви на пациенти, Моксифлоксацин е високоефективен срещу причинителя на болестта и бързото подобряване на здравословния статус.

Въпреки това, много рецензенти се оплакват от някои странични ефекти след приема на това лекарство. Сред тях най-често се споменават: гадене, диария, леки коремни болки, замаяност, лека болка в гърдите, сърцебиене, главоболие, тахикардия, безсъние, тревожност и депресия.

Някои пациенти споменават, че елиминирането на страничните ефекти се насърчава чрез приемане на таблетки Моксифлоксацин по време на хранене и пиене на много минерална вода след приема на лекарството.

Няколко отзива описват, че приемането на лекарството причинява млечница при жените, която лесно се елиминира чрез приема на Difluzole (или друго подобно лекарство).

Отзивите за капки за очи Vigamox в по-голямата си част са само положителни. Те се понасяха добре от пациентите и не предизвикват странични ефекти. Авторите на прегледа отбелязват бързото елиминиране на очния дискомфорт и симптомите на основното заболяване.

Прегледите за свръхчувствителност към капки Vigamox са изключително редки. В тези случаи пациентите отбелязват появата на сърбеж и зачервяване в очите. След прекратяване на лекарството, тези симптоми бързо изчезнаха..

Повечето пациенти отговарят на цената на Moxifloxacin и неговите аналози като "висока".

Цената на лекарството в Русия и Украйна

Цената на Moxifloxacin зависи от формата на освобождаване, аптеката и града, продаващ лекарството. Преди да го купите, е необходимо да се изясни цената му в няколко аптеки и да се консултирате с вашия лекар за възможната му замяна с аналог, тъй като именно това лекарство не винаги може да бъде намерено в продажба. По-често в аптечната мрежа те продават аналози (синоними) на Моксифлоксацин, отколкото това само лекарство.

Средната цена на аналози (синоними) на Moxifloxacin в аптеките в Русия и Украйна:

  • Avelox разтвор за интравенозна инфузия 400 mg / 250 ml 1 бутилка - 1137-1345 рубли, 600-1066 гривни;
  • Moxifloxacin-Farmex разтвор за интравенозна инфузия 400 mg / 250 ml 1 бутилка - 420-440 гривна;
  • Максицинов разтвор за интравенозна инфузия 400 mg / 250 ml 1 бутилка - 266-285 гривна;
  • Таблетки Avelox 400 mg, 5 броя на опаковка - 729-861 рубли, 280-443 гривни;
  • Капки за очи Vigamox 0,5% 5 ml - 205-160 рубли, 69-120 гривни.

Моксифлоксацин: инструкции за употреба на таблетки, разтвор и капки

Моксифлоксацин е антимикробно лекарство, принадлежащо към флуорохинолони (IV поколение). Лекарството се произвежда като очни капки, таблетки, както и инфузионен разтвор.

При инфекциозни заболявания се предписва антибиотик. По-специално, лекарството проявява антимикробна активност при заболявания на външния и подкожния покрив, перитонеума, дихателната, урогениталната и бинокуларната система.

Състав и форма на освобождаване

Формата на освобождаване на лекарството са таблетки, разтвор за iv употреба и офталмологични капки. Моксифлоксацин таблетки съдържат 400 mg основно вещество.

  • Млечна захар
  • Aerosil
  • Kollidon 30 или повидон K29 / 32
  • талк
  • CMK
  • Кроскармелоза натрий
  • Е 572.

Тялото на капсулата съдържа различни оцветители (червено, оранжево, жълто, макрогол, E171, PVAL, хипролоза, талк, Е 110.

Таблетките имат капсулна или двойно изпъкнала форма. Капсулите имат фаска и гравиране. Таблетките са жълти или светло оранжеви.

Хапчетата се опаковат в блистери от 5, 7, 10 или 15 броя. Таблетките се поставят в картонена опаковка от 1-6 блистера в опаковка от картон или в буркан с полиетилен.

Инфузионният разтвор съдържа моксифлоксацин хидрохлорид (1 ml / 1.6 mg). Малки компоненти:

  • комплекс III
  • Natrii hydroxyum
  • Натриев хлорид
  • вода.

Разтворът е бистра течност с жълто-зелен оттенък. Лекарството се поставя в безцветни стъклени бутилки по 50 ml всяка. В една опаковка картон може да има 5 бутилки.

Също така, разтворът се опакова в пластмасови контейнери с обем 250 мл. Бутилките са в пакет от картон.

Моксифлоксацин е включен в капки за очи, които съдържат около 5 mg от активната съставка. Спомагателен състав:

  • Натриев хлорид
  • вода
  • E 284
  • Натриев хидроксид или солна киселина.

Фармакологични свойства

Моксифлоксацин е антимикробно средство, което има екстензивен ефект. Бактерицидният ефект на лекарството се постига чрез потискане на патогенните топоизомерази IV и II, което допринася за нарушаването на възстановяването, репликацията и биосинтеза на ДНК на бактериалната клетка, в резултат на което микробите умират.

Моксифлоксацин унищожава следните видове патогени:

  • Атипични (хламидия, микоплазма, легионела, коксиела)
  • Грам-положителни (стрептококи, гарднерела, стафилококи)
  • Анаероби (фузобактерии, пропионибактерии, порфиромонади, Prevotella)
  • Грам-отрицателни (хемофилен бацил, протеус, ацинетобактер, мораксела).

Моксифлоксацин не се използва за елиминиране на патогените на S. Aureus.

Моксифлоксацин се разпределя равномерно в органи и тъкани (2 l / kg), взаимодействайки с албумин с 45%. Най-високото съдържание на веществото се наблюдава в носната или коремната кухина, белите дробове, гениталиите.

Моксифлоксацин биотрансформира и излиза от организма през червата и пикочната система. T ½ отнема 12 часа. Тубулната абсорбция на веществото е частична, тъй като скоростта на екскреция в бъбреците е до 53 ml / min.

Показания и противопоказания за употреба

Моксифлоксацин канон и други видове таблетки струват около 350 рубли. Цената на лекарството за инфузия е от 500 рубли. Капки за разходи Moxifloxacin - от 165 рубли.

Антибиотикът Моксифлоксацин се използва при пневмония, инфекциозни кожни и подкожни заболявания, включително синдром на диабетно стъпало. Антибиотик се използва и при полимикробни лезии и сложни интраабдоминални инфекции..

  • Хламидиална инфекция
  • Възпаление на синусите
  • бронхит
  • микоплазмоза
  • пиелонефрит
  • Бактериален конюнктивит
  • Уреаплазмоза и други.

Моксифлоксацинът често лекува простатата. При простатит антибиотик унищожава хламидия, трихомонади и стафилококи, които причиняват заболяването.

Противопоказания за употребата на моксифлоксацин:

  • Нетърпимост към компонентите на продукта
  • Възраст до 1 година (за капки за очи) и до 18 години за разтвор и таблетки
  • бременност
  • Бъбречна дисфункция
  • Кърмене
  • ЦНС заболяване
  • Хипокалемия
  • Удължаване на QT интервала
  • Епилептични припадъци
  • Спазмите
  • Псевдомембранозен колит
  • Сърдечна патология
  • Цироза на черния дроб.

Също така лекарството не се препоръчва за употреба при заболявания на сухожилия, непоносимост към лактаза, психиатрични патологии и мускулна слабост..

Инструкции за употреба

Инструкциите за употреба посочват, че Moxifloxacin под формата на таблетки се пие 1 път на 24 часа в количество от 400 mg. Времето за лечение зависи от вида на инфекциозното заболяване..

И така, Moxifloxacin с простатит се приема за 20-30 дни, със синузит - една седмица, с вътреабдоминални инфекции - до 14 дни, с бронхит - 5 дни.

Продължителност на лечение с антибиотици при други инфекции:

  • Урогенитални заболявания и пневмония - 10 дни
  • Бактериални лезии на кожата и подкожната тъкан - една седмица
  • Пиелонефрит - 7-14 дни.

Капките за очи имат антимикробен ефект, поради което Moxifloxacin се предписва за конюнктивит. В инструкциите за употреба се посочва, че лекарството се използва три пъти на ден, вкарвайки по 1 капка в лявото и дясното око. Средно терапията отнема от 5 дни до една седмица..

Еднократна доза инвазивен разтвор е 250 мл. Лечебната течност се прилага iv за 1 час в неразредена форма или в комбинация с разтвор на декстроза, Рингер, натриев хлорид, ксилитол или вода за инжектиране. Времето за лечение на интраабдоминални инфекции и пневмония е 5-14 дни, с увреждане на меките тъкани и епител - 1-3 седмици.

Странични ефекти, предозиране, взаимодействия

Отрицателните реакции след употребата на моксифлоксацин се появяват доста често. Странични ефекти от стомашно-чревния тракт са подуване на корема, разстроен изпражнения, ксеростомия, гадене, анорексия, гастрит, дискомфорт в епигастралната област, кандидоза на устната кухина и др..

Също така, антибиотик може да повлияе неблагоприятно върху работата на сърцето и кръвоносните съдове, което се проявява с хипотония, тахикардия, дискомфорт в гърдите и хипертония. Понякога употребата на бактерицидно лекарство влияе негативно върху функционирането на НС, причинявайки световъртеж, астения, раздразнителност, главоболие, халюцинации, депресивни състояния, разстройства на движението и парестезия.

Други нежелани реакции на моксифлоксацин:

  • хиперхидроза
  • Нарушение на вкуса
  • Atralgia
  • Зрително увреждане
  • Parosomy
  • Lecocytosis
  • Коприва треска
  • задух
  • Хипогликемията
  • бронхоспазъм
  • подуване
  • Вагинална кандидоза
  • Мускулна слабост
  • Дискомфорт в гърба и долните крайници
  • Еритроцитоза
  • артрит
  • флебит
  • Анафилаксия
  • вагиноза
  • Сърбеж, зачервяване и кожен обрив.

Предозирането на антибактериален агент се проявява с увеличаване на отрицателните реакции. С развитието на неблагоприятни симптоми се провежда лечение, насочено към премахване на отрицателните симптоми:

  • Стомашно-чревна промивка
  • Използване на разтвори за детоксикация
  • Използването на сорбенти.

Ако Moxifloxacin попадне в големи количества в очите, се препоръчва изплакването на зрителните органи с топла чиста вода.

Моксифлоксацин не се препоръчва за употреба заедно със следните средства:

  • Антиациди
  • Теофилин
  • Ранитидин
  • глибенкламид
  • Мултивитамини
  • морфин
  • Разтвор на натриев хлорид или бикарбонат
  • полезни изкопаеми
  • Квинолони
  • GKS
  • Итраконазол
  • Пробенецид
  • Дигоксин
  • Варфарин
  • Перорални контрацептиви.

Аналози

Синоними и аналози на Moxifloxacin са Avelox и Abactal. Заместители на лекарството - Moflaxia таблетки.

Авелокс

Производител - Bayer, Германия / Medsintez, Русия

Цена - от 660 до 9100 рубли

Описание - таблетки и разтвор се използват при инфекциозни заболявания на гениталиите, дихателната система, кожни и меки тъкани.

Плюсове - ефективно се бори с маса от патогенни бактерии, добре се понася, има силен антимикробен ефект

Минуси - унищожава полезната микрофлора, има отрицателен ефект върху черния дроб, висока цена, причинява много отрицателни реакции.

Moflaxia

Производител - Krka, Словения

Цена - около 340 рубли

Описание - таблетки се предписват за елиминиране на инфекцията със синузит, пневмония, бронхит, възпаление на пикочно-половата система, увреждане на меките тъкани и епител, интраперитонеални абсцеси

Плюсове - средна цена, широк спектър от антимикробно действие, ефективност

Минуси - много отрицателни реакции и противопоказания, често нарушава хепатобилиарните органи, имунната, храносмилателната или нервната система.

Abaktala

Производител - Sandoz, Полша / Словения

Цена - от 262 рубли

Описание - разтворът се използва за елиминиране на инфекции с простатит, бронхит, синузит, ендокардит, гонорея, пневмония, менингит, сепсис, салмонелоза. Също така лекарството се използва за профилактични цели след операция

Плюсове - унищожава повечето патогени, достъпна цена

Минуси - след приложение често се развиват дисбиоза и диспептични симптоми, включително гадене, разстроен изпражнения, понякога причиняват халюцинации и често нарушават черния дроб.

моксифлоксацин

Моксифлоксацин (на английски Moxifloxacin) - антибактериално средство, широк спектър на действие, флуорохинолон. Принадлежи към групата на флуорохинолоните от 4-то поколение. Поради високата си активност срещу грам-положителни, „нетипични“ и анаеробни микроорганизми, представителите на тази група понякога се наричат ​​„респираторни“ или „анти-анаеробни“ флуорохинолони.

Моксифлоксацин - химическо вещество
Моксифлоксацин - лекарство

Moxifloxacin е международното незащитено наименование (INN) на лекарство. Според фармакологичния индекс моксифлоксацинът принадлежи към групата „Хинолони / флуорохинолони“. Според ATX, моксифлоксацинът е включен в групата "J01 Антибактериални лекарства за системна употреба", подгрупа от "J01MA флуорохинолони" и има код J01MA14.

Моксифлоксацин, в допълнение, търговското наименование на редица лекарства.

Показания за употребата на моксифлоксацин
Начин на употреба на моксифлоксацин и доза

Моксифлоксацин се използва интравенозно (инфузионен разтвор), вътре (таблетки и капсули), локално (капки за очи)

Вътре: веднъж на ден, 400 mg, независимо от приема на храна, без дъвчене, пиене на много вода. Продължителност на терапията с:

  • обостряне на хроничен бронхит - 5 дни
  • остър синузит - 7 дни
  • инфекции на кожата и меките тъкани - 7 дни
  • придобити в общността пневмония - 10 дни
Интравенозно: като инфузия от най-малко един час, приложената доза от инфузионния разтвор трябва да съдържа 400 mg моксифлоксацин.

Поставете (в очите): 1 капка в засегнатото око 3 пъти на ден. Обикновено подобрението настъпва след 5 дни и терапията трябва да продължи през следващите 2-3 дни. Продължителността на лечението зависи от тежестта на състоянието и клиничния и бактериологичен ход на заболяването.

Микроорганизми, за които моксифлоксацин е активен или неактивен
Моксифлоксацин в схеми за ликвидиране на Helicobacter pylori

Моксифлоксацин в Маастрихтския консенсус за първи път се споменава през 2012 г., в Маастрихт IV (Malfertheiner R. et al., 2012), в следния контекст: ". кръстосана резистентност съществува във всяка антибиотична група поради общия механизъм на резистентност: резистентност към кларитромицин означава резистентност към всички макролиди, резистентността към левофлоксацин означава резистентност към всички флуорохинолони, включително например към моксифлоксацин. Няма кръстосана резистентност между групи антибиотици с различни механизми на резистентност. Независимо от това, за да се постигнат добри резултати, е важно да се използва лекарство, определено по схемата, а именно кларитромицин от макролидната група, тетрациклин хидрохлорид, а не доксициклин, левофлоксацин или моксифлоксацин, а не ципрофлоксацин от групата на флуорохинолон “(Исаков В.А.).

Консенсусът Маастрихт V (Malfertheiner R. et al., 2016) предоставя специфични модели на ликвидиране на Helicobacter pilory с моксифлоксацин:

  • инхибитор на протонната помпа + амоксицилин + моксифлоксацин
  • инхибитор на протонната помпа + амоксицилин + моксифлоксацин + бисмутов препарат
Въпреки това, в коментарите се казва, че в случай на неефективност на класическата квадротерапия с бисмутови препарати се препоръчва използването на флуорохинолон, съдържащ тройна / квадротерапия. (ниво на доказателства: много ниско, клас на препоръка: слаб) (Майев И. В. и др.).

Публикации за здравни специалисти, които се занимават с употребата на моксифлоксацин при ликвидиране на Helicobacter pylori
  • Malfertheiner P, Megraud F, Morain CAO, Gisbert JP, Kuipers EJ, Axon AT, Bazzoli F, Gasbarrini A et al. Управление на инфекция с Helicobacter pylori - докладът за консенсус от Маастрихт V / Флоренция // Gut 2016; 0: 1–25. doi: 10.1136 / gutjnl-2016-312288.
  • Старостин Б.Д. Лечение на инфекция с Helicobacter rulogi - Maastricht V / Florence Consensus Report (превод с коментари) // Гастроентерология на Санкт Петербург. 2017; (1): 2-22.
  • Маев И.В., Андреев Д.Н., Дичева Д.Т. и др. Диагностика и лечение на хеликобактер стомашна инфекция. Разпоредби за консенсус Maastricht V (2015) // Архив на вътрешната медицина. Клинични препоръки. - № 2. - 2017. С. 85-94.
На уебсайта gastroscan.ru в раздел „Литература“ има подраздел „Helicobacter pylori (Helicobacter pylori)“, съдържащ статии, посветени на въпроси, свързани с ликвидирането на Helicobacter pylori.
Предупреждение на FDA за сериозни странични ефекти на флуорохинолони

На 26 юли 2016 г. FDA издаде предупреждение, че флуорохинолоните, а именно тези, одобрени за употреба в Съединените щати: ципрофлоксацин, удължен ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, хемифлоксацин и офлоксацин при системна употреба, имат голям брой сериозни странични ефекти, включително възпаление на сухожилната тъкан, т.е. разкъсване на сухожилието, изтръпване или изтръпване, мускулна слабост, мускулна болка, болки в ставите, подуване на ставите, тревожност, депресия, халюцинации, обърканост на мислите, мисли за самоубийство, миастения гравис, обрив, слънчево изгаряне, необичайно, бързо или силно сърцебиене, тежко диария.

FDA отбелязва, че рисковете от използването на флуорохинолони при лечението на остър синузит, бронхит и неусложнени инфекции на пикочните пътища най-често надвишават потенциалните им ползи. В същото време се подчертава, че при лечението на антракс, чума и бактериална пневмония ползите от употребата на флуорохинолони не са под въпрос..

FDA счита за важно цялостното намаляване на приема на флуорохинолон.

Употребата на моксифлоксацин по време на бременност, кърмене и при деца

Терапията на бременни жени с моксифлоксацин е разрешена, ако очакваният ефект от лечението надвишава потенциалния риск за плода и детето. Рисковата категория за плода при приемане на бременни левофлоксацин според FDA е С (проучвания върху животни са показали, че лекарството има отрицателен ефект върху плода и не е имало адекватни проучвания при бременни жени, но потенциалните ползи, свързани с употребата на това лекарство при бременни жени, могат да оправдаят употребата му, въпреки на свой риск).

При животни е известно, че моксифлоксацин преминава в кърмата. Не са известни обаче ефекти при кърмачета, чиито кърмачки приемат моксифлоксацин. Следователно в различни страни или не препоръчват да се комбинира кърмене и терапия с кърмещи майки моксифлоксацин (по-специално в Русия), или, ако е необходимо, за лечение на майката, те позволяват кратък курс без прекъсване на кърменето. в същото време препоръчвам. използвайте различно лекарство, ако е възможно.

За деца под 18 години моксифлоксацин не се препоръчва..

Странични ефекти на моксифлоксацин
  • храносмилателни органи: коремна болка, гадене, повръщане, диария, диспепсия, метеоризъм, запек, повишена активност на чернодробни трансаминази, извратеност на вкуса.
  • централна и периферна нервна система: замаяност, безсъние, нервност, тревожност, астения, главоболие, тремор, болки в краката, спазми, объркване, депресия
  • сърдечно-съдова система: тахикардия, болка в гърдите, периферен оток, повишено кръвно налягане, сърцебиене
  • хематопоетични системи: левкопения, еозинофилия, тромбоцитоза, тромбоцитопения, анемия
  • мускулно-скелетна система: болки в гърба, артралгия, миалгия
  • репродуктивна система: вагинална кандидоза, вагинит
  • алергични реакции: обрив, сърбеж, уртикария
  • лабораторни параметри: намаляване на нивото на протромбина, повишаване на активността на амилазата
Търговски наименования за активната съставка моксифлоксацин

Следните търговски наименования на лекарства с активно вещество моксифлоксацин, регистрирани на руски език: Aveloks, Akvamoks, Alvelon-MF, Vigamoks, Maksifloks, Megafloks, Moksigram, Moksimak, Moksin, Moksispenser, Moksistar, Moksiflo, Moxifloxacin, Moxifloxacin Alxagen, Moxifloxacin Alvogen, Moxifloxacin Alvogen, Moxifloxacin Sandoz, Moxifloxacin-Ferein, Moxifloxacin STADA, Moxifur, Moflaxia, Plevilox, Rotomox, Simoflox, Ultramox, Heinemox.

Моксифлоксацинови марки в САЩ: Avelox, Avelox I.V.

Инструкции за употреба на лекарства, съдържащи моксифлоксацин

Някои инструкции за медицинска употреба в Съединените щати на препарати, съдържащи единственото активно вещество моксифлоксацин (на английски език, pdf):

  • За здравните специалисти. "AVELOX (моксифлоксацин хидрохлорид) таблетки, за перорална употреба, AVELOX (моксифлоксацин хидрохлорид) инжекция, за интравенозна употреба. Пълна информация за предписване ”, Merck Sharp & Dohme Corp., юли 2016 г..
  • За пациенти. „Моксифлоксацин инжекционен разтвор за интравенозна употреба. Ръководство за лекарства ”, Fresenius Kabi USA, LLC, юли 2016 г..
Moxifloxacin има противопоказания, странични ефекти и характеристики на употреба, необходима е консултация със специалист.

Разтвор на моксифлоксацин: инструкции за употреба

композиция

активно вещество: моксифлоксацин;

1 ml моксифлоксацин хидрохлорид по отношение на моксифлоксацин 1.6 mg

Помощни вещества: натриев хлорид, натриев хидроксид, солна киселина, вода за инжектиране.

Доза от

Инфузионен разтвор.

Фармакологична група

Антимикробни средства за системна употреба. Хинолонови групи антибактериални средства.

PBX код J01M A14.

Показания.

Лечение на бактериални инфекциозни заболявания, причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми:

  • Придобити от Общността пневмония (включително патогени, от които са щамове на микроорганизми с множествена антибиотична резистентност).
  • Сложни инфекции на кожата и подкожната тъкан (включително заразеното диабетно стъпало).
  • Сложни вътреабдоминални инфекции, включително полимикробни инфекции (като абсцесиране).

Противопоказания

Известна свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството или към други антибиотици от групата на хинолоните; бременност и кърмене.

Дозировка и приложение

възрастни

Препоръчителен режим на дозиране на моксифлоксацин: 400 mg веднъж дневно за някоя от горните инфекции.

Не превишавайте препоръчителната доза..

Продължителността на лечението се определя от тежестта на заболяването, както и от клиничния ефект.

В началните етапи на лечение може да се използва разтвор на лекарството Моксифлоксацин за инфузия и след това, за да продължи терапията, ако е указано, моксифлоксацин може да се прилага перорално под формата на таблетки.

Придобити от Общността пневмония: общата продължителност на поетапната терапия (приложение на моксифлоксацин с последващо перорално приложение) е 7-14 дни.

Сложни инфекциозни заболявания на кожата и подкожните тъкани: общата продължителност на поетапната терапия с моксифлоксацин (интравенозно приложение на моксифлоксацин, последвано от перорално приложение) е 7-21 дни.

Сложни интраабдоминални инфекциозни заболявания: общата продължителност на поетапна терапия (приложение на моксифлоксацин с последващо перорално приложение) е 5-14 дни.

Не превишавайте препоръчителната продължителност на лечението..

Пациенти в напреднала възраст

Не е необходимо коригиране на дозата.

Нарушена функция на черния дроб

Пациентите с нарушена функция на черния дроб не се нуждаят от корекция на дозата.

Нарушена бъбречна функция.

За пациенти с нарушена бъбречна функция (включително с QC 1% 0,1% 0,01%

Употреба по време на бременност или кърмене

Не са установени ефикасността и безопасността на употребата на моксифлоксацин при деца (вж. Също раздел "Противопоказания").

Специални мерки за сигурност

Тъй като разтворът не може да бъде замразен или охладен, не се препоръчва да го съхранявате в хладилник. След охлаждане може да се появи утайка в разтвора, но при стайна температура утайката обикновено се разтваря. В случай на комбинирана употреба на инфузионни разтвори на Моксифлоксацин и други лекарства за интравенозно приложение (вж. Също раздел "Несъвместимост"), всеки от тях трябва да се прилага отделно. Разрешени са само прозрачни инфузионни разтвори на моксифлоксацин.

Функции на приложението

В някои случаи след първата употреба на лекарството може да се развие свръхчувствителност и алергични реакции. Потърсете незабавно медицинска помощ. Много рядко анафилактичните реакции могат да преминат до животозастрашаващ анафилактичен шок, дори и след първата употреба на лекарството. В тези случаи употребата на моксифлоксацин трябва да се прекрати и да се предприемат необходимите терапевтични мерки (включително антишоков). При използване на моксифлоксацин при някои пациенти може да се наблюдава увеличение на QT интервала на ЕКГ. В тази връзка трябва да се избягва прилагането на лекарството при пациенти с удължаване на QT интервала с нерегулирана хипокалемия, както и при лица, които използват антиаритмични лекарства от клас IA (например хинидин, прокаинамид) или клас III (амиодарон, соталол), тъй като клиничният опит от използване на моксифлоксацин при тях липсват категории пациенти.

Моксифлоксацин трябва да се предписва с повишено внимание заедно с лекарства, които удължават QT интервала (като цизаприд, еритромицин, антипсихотични лекарства, трициклични антидепресанти), тъй като техният адиктивен ефект е възможен, както и при пациенти, предразположени към аритмия, като брадикардия, остра исхемия.

Степента на удължаване на QT интервала може да се увеличи с увеличаване на концентрацията на лекарството, така че не трябва да надвишавате препоръчителната доза и скорост на инфузия (400 mg за 60 минути). При пациенти с пневмония обаче не е имало връзка между концентрацията на моксифлоксацин в плазмата и удължаването на QT интервала. Удължаването на QT интервала може да доведе до повишен риск от развитие на камерна аритмия, включително пируета от камерна тахикардия (torsade de pointes).

По време на лечението с хинолони могат да се появят гърчове, поради което моксифлоксацин трябва да се предписва с особено внимание на пациенти със съмнения или съществуващи заболявания на централната нервна система, които могат да причинят гърчове или да свалят прага за появата на последните. Пациентите с чернодробна недостатъчност (клас С по Child-Pugh) не се препоръчват поради ограниченото количество клинични данни по този въпрос. Използването на антибактериални лекарства с широк спектър на действие, включително моксифлоксацин, е свързано с риска от псевдомембранозен колит. Тази диагноза трябва да се има предвид при лечение на пациенти, които имат тежка диария по време на лечение с моксифлоксацин. В този случай трябва незабавно да се предпише подходяща терапия. По време на лечението с хинолони, включително моксифлоксацин, особено при пациенти в напреднала възраст и тези, които използват моксифлоксацин с GCS, може да се развие възпаление или разкъсване на сухожилието. При първите симптоми на болка или възпаление на мястото на нараняване лекарството трябва да бъде прекратено и нараненият (ите) крайник (и) да се разтовари.

Способността да влияят на скоростта на реакция при управление на превозни средства или други механизми

По време на лечението човек трябва да се въздържа от грижи за моторни превозни средства или работа с машини..

Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия. Клинично значимото взаимодействие с моксифлоксацин не е доказано за следните вещества: атенолол, ранитидин, добавки с калций, теофилин, орални контрацептиви, глибенкламид, итраконазол, дигоксин, морфин, пробенецид. В случай на употреба на тези лекарства не се налага коригиране на дозата. варфарин

Когато се комбинират с варфарин, фармакокинетичните параметри, протромбиновото време и други параметри на коагулацията на кръвта не се променят.

Промяна в стойността на INR (международни нормализирани отношения). При пациенти, лекувани с антикоагуланти в комбинация с антибиотици, включително моксифлоксацин, има случаи на повишена антикоагулантна активност. Рискови фактори са инфекциозните заболявания (и съпътстващият възпалителен процес), възрастта и общото състояние на пациента. При пациенти, получаващи съвместна терапия с тези лекарства, е необходимо да се следи INR и, ако е необходимо, да се промени дозата перорален антикоагулант.

дигоксин

Фармакокинетиката на дигоксин се променя леко под въздействието на моксифлоксацин.

Активен въглен

След прилагане на лекарството, използването на активен въглен само леко намалява системната експозиция (приблизително 20%).

Фармакологични свойства

съпротивление

Резистентните механизми, които инактивират пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини, не влияят на антибактериалната ефективност на моксифлоксацин. Не се наблюдава кръстосана резистентност между моксифлоксацин и тези антибиотици. Досега не е наблюдавана резистентност, медиирана от плазмида..

Смята се, че С8-метокси остатъкът допринася за подобрена активност и ниска селекция на резистентни мутанти на грам-положителни бактерии в сравнение с C8-H остатък. Наличието на голям дициклоаминов остатък в позиция С-7 предотвратява активен отток, механизъм на резистентност към флуорохинолони.

Резистентността към моксифлоксацин се развива бавно поради множество мутации. Показана е много ниска честота на резистентност (10 -7 - 10 -10). При серийно разреждане на микроорганизми е показано само леко увеличение на стойностите на MPC на моксифлоксацин.

Сред хинолоните се наблюдава кръстосана резистентност. Въпреки това, някои грам-положителни и анаеробни микроорганизми, които са устойчиви на други хинолони, са чувствителни към моксифлоксацин.

Ефект върху чревната флора при хората

Намалява броя на E.coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococci и Klebsiella spp., Както и анаероби Bifidobacterium, Eubacterium и Peptostreptococcus. Броят им се върна в норма за две седмици. Clostridium difficile токсин не е открит.

Данни за чувствителност in vitro

Моксифлоксацин е антимикробно средство с широк спектър от бактерицидно действие. In vitro моксифлоксацин е ефективен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, анаероби, киселинно-устойчиви бактерии, както и нетипични бактерии (например Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp.). Установено е, че антибиотикът е ефективен срещу бактерии, резистентни на β-лактам и макролидни лекарства.

Моксифлоксацин действа върху повечето щамове от такива микроорганизми:

Streptococcus pneumoniae (включително щамове с множествена антибиотична резистентност, включително щамове, резистентни към пеницилин и щамове, резистентни на два или повече антибиотици от групи като пеницилини (с минимална инхибиторна активност> 2 mg / ml), 2-ро поколение цефалоспорини (цефуроксим), макролиди, тетрациклини и триметоприм / сулфаметоксазол)

Streptococcus pyogenes (група A)

Streptococcus Constellatus Staphylococcus aureus (включително щамове, чувствителни към метицилин)

Staphylococcus aureus (устойчиви на метицилин / офлоксацин щамове) (умерена чувствителност)

Staphylococcus epidermidis (включително чувствителни към метицилин щамове)

Staphylococcus epidermidis (устойчиви на метицилин / офлоксацин щамове) (умерена чувствителност)

Enterococcus faecalis (само щамове, чувствителни към ванкомицин и гентамицин)

Хемофилус грип (включително β-лактамазон-отрицателни и положителни щамове)

Moraxella catarrhalis (включително β-лактамазон-отрицателни и положителни щамове)

Escherichia coli Klebsiella pneumoniae

Pseudomonas aeruginosa (умерена чувствителност)

Pseudomonas fluorescens (умерена чувствителност)

Burkholderia cepacia (умерена чувствителност)

Stenotrophomonas maltophilia (умерена чувствителност)

Нейсерия гонорея (умерена чувствителност)

Moxifloxacin STADA (разтвор)

Лекарство

Идентификация и класификация

Доза от

композиция

Активна съставка: моксифлоксацин хидрохлорид - 1,75 mg (по отношение на моксифлоксацин - 1,60 mg);

Помощни вещества: натриев хлорид, разтвор на натриев хидроксид 1 М до рН 4.1-4.6, разтвор на солна киселина 1 М до рН 4.1-4.6, вода за инжектиране. Теоретична осмоларност: 283 mOsm / l.

описание

Фармакотерапевтична група

Фармакологични свойства. Фармакодинамика

моксифлоксацин - широкоспектърно бактерицидно антибактериално лекарство, 8-метокси флуорохинолон. Бактерицидният ефект на моксифлоксацин се дължи на инхибирането на бактериални топоизомерази II и IV, което води до нарушаване на процесите на репликация, възстановяване и транскрипция на ДНК биосинтеза на микробни клетки и като следствие до смъртта на микробните клетки.

Минималните бактерицидни концентрации на моксифлоксацин като цяло са сравними с неговите минимални инхибиторни концентрации (MIC).

Механизмите, водещи до развитие на резистентност към пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини, не влияят на антибактериалната активност на моксифлоксацин. Няма кръстосана резистентност между тези групи антибактериални лекарства и моксифлоксацин. Досега също няма случаи на резистентност към плазмиди. Общата честота на устойчивостта е много ниска). Резистентността към моксифлоксацин се развива бавно чрез множество мутации. Многократното излагане на моксифлоксацин на микроорганизми в концентрации под минималната инхибиторна концентрация (MIC) се придружава само от леко увеличение на MIC. Отбелязват се случаи на кръстосана резистентност към хинолони. Въпреки това, някои грам-положителни и анаеробни микроорганизми, резистентни към други хинолони, остават податливи на моксифлоксацин.

Установено е, че добавянето на метокси група в позиция С8 към структурата на молекулата моксифлоксацин повишава активността на моксифлоксацин и намалява образуването на резистентни мутантни щамове на грам-положителни бактерии. Добавянето на групата на бициклоамин в позиция С7 предотвратява развитието на активен излив, механизъм на резистентност към флуорохинолони.

In vitro моксифлоксацинът е активен срещу широк спектър от грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми, анаероби, киселинно-устойчиви бактерии и атипични бактерии като Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Както и срещу бактерии, резистентни на β-лактам и макролидни антибиотици..

Ефект върху човешката чревна микрофлора

В две проучвания, проведени върху доброволци, са наблюдавани следните промени в чревната микрофлора след перорално приложение на моксифлоксацин. Намаление на концентрациите на Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Както и анаероби Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Тези промени бяха обратими в рамките на две седмици. Не са открити токсини Clostridium difficile.

Тест за чувствителност in vitro

Спектърът на антибактериалната активност на моксифлоксацин включва следните микроорганизми:

чувствителенУмерено чувствителенустойчив
Грам положителен
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae (включително резистентни към пеницилин щамове и щамове с множествена антибиотична резистентност), както и щамове, резистентни към два или повече антибиотици, като пеницилин (MIC ≥ 2 µg / ml), цефалоспорини от II поколение (напр. Цефуроксим), макролиди, тетрациклини, триметоприм / сулфаметоксазол
Streptococcus pyogenes (група A) *
Група Streptococcus milleri (S. anginosus *, S. constellatus * и S. intermedius *)
Група Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (включително метицилин-чувствителни щамове) *Staphylococcus aureus (резистентни на метицилин / офлоксацин щамове) +
Коагулазно-отрицателни стафилококи (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) щамове, чувствителни към метицилинКоагулазно-отрицателни стафилококи (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) щамове, устойчиви на метицилин
Enterococcus faecalis * (само щамове, чувствителни към ванкомицин и гентамицин
Enterococcus avium *
Enterococcus faecium *
Грама отрицателен
Хемофилус грип (включително щамове, произвеждащи и не продуциращи β-лактамази) *
Хемофилус параинфлуенца *
Moraxella catarrhalis (включително щамове, произвеждащи и не продуциращи β-лактамази) *
Бордетела коклюш
Legionella пневмофилаЕшерихия коли *
Acinetobacter baumaniiKlebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii *
Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazakii)
Enterobacter cloacae *
Pantoea agglomerans
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescens
Бурхолдия цепация
Stenotrophomonas maltophilia
Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Анаеробите
Bacteroides spp. (B. fragilis *, B. distasonis *, B. thetaiotaomicron *, B. ovatus *, B. uniformis *, B. vulgaris *)
Fusobacterium spp.
Peptostreptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
нетипичен
Chlamydia pneumoniae *
Хламидия трахоматис *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Легионела пневмофила *
Coxiella burnettii

* Чувствителността към моксифлоксацин се потвърждава от клинични данни.

+ Употребата на моксифлоксацин не се препоръчва за лечение на инфекции, причинени от резистентни на метицилин щамове на S. aureus (MRSA). В случай на съмнения или потвърдени инфекции, причинени от MRSA, трябва да се предпише подходящо антибактериално лечение..

За някои щамове разпространението на придобитата резистентност може да варира в зависимост от географския регион и с течение на времето. В тази връзка при тестване на чувствителността на щама е желателно да има локална информация за резистентност, особено при лечението на тежки инфекции.

Ако при пациенти, подложени на лечение в болница, стойността на площта под фармакокинетичната крива концентрация-време (AUC) / MIK90, надвишава 125 и максималната концентрация в кръвната плазма (Смакс) / MIC90 е в диапазона от 8-10, - това предполага клинично подобрение. В амбулаторните болни тези сурогатни параметри обикновено са по-ниски: AUC / MIC90 > 30-40.

параметър
(означава)
AUIC * (h)° Смакс/ MIC90
(инфузия за 1 час)
MIC90 0,125 mg / l31332,5
MIC90 0,25 mg / l15616,2
MIC90 0,5 mg / l788.1

* AUIC - площ под инхибиторната крива (съотношение AUC / MIC)90).

Фармакологични свойства. Фармакокинетика

След еднократна инфузия на моксифлоксацин в доза 400 mg за 1 час Смакс постигната в края на инфузията и е приблизително 4,1 mg / l, което съответства на увеличение с приблизително 26% в сравнение със стойността на този показател при приемане на моксифлоксацин вътре. Експозицията на моксифлоксацин, определена от AUC индикатора, малко надвишава експозицията при перорално приложение на моксифлоксацин. Абсолютната бионаличност е приблизително 91%.

След многократни интравенозни инфузии на моксифлоксацин в доза 400 mg за 1 час, максималните и минимални стационарни концентрации варират от 4,1 mg / L до 5,9 mg / L и от 0,43 mg / L до 0,84 mg / L, съответно.

В края на инфузията се постига средна стабилна концентрация от 4,4 mg / L..

Моксифлоксацин се разпределя бързо в тъканите и органите и се свързва с кръвни протеини (главно албумин) с около 45%. Обемът на разпределение е приблизително 2 l / kg.

Високи концентрации на моксифлоксацин, надвишаващи тези в кръвната плазма, се създават в белодробната тъкан (включително епителна течност, алвеоларни макрофаги), в синусите (максиларни и етмоидни синуси), в носните полипи, в огнища на възпаление (в съдържанието на мехурите с кожни лезии). В интерстициалната течност и в слюнката моксифлоксацин се определя в свободна, без протеинова връзка форма, в концентрация, по-висока от тази в кръвната плазма. Освен това се откриват високи концентрации на моксифлоксацин в тъканите на коремните органи, перитонеалната течност и женските полови органи..

Моксифлоксацин се подлага на биотрансформация на 2-ра фаза и се екскретира от организма чрез бъбреците и червата, както непроменени, така и под формата на неактивни сулфосъединения (М1) и глюкурониди (М2). Моксифлоксацин не се трансформира биотрансформирано от микрозомалната цитохром Р450 система. Метаболитите М1 и М2 присъстват в кръвната плазма в концентрации, по-ниски от изходното съединение. Според резултатите от предклиничните проучвания е доказано, че тези метаболити не оказват отрицателно въздействие върху организма по отношение на безопасността и поносимостта..

Полуживотът на моксифлоксацин е приблизително 12 часа. Средният общ клирънс след приложение в доза 400 mg е 179-246 ml / min. Бъбречният клирънс е 24-53 ml / min. Това показва частична тубулна реабсорбция на моксифлоксацин..

Балансът за изходното съединение и метаболитите на фаза 2 е приблизително 96-98%, което показва липсата на окислителен метаболизъм. Около 22% от еднократната доза (400 mg) се екскретира непроменена от бъбреците, около 26% от червата.

Фармакокинетика в различни групи пациенти

Възраст, пол и етнос

Проучване на фармакокинетиката на моксифлоксацин при мъже и жени разкри разлики от 33% по отношение на AUC и Cмакс. Абсорбцията на моксифлоксацин не зависи от пола. Разлики в AUC и Cмакс се дължат на разлика в теглото, а не на пола и не са клинично значими.

Няма клинично значими разлики във фармакокинетиката на моксифлоксацин при пациенти от различни етнически групи и различни възрасти..

Фармакокинетиката на моксифлоксацин при деца не е проучена.

Няма значими промени във фармакокинетиката на моксифлоксацин при пациенти с нарушена бъбречна функция (включително пациенти с креатининов клирънс

Показания за употреба

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към моксифлоксацин:

  • Придобити в Общността пневмония, включително пневмония, придобита от общността, чиито причинители са щамове от микроорганизми с множествена антибиотична резистентност *;
  • Сложни инфекции на кожата и меките тъкани (включително заразеното диабетно стъпало).
  • Сложни интраабдоминални инфекции, включително полимикробни инфекции, включително интраперитонеални абсцеси.

* Streptococcus pneumoniae с множествена антибиотична резистентност включва пеницилин резистентни щамове и щамове, резистентни на два или повече антибиотици от групи като пеницилини (с MIC ≥ 2 µg / ml), цефалоспорини от II поколение (цефуроксим), макролиди, тетрациклини и триметоприм / сулфаметоксазол.

Необходимо е да се вземат предвид настоящите официални указания относно правилата за употреба на антибактериални лекарства.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност към моксифлоксацин, други хинолони или друг компонент на лекарството;
  • възраст до 18 години;
  • бременност и кърмене;
  • наличието в анамнезата за патология на сухожилията, развила се в резултат на лечение със серията антибиотици хинолон;
  • промени в електрофизиологичните параметри на сърцето, изразени в удължаване на QT интервала: вродено или придобито документирано удължаване на QT интервала, електролитни нарушения, особено некорегирана хипокалиемия; клинично значима брадикардия; клинично значима сърдечна недостатъчност с намалена фракция на изтласкване на лявата камера; наличието на анамнеза за нарушения на ритъма, придружени от клинични симптоми;
  • използвайте с други лекарства, които удължават QT интервала (вижте раздела "Взаимодействие с други лекарства");
  • нарушена чернодробна функция (класификация по клас на Child-Pugh) и повишаване на нивата на трансаминазата над пет пъти по-високо от горната граница на нормата, поради ограниченото количество клинични данни.

внимателно

При заболявания на централната нервна система (включително тези, подозрителни за засягане на централната нервна система), предразполагащи към гърчове и понижаване на прага на конвулсивна активност, при пациенти с потенциално проаритмични състояния (особено при жени и пациенти в напреднала възраст), като остра исхемия на миокарда и спиране сърце с миастения гравис; с цироза на черния дроб; докато приемате с лекарства, които намаляват калия; при пациенти с анамнеза за психоза и / или психиатрично заболяване.

Пациентите с генетично предразположение или действителното наличие на дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа са склонни към хемолитични реакции по време на лечение с хинолони. Ето защо при такива пациенти моксифлоксацин трябва да се използва с повишено внимание..

Използвайте по време на бременност и по време на кърмене

Безопасността на употребата на моксифлоксацин по време на бременност не е установена и употребата му е противопоказана. Описани са случаи на обратимо увреждане на ставите при деца, получаващи някои хинолони, но не се съобщава за проявата на този ефект при плода (когато се използва от майката по време на бременност)..

Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност. Потенциалният риск за хората не е известен..

Подобно на други хинолони, моксифлоксацин причинява увреждане на хрущяла на големите стави при недоносени животни. Предклиничните проучвания са установили, че малко количество моксифлоксацин се екскретира в кърмата. Данни за употребата му при жени по време на кърмене няма. Следователно използването на моксифлоксацин по време на кърмене е противопоказано.

Дозировка и приложение

Препоръчителен режим на дозиране на моксифлоксацин: 400 mg (250 ml инфузионен разтвор) 1 път на ден при споменати по-горе инфекции. Не превишавайте препоръчителната доза..

Продължителността на лечението се определя от местоположението и тежестта на инфекцията, както и от клиничния ефект. В началните етапи на лечение може да се използва лекарството Moxifloxacin STADA, инфузионен разтвор и след това, ако е указано, моксифлоксацин може да бъде предписан за перорално приложение под формата на филмирани таблетки.

  • Придобити от Общността пневмония: общата продължителност на поетапна терапия с моксифлоксацин (интравенозно приложение, последвано от перорално приложение) е 7-14 дни;
  • Сложни инфекции на кожата и подкожните структури: общата продължителност на поетапната терапия с моксифлоксацин (интравенозно приложение, последвано от перорално приложение) е 7-21 дни;
  • Сложни интраабдоминални инфекции: общата продължителност на поетапната терапия с моксифлоксацин (интравенозно приложение, последвано от перорално приложение) е 5-14 дни.

Не превишавайте препоръчителната продължителност на лечението..

Според клинични проучвания продължителността на лечението с моксифлоксацин под формата на инфузионен разтвор може да достигне 21 дни.

Пациенти в напреднала възраст

Не се налага промяна в дозата при пациенти в напреднала възраст.

Не са установени ефективността и безопасността на употребата на моксифлоксацин при деца и юноши.

Нарушена функция на черния дроб (клас A и B според класификацията на Child-Pugh)

Пациентите с нарушена функция на черния дроб не е необходимо да променят режима на дозиране (за употреба при пациенти с цироза на черния дроб, вижте раздела „Специални инструкции“).

При пациенти с увредена бъбречна функция (включително тези с тежка бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс ≤ 30 ml / min / 1,73), както и при пациенти, подложени на продължителна хемодиализа и продължителна амбулаторна перитонеална диализа, не се налага промяна в дозата.

Употреба при пациенти от различни етнически групи

Не се изисква промяна на дозата.

Лекарството се прилага интравенозно под формата на инфузия с продължителност най-малко 60 минути, както в неразреден, така и в комбинация със следните разтвори, съвместими с него (използвайки Т-адаптер):

  • вода за инжекции;
  • 0,9% разтвор на натриев хлорид;
  • 1М разтвор на натриев хлорид;
  • 5% разтвор на декстроза;
  • 10% разтвор на декстроза;
  • 40% разтвор на декстроза;
  • 20% разтвор на ксилитол;
  • разтвор на Рингер;
  • разтвор на рингер лактат.

Ако лекарството Moxifloxacin STADA, инфузионен разтвор, се използва заедно с други лекарства, тогава всяко лекарство трябва да се прилага отделно.

Сместа на Moxifloxacin STADA разтвор с горните инфузионни разтвори остава стабилна за 24 часа при стайна температура.

Тъй като разтворът не може да бъде замразен или охладен, той не може да се съхранява в хладилника. След охлаждане може да се утаи утайка, която се разтваря при стайна температура. Разтворът трябва да се съхранява в опаковката му. Трябва да се използва само бистър разтвор..

Страничен ефект

Данни за нежеланите реакции, записани с употребата на 400 mg моксифлоксацин (през устата, със стъпка терапия [венозно приложение на лекарството, последвано от перорално приложение] и само интравенозно), са получени от клинични проучвания и съобщения след регистрация (с курсив). Нежеланите реакции, изброени в групата "често", се проявяват с честота под 3%, с изключение на гадене и диария.

Във всяка честотна група нежеланите лекарствени реакции са изброени в низходящ ред по важност. Честотата се определя, както следва:

често (от ≥ 1/100 до

свръх доза

Взаимодействие с други лекарства

В комбинация с атенолол, ранитидин, калциеви добавки, теофилин, циклоспорин, орални контрацептиви, глибенкламид, итраконазол, дигоксин, морфин, пробенецид (не е потвърдено клинично значимо взаимодействие с моксифлоксацин) корекция на дозата не е необходима.

QT-удължаващи лекарства.

Трябва да се вземе предвид възможният адитивен ефект от удължаването на QT интервала на моксифлоксацин и други лекарства, които влияят на удължаването на QT интервала. Поради комбинираната употреба на моксифлоксацин и лекарства, които влияят на удължаването на QT интервала, рискът от развитие на камерна аритмия, включително полиморфна камерна тахикардия (Torsade de pointes), се увеличава.

Комбинираната употреба на моксифлоксацин е противопоказана със следните лекарства, които влияят на удължаването на QT интервала:

  • Антиаритмични лекарства от клас IA (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид и др.);
  • Антиаритмични лекарства от клас III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.);
  • Антипсихотици (фенотиазин, пимозид, сертиндол, халоперидол, султоприд и др.);
  • Трициклични антидепресанти;
  • Антимикробни лекарства (спарфлоксацин, еритромицин за венозно приложение, пентамидин, антималарийни лекарства, особено халофантрин);
  • Антихистамини (терфенадин, астемизол, мизоластин);
  • Други (цизаприд, винкамин за интравенозно приложение, бепридил, дифеманил).

Когато се комбинират с варфарин, протромбиновото време и други параметри на коагулацията на кръвта не се променят.

Променете стойността на INR. При пациенти, получаващи антикоагуланти в комбинация с антибактериални лекарства, включително моксифлоксацин, има случаи на повишена антикоагулантна активност на антикоагулантните лекарства. Рискови фактори са наличието на инфекциозно заболяване (и съпътстващ възпалителен процес), възрастта и общото състояние на пациента. Въпреки факта, че не е установено взаимодействие между моксифлоксацин и варфарин, при пациенти, получаващи комбинирано лечение с тези лекарства, е необходимо да се следи INR и, ако е необходимо, да се коригира дозата на косвените антикоагуланти.

Моксифлоксацин и дигоксин не влияят значително на фармакокинетичните параметри един на друг. При многократни дози моксифлоксацин максималната концентрация на дигоксин нараства с около 30%, докато площта под кривата концентрация-време (AUC) и минималната концентрация на дигоксин не се променят.

При интравенозно приложение на моксифлоксацин при едновременно перорално приложение на активен въглен системната бионаличност на лекарството леко намалява (приблизително 20%) поради адсорбцията на моксифлоксацин в лумена на стомашно-чревния тракт по време на ентерохепатална рециркулация.

Млечни и ястия

Абсорбцията на моксифлоксацин не се променя по време на хранене (включително млечни продукти). Моксифлоксацин може да се използва независимо от приема на храна.

Инфузионен разтвор на моксифлоксацин не трябва да се прилага едновременно с други несъвместими с него разтвори, които включват:

  • 10% разтвор на натриев хлорид;
  • 20% разтвор на натриев хлорид;
  • 4,2% разтвор на натриев бикарбонат;
  • 8.4% разтвор на натриев бикарбонат.

специални инструкции

В някои случаи след първата употреба на лекарството може да се развие свръхчувствителност и алергични реакции, които трябва незабавно да бъдат съобщени на лекаря. Много рядко, дори след първата употреба на лекарството, анафилактичните реакции могат да преминат до животозастрашаващ анафилактичен шок. В тези случаи лечението с моксифлоксацин трябва да се прекрати и незабавно да се предприемат необходимите мерки за лечение (включително антишоков).

С използването на моксифлоксацин при някои пациенти може да се отбележи удължаване на QT интервала. Моксифлоксацин трябва да се използва с повишено внимание при жени и пациенти в напреднала възраст. Тъй като жените имат по-дълъг QT интервал в сравнение с мъжете, те могат да бъдат по-чувствителни към лекарства, които удължават QT интервала. Пациентите в напреднала възраст също са по-податливи на лекарства, които влияят на QT интервала..

Удължаването на QT интервала е свързано с повишен риск от камерна аритмия, включително полиморфна камерна тахикардия.

Степента на удължаване на QT интервала може да се увеличи с увеличаване на концентрацията на лекарството, така че не трябва да надвишавате препоръчителната доза и скорост на инфузия (400 mg за 60 минути). При пациенти с пневмония обаче не е имало връзка между концентрацията на моксифлоксацин в кръвната плазма и удължаването на QT интервала. Нито един от 9 000 пациенти, получаващи моксифлоксацин, няма сърдечно-съдови усложнения или фатални случаи, свързани с удължаване на QT интервала. С употребата на моксифлоксацин рискът от развитие на камерна аритмия при пациенти със състояния, предразполагащи към аритмии, може да се увеличи.

В тази връзка моксифлоксацин е противопоказан при:

  • промени в електрофизиологичните параметри на сърцето, изразени в удължаване на QT интервала: вродени или придобити документирани удължения на QT интервала, електролитни нарушения, особено некорегирана хипокалиемия, клинично значима брадикардия; клинично значима сърдечна недостатъчност с намалена фракция на изтласкване на лявата камера; анамнеза за нарушения на ритъма, придружени от клинични симптоми;
  • използвайте с други лекарства, които удължават QT интервала (вижте раздела "Взаимодействие с други лекарства").

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание:

  • при пациенти с потенциално проаритмични състояния, като остра исхемия на миокарда и спиране на сърцето;
  • при пациенти с цироза (тъй като при тази категория пациенти рискът от развитие на удължаване на QT интервала не може да бъде изключен).

При използване на моксифлоксацин са съобщени случаи на фулминантния хепатит, потенциално водещ до развитие на чернодробна недостатъчност (включително фатални случаи) (вж. Точка „Странични ефекти“). Пациентът трябва да бъде информиран, че в случай на симптоми на чернодробна недостатъчност е необходимо да се консултирате с лекар, преди да продължи лечението с моксифлоксацин.

С употребата на моксифлоксацин са съобщени случаи на развитие на булозни кожни лезии, като синдром на Стивънс-Джонсън или токсична епидермална некролиза (вж. Раздел „Странични ефекти“). Пациентът трябва да бъде информиран, че в случай на симптоми на лезии на кожата или лигавиците е необходимо да се консултирате с лекар, преди да продължи лечението с моксифлоксацин.

Употребата на хинолонови препарати е свързана с възможен риск от припадъци. Моксифлоксацин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със заболявания на централната нервна система и нарушения на централната нервна система, предразполагащи към припадъци или понижаване на прага на конвулсивна активност.

Използването на антибактериални лекарства с широк спектър на действие, включително моксифлоксацин, е свързано с риск от псевдомембранозен колит. Тази диагноза трябва да се има предвид при пациенти, които са развили тежка диария по време на лечение с моксифлоксацин. В този случай трябва незабавно да се предпише подходяща терапия. Лекарствата, които инхибират чревната подвижност, са противопоказани при развитие на тежка диария.

Моксифлоксацин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с миастения гравис гравис поради възможно обостряне на заболяването..

По време на лечението с хинолони, включително моксифлоксацин, е възможно развитието на тендонит и разкъсване на сухожилията, особено при пациенти в напреднала възраст и пациенти, получаващи глюкокортикостероиди. Описани са случаи, възникнали в рамките на няколко месеца след приключване на лечението. При първите симптоми на болка или възпаление на мястото на увреждане лекарството трябва да се спре и засегнатият крайник да се разтовари. При използване на хинолони се отбелязват реакции на фоточувствителност. По време на предклиничните и клиничните проучвания, както и използването на моксифлоксацин, реакции на фоточувствителност не са наблюдавани на практика. Пациентите, които получават моксифлоксацин, трябва да избягват излагането на пряка слънчева светлина и ултравиолетова светлина..

Не се препоръчва използването на моксифлоксацин за лечение на инфекции, причинени от резистентни на метицилин щамове на Staphylococcus aureus (MRSA). В случай на съмнения или потвърдени инфекции, причинени от MRSA, трябва да се предпише лечение с подходящи антибактериални лекарства (вижте раздела за фармакодинамика).

Способността на моксифлоксацин да инхибира растежа на микобактериите може да предизвика ин витро взаимодействието на моксифлоксацин с теста за Mycobacterium spp., Което води до фалшиво отрицателни резултати при анализа на проби от пациенти, лекувани с моксифлоксацин през този период.

При пациенти, лекувани с хинолони, включително моксифлоксацин, са описани случаи на сензорна или сензомоторна полиневропатия, което води до парестезии, хипестезия, дизестезия или слабост. Пациентите, които се лекуват с моксифлоксацин, трябва да бъдат предупредени за необходимостта незабавно да се консултират с лекар преди продължаване на лечението в случай на симптоми на невропатия, включително болка, парене, изтръпване, изтръпване или слабост (вж. Раздел „Странични ефекти“).

Психичните реакции могат да се появят дори след първата употреба на флуорохинолони, включително моксифлоксацин. В много редки случаи депресията или психотичните реакции прогресират до появата на суицидни мисли и поведение с тенденция към самонараняване, включително опити за самоубийство (вж. Раздел „Странични ефекти“). В случай на развитие на някакви странични ефекти от централната нервна система, включително психични разстройства, е необходимо незабавно да се прекрати употребата на лекарството Moxifloxacin STADA и да се започне подходяща терапия. В тези случаи се препоръчва да се премине към терапия с друг антибиотик, различен от флуорохинолони, ако е възможно. Трябва да се внимава при използване на моксифлоксацин при пациенти с анамнеза за психоза и / или психиатрично заболяване..

Както при други флуорохинолони, употребата на моксифлоксацин показва промяна в концентрацията на глюкоза в кръвта, включително хипо- и хипергликемия. По време на лечението с моксифлоксацин, дисгликемия по-често се наблюдава при пациенти в напреднала възраст и пациенти със захарен диабет, получаващи съпътстваща терапия с перорални хипогликемични лекарства (например препарати на сулфонилурея) или инсулин. При използване на моксифлоксацин при такива пациенти рискът от развитие на хипогликемия се увеличава, до хипогликемична кома. Необходимо е да се информират пациентите за симптомите на хипогликемия (объркване, замаяност, апетит „вълк“, главоболие, нервност, сърцебиене или повишена сърдечна честота, бледност на кожата, изпотяване, треперене, слабост). Ако пациентът развие хипогликемия, е необходимо незабавно да спре лечението с моксифлоксацин и да започне подходяща терапия. В тези случаи се препоръчва да се премине към терапия с друг антибиотик, различен от флуорохинолони, ако е възможно. При провеждане на лечение с моксифлоксацин при пациенти в напреднала възраст, при пациенти със захарен диабет се препоръчва внимателно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта.

Пациентите на диета с ниска сол (за сърдечна недостатъчност, бъбречна недостатъчност и нефротичен синдром) трябва да смятат, че натриевият хлорид се съдържа в инфузионния разтвор. Дневната доза натриев хлорид в моксифлоксацин е 34 mmol.

Въздействие върху способността за управление на превозни средства и работа с механизми

Освободете формуляра

1.6 mg / ml инфузионен разтвор.

250 ml от лекарството в бутилка от прозрачно стъкло (тип II), запушено с хлорбутилова запушалка и комбинирана капачка от алуминий и пластмаса.

Самозалепващ се етикет е залепен върху бутилката.

1 бутилка заедно с инструкции за медицинска употреба на лекарството и държач за бутилка в опаковка от картон.

Опаковка "за болници"

250 ml от лекарството в полимерни контейнери от многослоен полипропиленов (полиолефинов) филм с един стерилен порт, затворена защитна капачка от полипропилен и гумен диск, изработен от полиизопрен (SFC-System). Термопечатът се прилага върху полимерния контейнер..

Всеки полимерен контейнер се поставя в метализирана торбичка от алуминиево фолио, ламинирана с полипропилен и полиетилен терефталат и запечатана.

4 или 12 полимерни контейнера в метализирани торбички с равен брой инструкции за медицинска употреба на лекарството се поставят в кутия от трислоен картон.

Условия за съхранение

На тъмно място при температура най-малко 8 ° C.