Атропин

Наранявания

АТРОПИН (Atropinum) е алкалоид, открит в беладона, избелена, дроп, скополия и някои други растения в семейството на нощниците. Е естер на амино алкохола тропин и тропична киселина.

Атропинът не е оптически активен, представлява еквимолекулярна смес (рацемат) на мощния леворотаторен стереоизомер на хиоциамин (виж) и неактивния декстроротаторен.

В медицината атропинът се използва като холинолитично средство под формата на атропинов сулфат (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; GFH, списък A); (° С17Н23НЕ3)2· H2ТАКА4· Н2О.

Това е бял кристален или гранулиран прах, лесно разтворим във вода и алкохол..

Атропинът се абсорбира бързо от лигавиците и се разпределя равномерно в тялото. По-голямата част от него се хидролизира в тъканите, особено в черния дроб, с образуването на тропин и тропична киселина. Около 1/3 от прилагания атропин се екскретира от бъбреците за около 14 часа. Характеристика на фармакологичното действие на атропина е селективното блокиране на холинергични системи, чувствителни към мускариноподобното действие на ацетилхолин (виж). Атропинът потиска реакцията на повечето изпълнителни органи на нервни импулси, които пътуват по парасимпатиковите и някои симпатикови нерви, където ацетилхолинът (матката, потните жлези) е медиаторът на нервното възбуждане, както и чувствителността на тези органи към инжектиран ацетилхолин и различни m-холиномиметични вещества - мускарин, пилокарпин и Като антагонист на ацетилхолин, който в повечето случаи стимулира контрактилните функции на гладките мускулни органи и секрецията на жлезите, атропинът главно отпуска гладката мускулатура и намалява секрецията на жлезите. Ефектът на атропина върху гладката мускулатура до голяма степен зависи от първоначалния им тонус: при спазми той е по-изразен.

Както с локално, така и с резорбтивно действие, атропинът предизвиква разширяване на зеницата в резултат на отпускане на сфинктера на зеницата, което престава да реагира на светлина; в същото време вътреочното налягане може да се повиши, тъй като с разширяването на зеницата ирисът се сгъстява и притиска пространствата на ирисо-роговия ъгъл (фонтани), през които става изтичането на течност от очните камери. Отпускането на цилиарния мускул под въздействието на атропин води до сплескване на лещата и парализа на акомодацията: окото е настроено на далечно зрение. Атропинът облекчава спазма на гладките мускули на стомаха, червата, жлъчните пътища и уретерите. При бронхоспазъм релаксиращият ефект на атропин в терапевтични дози е слабо изразен. Атропин няма забележим ефект върху съдовата гладка мускулатура. В малки дози премахва инхибиращия ефект на вагусния нерв върху сърцето и причинява увеличаване на сърдечната честота. Под въздействието на атропина се потиска функцията на повечето отделителни жлези (слюнчени, лигавични, храносмилателни, потни).

Атропинът има централен антихолинергичен ефект, подобрява състоянието на пациенти с паркинсонизъм, но в това отношение е по-малко ефективен от скополамин (виж) и някои синтетични централни антихолинергици; повишава възбудимостта на дихателния център.

Атропин се използва за разширяване на зеницата и изключване на настаняването с цел изследване на фундуса, установяване на истинската пречупваща сила на лещата и за създаване на функционална почивка при възпалителни очни заболявания; с пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника; някои заболявания, придружени от спазъм на гладката мускулатура (пилороспазъм, чревни, чернодробни и бъбречни колики, с бронхиална астма); за потискане на секрецията на слюнчени, бронхиални, стомашни, понякога потни жлези; да изключите рефлексите, свързани с възбуждането на вагусния нерв с инхалационна анестезия (премедикация); за премахване на симптомите на отравяне с антихолинестеразни вещества (физостигмин, прозерин, армин, фосфакол, тиофос и други органофосфорни инсектициди, стадо, сарин), холиномиметични вещества, както и морфин. Атропин понякога се използва за лечение на психично болни пациенти в дози, които причиняват кома (вижте по-долу)..

Назначава се вътре в прахове и разтвори от 0,00025-0,0005—0,001 g на прием 2-3 пъти на ден подкожно, интрамускулно и интравенозно в същите дози (0,1% разтвор) и локално - капки за очи и мазила (0, 5-1%). Най-високите дози вътре и парентерално: единични 0,001 g, дневно 0,003 g.

Атропинът е противопоказан при глаукома и сериозни органични промени в сърдечно-съдовата система..

При отравяне с атропин се появяват характерни симптоми: сухота в устата и ларинкса, нарушение на преглъщането и говора, разширени зеници, диплопия, фотофобия; кожата става суха, зачервена, гореща; телесната температура може да се повиши; пулсът е слаб, чест. Развива се психическо разстройство (виж по-долу), нарушава се координацията на движенията, след това възниква кома. Ефектите от отравянето напълно изчезват само след няколко дни. Има пълна амнезия.

Лечението с токсична доза атропин вътре започва с промиване на стомаха; с развитието на симптоми на отравяне се правят повторни подкожни инжекции на физостигмин, докато те изчезнат (прозеринът е по-малко ефективен при наличие на централни симптоми на отравяне); при силно вълнение можете да използвате хапчета за сън (клизма с хлорален хидрат); с спад на сърдечната дейност се предписват сърдечни агенти и респираторни стимуланти.

Начин на освобождаване: прах, 0,1% разтвор в ампули от 1 ml. Да се ​​съхранява в добре затворен съд.

Атропинови психози

Атропиновите психози обикновено се появяват след еднократна доза големи дози, средно 0,01-0,05-0,1 g атропин сулфат. Наред с това са описани случаи на психоза, възникнала след инстилация в очите по 1-2 капки 0,5-1% разтвор на атропин, с подкожни инжекции и използване на прахове в обичайни дози (0,0005-0,001 g), което показва индивидуална предразположеност към атропин психоза.

Психичното разстройство се развива остро след 2-4 часа след приема на атропин и се характеризира с определена клинична динамика: глупостта се заменя с делиритен синдром, последният при тежко отравяне - от кома. Делириумът при атропиновата психоза е придружен от дълбока дезориентация на ориентацията на място, време, среда, често в себе си, както и зрителни халюцинации и двигателна възбуда. Такива психози се характеризират с автономни нарушения: разширени зеници, повишена сърдечна честота, суха лигавица. Съществува пряка връзка между тежестта на психозата и тежестта на вегетативните разстройства. Продължителността на атропиновата психоза е 3-8 часа. Прогнозата обикновено е благоприятна. Зашеметен и особено делириум - типични синдроми на атропиновата психоза, характеризиращи се със стереотипа на клиниката и отсъствието на зависимост от възраст, пол, соматично състояние.

Рядко наблюдаваните психопатологични разстройства включват състояния на лека смяна на съзнанието с явленията дереализация и деперсонализация, промяна във възприятието на цвета на околната среда - преобладаване на зелени, жълти и розови цветове.

Постоянството на индуцираните от атропин психози ни позволява да го причислим към антихолинергичните психотомиметици и успешно да го използваме за моделиране на „психози“ при животни..

Подобно на атропиновите психози се развиват по време на интоксикация на избелени, беладона, наркотик (и техните препарати), скополамин и хиосциамин, както и атропиноподобните психотомиметици - централни холинолитици.

Лечение на атропинова психоза: промиване на стомаха, употреба на еметици и лаксативи, антихолинестераза (физостигмин, прозерин и др.) И сърдечно-съдови лекарства, морфин.

Атропиносоциално лечение на психично болните

Atropinosokovoe лечение на психично болните, предложено от Forrer (G. Forrer) през 1951 г. Редица изследвания в тази област са проведени от Bilikiewicz (T. Bilikiewicz) и др. В Съветския съюз изследванията на А. А. Романенко и Л. Н. Дарушина, Л. Я. Славутская и Г. М. Довгал, Ц. П. Короленко с колеги.

Лечението на психично болни пациенти с атропинова кома е един от видовете стресова терапия, която стимулира защитните сили на организма. Използва се главно за неврози на обсесивни състояния.

Атропиновата кома се причинява от мускулна инжекция на 1% разтвор на атропин (5-10 ml или повече). Лечението се провежда на празен стомах. За да се предотврати рязко разширяване на зениците, в конюнктивалната торбичка се въвежда езеринов мехлем или капки пилокарпин. Устните се смазват с глицерин. Стаята е затъмнена или със завързани очи. Не се препоръчват малки дози, тъй като появата на кома се забавя и пациентите изпитват страх и халюцинаторни преживявания. Комата възниква 15-20 минути след прилагане на атропин и продължава 2-3 часа. Понякога по време на лечението дозата атропин се увеличава. На кого причиняват 2-3 пъти седмично или ежедневно, само 20-30 пъти.

Спиране на някой с 0,1% разтвор на физостигмин (езерин): първо, 8 ml се инжектират подкожно, след време още 4 ml. При бавен изход от кома инжекцията се повтаря. Продължителна и забавена кома не се наблюдава. Понякога пациентът има патологични рефлекси, тахикардия, рядко респираторен дистрес, треска.

Лечението с атропино-шок е противопоказано при глаукома и тежки органични промени в сърдечно-съдовата система.

При хронични психични заболявания атропиносоциалното лечение не е достатъчно ефективно и в някои случаи може успешно да бъде заменено с психотропни лекарства.

Съдебна експертиза на отравяне с атропин

При аутопсията на мъртвите от отравяне с атропин не се откриват характерни морфологични промени в органите. За да се изолира атропинът от повръщаните и вътрешните органи на трупа, обектът се третира с подкиселен алкохол или подкиселена вода (pH = 2,0-3,0), последвано от екстракция на алкалоида с хлороформ или дихлороетан от алкал (алкализиран с амоняк до pH = 8,0-10, 0) извличане на вода. След отстраняване на хлороформ остатъците се разтварят в 0,1 N. разтвор на солна киселина и реакции с общи утаяващи алкалоидни реагенти. Най-чувствителният реагент е разтвор на йод в калиев йодид. След получаване на положителен резултат от тази реакция, се получават реакции на Витали - Морен - виолетово оцветяване (чувствителност с 1 μg вещество в пробата) - и реакция на образуване на микрокристална атропин реинкатиране (чувствителност 0,1 μg с максимално разреждане 1: 200 000). Резултатите от химичните реакции потвърждават физиологичния разпад: разширяването на зеницата при всмукване в окото на животно, екстракти от тъканите на починалия (чувствителност в присъствието на 0,02 mg от веществото в пробата).

Голяма помощ в криминалистичните изследвания може да бъде предоставен чрез далечен максимум гностичен и химичен токсикологичен анализ на части от растения (останките от цветя, семена), открити на мястото или в съдържанието на стомаха.

Атропинът може да остане в органите на труп до 2 години.


Библиография: Кузнецов С. Г. и Голиков С. Н. Синтетични атропиноподобни вещества, Л., 1962; Орехов А. П. Химия на алкалоидите, стр. 137, М., 1955; Ръководство по фармакология, изд. Н. В. Лазарева, кн. 1, с. 158, Л., 1961; Физиологичната роля на ацетилхолина и търсенето на нови лекарствени вещества, изд. М. Я. Микелсон, Л., 1957, библиогр.; Ambache N. Използването и ограниченията на атропин за фармакологични изследвания на автономни ефектори, Pharmacol. Откровение, кн. 7, с. 467, 1955, библиогр.; In o-vet D. et Bovet-Nitti F. Structure et Activitä pharmacodynamique des lijekovi du du systfcme nerux v6g6-tatif, p. 498, Бейл, 1948; Forrer G. R. Symposium за терапия с атропинова токсичност, J. nerv. среда. Дис., V. 124, с. 256, 1965; Гудман Л. С. a. Гилман А. Фармакологична основа на терапевтиците, Л., 1970, библиогр.; L ο n g o V. G. Поведенчески и електроенцефалографски ефекти на атропин и свързани съединения, Фармакол. Откровение, кн. 18, с. 965, 1966, библиогр.; Nyman E. Studien über die Atropingruppe, Acta Physiol, scand., Suppl. 10, кн. 3, 1942г.

Атропинови психози - възпроизвеждане на някои симптоми на атропиновата психоза при животни, изд. А. Гол-денберг, Новосибирск, 1957; Mil · matte G.I. и Spivak L. I. Psi-hot mimetics, L., 1971, библиогр.; Столяров Г. В. Лекарствени психози и психотомични лекарства, М., 1964, библиогр.

Атропиносоциално лечение на психосоциално болни - Короленко Ц. П., Грошев С. И. и Квашнин В. Ф. Лечение на обсесивни състояния с атропин, Zh. невропат и психиатър., т. 71, № 9, с. 1391, 1971; Романенко А. А. и Дарушина Л. Н. Опит от използването на атропиношокова терапия в психиатричната практика, пак там, том 69, № 4, стр. 603, 1969, библиогр.; Славутская Л. Я. и Довгал Г. М. Атропинова кома при хронична шизофрения, пак там, стр. 599; Биликевич Т. и. и. Das Atropinkoma als psychiatrische Behandlungsmethode, Psychiat. Neurol. Med. Psychol. (Lpz.), S. 449, 1963; Порьор Г. Р. Атропинова токсичност при лечението на психични заболявания, амер. J. Psychiat., V 108, стр. 107, 1951г.

Съдебна медицинска експертиза - Швайкова М. Д. Съдебна химия, М., 1965; Изолиране и идентифициране на лекарства във фармацевтични продукти, телесни течности и материал след смъртта, изд. от Е. Г. К. Кларк, Л., 1969, библиогр.


Х. Я. Лукомская, М. Я. Микелсон; Л. И. Спивак, А. М. Халецки (психиатър.), М. Д. Швайкова (съд. Медицински.).

Атропин какво е

Безвкусен бял кристален или гранулиран прах. Лесно разтворим във вода и алкохол. Разтворите имат неутрална реакция; за стабилизиране на инжекционните разтвори добавете разтвор на солна киселина с рН 3.0-4.5, стерилизиран при +100 ° С в продължение на 30 минути.

Атропинът е оптически неактивен: се състои от активни леворотаторни и неактивни декстроротаторни изомери. Леворотаторният изомер се нарича хиосциамин и е приблизително 2 пъти по-активен от атропина. Естественият алкалоид, намиращ се в растенията, е хиосциамин; по време на химическата еволюция на алкалоида той се превръща главно в рацемична форма - атропин.

Медицинска употреба

Атропиновият сулфат (Atropini sulfas) се използва в медицинската практика..

Ефект върху тялото

Според съвременните представи, атропинът е екзогенен лиганд антихолинергичен антагонист. Способността на атропин да се свързва с холинергични рецептори се обяснява с наличието в неговата структура на фрагмент, свързан с него, с ендогенна молекула лиганд, ацетилхолин.

Основната фармакологична характеристика на атропина е способността му да блокира m-холинергичните рецептори; той също действа (макар и значително по-слабо) върху n-холинергичните рецептори. Следователно атропинът се отнася до неселективните m-холинергични блокери.

Като блокира m-холинергичните рецептори, това ги прави нечувствителни към ацетилхолин, който се образува в областта на краищата на постганглионните парасимпатикови (холинергични) нерви. Следователно ефектите на атропина са противоположни на тези, наблюдавани при възбуждане на парасимпатиковите нерви..

Въвеждането на атропин в организма е придружено от намаляване на секрецията на слюнчените, стомашните, бронхиалните, потните жлези (последните получават симпатична холинергична инервация), панкреаса, повишена сърдечна честота (поради намаляване на инхибиращия ефект върху сърцето на вагусния нерв) и намаляване на тонуса на гладките мускулни органи (бронхи, коремни органи и т.н.). Ефектът на атропин е по-изразен с повишен тонус на вагусния нерв.

Под въздействието на атропин настъпва силно разрастване на зениците. Мидриалният ефект зависи от отпускането на влакната на кръговия мускул на ириса, който се инервира от парасимпатиковите влакна. Едновременно с разширяването на зеницата поради нарушение на изтичането на течност от камерите е възможно повишаване на вътреочното налягане. Отпускането на цилиарния мускул на цилиарното тяло води до акомодална парализа.

Атропинът преминава кръвно-мозъчната бариера и има сложен ефект върху централната нервна система. Той има централен холинолитичен ефект и причинява намаляване на треперенето и мускулното напрежение при пациенти с паркинсонизъм. Въпреки това, той не е достатъчно ефективен; в същото време силното му влияние върху периферните m-холинергични рецептори води до редица усложнения (сухота в устата, сърцебиене и др.), които възпрепятстват дългосрочната му употреба за тези цели. В големи дози атропинът стимулира мозъчната кора и може да причини двигателна и психическа възбуда, силно безпокойство, спазми, халюцинаторни явления. В терапевтични дози атропин стимулира дишането; високите дози обаче могат да причинят респираторна парализа.

Приложение

Атропинът се използва при стомашни и дуоденални язви, пилороспазъм, холецистит, жлъчнокаменна болест, при спазми на червата и пикочните пътища, бронхиална астма, за намаляване на секрецията на слюнчените, стомашните и бронхиалните жлези, с брадикардия, която се е развила в резултат на увеличаване на тонуса на вагуса.

За болка, свързана със спазми на гладката мускулатура, атропинът често се прилага заедно с аналгетици (аналгин, промедол, морфин и др.).

В анестетичната практика атропинът се използва преди упойка и хирургия и по време на операция за предотвратяване на бронхио- и ларингоспазъм, ограничаване на секрецията на слюнчените и бронхиалните жлези и намаляване на други рефлекторни реакции и странични ефекти, свързани с възбуждане на вагусния нерв.

Атропинът се използва и за рентгеново изследване на стомашно-чревния тракт, ако е необходимо, за намаляване на тонуса и двигателната активност на стомаха и червата..

Поради способността да се намали секрецията на потните жлези, атропин понякога се използва при прекомерно изпотяване..

Атропин е ефективен антидот за отравяне с холиномиметични и антихолинестеразни вещества, включително FOS.

офтамология

В очната практика атропинът се използва за разширяване на зеницата за диагностични цели (при изследване на фундуса, определяне на истинската рефракция и др.), Както и за терапевтични цели при остри възпалителни заболявания (ирит, иридоциклит, кератит и др.) И наранявания на очите; Атропин-индуцираното отпускане на очните мускули допринася за неговия функционален мир и ускорява елиминирането на патологичния процес.

За терапевтични цели е препоръчително да се използва атропин като мидриатично средство с дълго действие; за диагностични цели е по-подходящо да се използва мидриатика с по-кратко действие. Атропинът причинява максимална дилатация на зеницата 30–40 минути след инстилацията; ефектът продължава до 7–10 дни. Парализата на настаняването се появява след 1-3 часа и продължава до 8-12 дни.

В същото време гоматропинът причинява максимална мидриаза за 40-60 минути; мидриалният ефект и парализата на акомодацията продължават 1-2 дни. Мидриатичният ефект и парезата на акомодацията с употребата на платифилин продължават 5-6 часа.

психиатрия

Във връзка с влиянието, упражнено от атропина върху холинергичните системи на мозъка, беше предложено да се използва в психиатричната практика за лечение на психози (афективни, параноични, кататонични и други състояния). Така наречената атропиноматозна терапия включва използването на големи дози атропин.

Атропиновата кома е придружена от изразени неврологични и соматични разстройства, което изисква изключително голямо внимание при този метод на лечение. Поради нерешения въпрос за степента на ефективност на атропиноматозната терапия и страничните ефекти, методът има изключително ограничена употреба.

Противопоказания

Когато използвате атропин, трябва да се внимава при дозировката и да се вземе предвид възможността за повишена индивидуална чувствителност на пациентите. Малко предозиране може да предизвика сухота в устата, разширени зеници, нарушено настаняване, тахикардия, затруднено уриниране, чревна атония, замаяност. С въвеждането на атропин в конюнктивалната торбичка под формата на капки трябва да се изтласка областта на слъзните канали (за да се избегне навлизането на разтвора в лакрималния канал и последващата му абсорбция). Атропинът е противопоказан при глаукома.

Атропин (Атропин)

Собственикът на удостоверението за регистрация:

Доза от

рег. №: LP-004414 от 15.08.17 г. - В сила
атропин

Форма за освобождаване, опаковка и състав на лекарството Атропин

Инжектиране като безцветна или леко оцветена бистра течност.

1 мл
атропин сулфат (по отношение на безводно вещество)1 mg

Помощни вещества: солна киселина, разтвор 1М - до рН 3.0-4.5, вода d / i - до 1 мл.

2 ml - стъклени спринцовки (1) - опаковки за контурни клетки (1) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

M-холинергичният блокер е естествен третичен амин. Смята се, че атропинът е еднакво свързан с m1 -, m 2 - и m 3 подтипове мускаринови рецептори. Засяга както централните, така и периферните m-холинергични рецептори.

Намалява секрецията на слюнчените, стомашните, бронхиалните, потните жлези. Намалява тонуса на гладките мускули на вътрешните органи (включително бронхи, храносмилателна система, уретра, пикочен мехур), намалява стомашно-чревната подвижност. На практика няма ефект върху секрецията на жлъчката и панкреаса. Причинява мидриаза, акомодална парализа, намалява секрецията на слъзна течност.

При умерени терапевтични дози атропинът има умерено стимулиращ ефект върху централната нервна система и забавен, но продължителен седативен ефект. Централният антихолинергичен ефект обяснява способността на атропина да елиминира тремора при болестта на Паркинсон. В токсични дози атропинът предизвиква възбуда, възбуда, халюцинации, кома.

Атропинът намалява тонуса на вагусния нерв, което води до увеличаване на сърдечната честота (с лека промяна в кръвното налягане), повишена проводимост в снопа на Него.

В терапевтичните дози атропинът не влияе значително на периферните съдове, но при предозиране се наблюдава вазодилатация.

Когато се прилага локално в офталмологията, максималното разширяване на зеницата настъпва след 30-40 минути и изчезва след 7-10 дни. Митриазата, причинена от атропин, не се елиминира по време на инстилация на холиномиметични лекарства.

Фармакокинетика

Добре се абсорбира от храносмилателния тракт или през конюнктивалната мембрана. След системно приложение той се разпространява широко в организма. Прониква през BBB. Значителна концентрация в централната нервна система се постига в рамките на 0,5-1 ч. Свързването с плазмените протеини е умерено.

T 1/2 е 2 часа. Екскретира се с урина; около 60% - непроменени, останалата част - под формата на продукти от хидролиза и конюгиране.

Показания за активните вещества на лекарството Атропин

Системна употреба: спазъм на гладката мускулатура на храносмилателния тракт, жлъчните пътища, бронхите; пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, остър панкреатит, хиперсаливация (паркинсонизъм, отравяне с тежки метали, по време на стоматологични интервенции), синдром на раздразненото черво, чревна колика, бъбречна колика, бронхит с хиперсекреция, бронхоспазъм, ларингоспазъм (профилактика); премедикация преди операция; AV блок, брадикардия; отравяне с m-холиномиметици и антихолинестеразни вещества (обратимо и необратимо действие); Рентгеново изследване на стомашно-чревния тракт (ако е необходимо, за намаляване на тонуса на стомаха и червата).

Локално приложение в офталмологията: за изследване на фундуса, за разширяване на зеницата и за постигане на парализа на акомодацията, за да се определи истинското пречупване на окото; за лечение на ирит, иридоциклит, хороидит, кератит, емболия и спазъм на централната артерия на ретината и някои очни наранявания.

Отворете списъка с кодове ICD-10
ICD-10 кодпосочване
H16кератит
H20.0Остър и подостър иридоциклит (преден увеит)
H20.1Хроничен иридоциклит
H30Хориоретинално възпаление
H34Съдова оклузия на ретината
I44Атриовентрикуларен [атриовентрикуларен] блок и блок на крака на снопа [Него]
J05Остър обструктивен ларингит [крупа] и епиглотит
J42Хроничен бронхит, неуточнен
K25Язва на стомаха
К26Язва на дванадесетопръстника
K31.3Пилороспазъм, некласифициран другаде
K58Синдром на раздразнените черва
K80Жлъчнокаменна болест [холелитиаза] (включително чернодробна колика)
К85Остър панкреатит
N23Неопределена бъбречна колика
R10.4Други и неуточнени коремни болки (колики)
S05Нараняване на очите и орбитите
Т-44Отравяне с лекарства, действащи предимно върху вегетативната нервна система
Z01.0Преглед на очите и зрението
Z03Медицинско наблюдение и оценка при съмнение за заболяване или патологично състояние
Z51.4Подготвителни процедури за последващо лечение или изследване, които не са класифицирани другаде

Дозов режим

Вътре - 300 mcg на всеки 4-6 часа.

За елиминиране на интравенозна брадикардия при възрастни - 0,5-1 mg, ако е необходимо, след 5 минути, приложението може да се повтори; деца - 10 mcg / kg.

С цел премедикация в масло за възрастни - 400-600 mcg 45-60 минути преди анестезия; деца - 10 mcg / kg 45-60 минути преди анестезия.

Когато се прилага локално в офталмологията, се всмукват 1-2 капки 1% разтвор (при деца се използва разтвор с по-ниска концентрация) в болното око, честотата на употреба е до 3 пъти с интервал от 5-6 часа, в зависимост от показанията. В някои случаи 0,1% разтвор се прилага субконюктивно 0,2-0,5 ml или парабулбарно - 0,3-0,5 ml. Чрез електрофореза, 0,5% разтвор от анода се инжектира през клепачите или очната баня.

Страничен ефект

За системна употреба: сухота в устата, тахикардия, запек, затруднено уриниране, мидриаза, фотофобия, акомодална парализа, виене на свят, нарушено тактилно възприятие.

Когато се прилага локално в офталмологията: хиперемия на кожата на клепачите, хиперемия и оток на конюнктивата на клепачите и очната ябълка, фотофобия, сухота в устата, тахикардия.

Противопоказания

Бременност и кърмене

Атропинът пресича плацентарната бариера. Не са провеждани адекватни и строго контролирани клинични проучвания за безопасността на атропина по време на бременност..

С включването / въвеждането по време на бременност или малко преди раждането е възможно развитието на тахикардия в плода.

Атропинът се намира в кърмата в следи от концентрации..

Използвайте за нарушена функция на черния дроб

Използвайте за нарушена бъбречна функция

Употреба при деца

Употреба при пациенти в напреднала възраст

специални инструкции

Използвайте с повишено внимание при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, при които увеличаването на сърдечната честота може да бъде нежелателно: предсърдно мъждене, тахикардия, хронична сърдечна недостатъчност, коронарна болест на сърцето, митрална стеноза, артериална хипертония, остро кървене; с тиреотоксикоза (възможно повишена тахикардия); при повишена температура (все още може да се увеличи поради потискане на дейността на потните жлези); с рефлуксен езофагит, хиатусна херния, комбинирана с рефлуксен езофагит (намалена подвижност на хранопровода и стомаха и релаксация на долния езофагеален сфинктер може да помогне за забавяне на изпразването на стомаха и увеличаване на гастроезофагеален рефлукс чрез сфинктер с нарушена функция); при заболявания на стомашно-чревния тракт, придружени от обструкция - ахалазия на хранопровода, пилорна стеноза (възможно понижена подвижност и тонус, водеща до запушване и задържане на стомашно съдържание), чревна атония при пациенти в напреднала възраст или отслабени пациенти (може да се развие непроходимост), паралитична непроходимост на червата; с повишаване на вътреочното налягане - затворен ъгъл (мидриатичен ефект, който води до повишаване на вътреочното налягане, може да предизвика остра атака) и глаукома с отворен ъгъл (мидриатичен ефект може да причини леко повишаване на вътреочното налягане; може да се наложи терапия); с улцерозен колит (високите дози могат да инхибират подвижността на червата, повишавайки вероятността от паралитична непроходимост на червата, в допълнение, появата или обострянето на такова сериозно усложнение като токсичен мегаколон); със сухота в устата (продължителната употреба може да причини по-нататъшно увеличаване на тежестта на ксеростомия); с чернодробна недостатъчност (намален метаболизъм) и бъбречна недостатъчност (риск от странични ефекти поради намалена екскреция); при хронични белодробни заболявания, особено при малки деца и изтощени пациенти (намаляване на бронхиалната секреция може да доведе до сгъстяване на тайната и образуване на запушалки в бронхите); с миастения гравис (състоянието може да се влоши поради инхибиране на действието на ацетилхолин); хипертрофия на простатата без запушване на пикочните пътища, задържане на урина или предразположение към нея или заболявания, придружени от запушване на пикочните пътища (включително шийката на пикочния мехур поради хипертрофия на простатната жлеза); с гестоза (възможно повишена артериална хипертония); мозъчно увреждане при деца, церебрална парализа, болест на Даун (реакцията към антихолинергичните лекарства се увеличава).

Между дозите атропин и антиацидни препарати, съдържащи алуминий или калциев карбонат, интервалът трябва да бъде най-малко 1 час.

При субконъюнктивално или парабулбарно приложение на атропин, пациентът трябва да получи таблетка валидол под езика, за да намали тахикардията.

Въздействие върху способността за управление на превозни средства и механизми

По време на лечението пациентът трябва да бъде внимателен, когато шофира и се занимава с други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието, скорост на психомоторните реакции и добро зрение.

Взаимодействие с лекарства

При едновременно приложение с антиациди, съдържащи алуминий или калциев карбонат, абсорбцията на атропин от стомашно-чревния тракт намалява.

При едновременна употреба с антихолинергични средства и средства с антихолинергична активност антихолинергичният ефект се засилва.

При едновременна употреба с атропин е възможно да се забави абсорбцията на зопиклон, мексилетин, да се намали абсорбцията на нитрофурантоин и неговата екскреция от бъбреците. Вероятно повишени терапевтични и странични ефекти на нитрофурантоин.

При едновременна употреба с фенилефрин е възможно повишаване на кръвното налягане.

Под въздействието на гуанетидин е възможно намаляване на хипосекреторния ефект на атропина.

Нитратите увеличават вероятността от повишено вътреочно налягане.

Прокаинамид усилва антихолинергичния ефект на атропина.

Атропинът намалява концентрацията на леводопа в кръвната плазма.

атропин

Цени в онлайн аптеките:

Атропинът е безразборен блокер на М-холинергични рецептори. Ефектът на лекарството е противоположен на ефекта, който се наблюдава при парасимпатиковия отдел на вегетативната нервна система.

Форма и състав на освобождаване

Активната съставка на лекарството е едноименна субстанция - атропин сулфат.

Лекарството се предлага в следните лекарствени форми:

  • Капки за очи 1% в 5 ml и 10 ml;
  • Мехлем за мехлем 1%;
  • Инжекционен разтвор 0,5 mg / ml 1 ml, 1 mg / ml 1 ml и 1 mg / ml 1,4 ml;
  • Разтвор за перорално приложение на 1 mg / ml в 10 ml;
  • 0,5 mg таблетки.

Показания за употреба

Според инструкциите Atropine се предписва при следните заболявания:

  • Холецистит;
  • пилороспазъм;
  • Остър панкреатит;
  • Пептична язва на стомаха и 12 язва на дванадесетопръстника;
  • Холелитиаза (жлъчнокаменна болест);
  • Хиперсаливация (повишена секреция на слюнчените жлези);
  • Синдром на раздразнените черва;
  • Бъбречни, жлъчни и чревни колики;
  • бронхоспазъм;
  • Бронхит с повишено производство на слуз;
  • Бронхиална астма;
  • Ларингоспазъм (профилактика);
  • Симптоматична брадикардия
  • Отравяне с антихолинестеразни лекарства и М-холиностимуланти.

Използването на атропин в офталмологията е широко разпространено. Очните капки се използват за разширяване на зеницата, създаване на функционална почивка при наранявания на очите и възпалителни заболявания, както и за постигане на акомодална парализа (при изследване на фундуса и определяне на истинското пречупване на очите).

В допълнение, Atropine се използва за медицинска подготовка на пациента за операция.

Противопоказания

За офталмологичните форми на Атропин противопоказанията са глаукома с отворен ъгъл и затваряне на ъгъл (включително ако се подозира), кератоконус (изтъняване и промяна на формата на роговицата), както и възрастта на децата (1% разтвор не се предписва на деца под 7 години).

За други форми на лекарството единственото противопоказание е свръхчувствителност към атропин сулфат или други компоненти на лекарството.

Дозировка и приложение

Атропиновите таблетки се приемат през устата по 0,25-1 mg от 1 до 3 пъти на ден. Деца под 18 години, в зависимост от възрастта, се предписват по 0,05-0,5 mg веднъж или два пъти дневно. Максималната единична доза на лекарството е 1 mg, а дневната доза е 3 mg..

Инжекционният разтвор се прилага подкожно, интравенозно или мускулно 1-2 пъти през деня при 0,25-1 mg. За елиминиране на брадикардия Атропин, съгласно инструкциите, се предписва интравенозно по 0,5-1 mg за възрастни и 10 µg / kg за деца.

За предварителна медицинска подготовка на пациента за операция и обща анестезия, лекарството се прилага интрамускулно 45-60 минути преди процедурата: 400-600 μg за възрастни и 10 μg / kg за деца.

Когато използвате Atropine в офталмологията, препоръчителната доза за възрастни е 1-2 капки 1% разтвор в болното око до три пъти на ден с интервал от 5-6 часа, в зависимост от показанията. На децата се предписва подобна доза от лекарството, но с по-ниска концентрация.

Понякога 0,1% разтвор на Атропин се прилага 0,2-0,5 ml субконюнктално (под лигавицата на окото) или 0,3-0,5 ml parabulbarno (инжекция под окото). 0.5% разтвор от анода (електрофореза) се инжектира през очната баня или клепачите.

Странични ефекти

Когато се използва Atropine, са възможни следните системни (общи) странични ефекти:

  • Нервна система и сетивни органи: замаяност, халюцинации, еуфория, безсъние, акомодална парализа, объркване, разширена зеница, нарушено тактилно възприятие;
  • Сърдечно-съдова и хематопоетична система: камерна фибрилация, синусова тахикардия, камерна тахикардия и влошаване на миокардната исхемия;
  • Стомашно-чревен тракт: запек, суха устна лигавица;
  • Други реакции: задържане на урина, висока температура, фотофобия, липса на нормален тонус на пикочния мехур и червата.

От локалните ефекти при използване на Atropine може да се отбележи повишаване на вътреочното налягане и преходното изтръпване, а при продължителна употреба - хиперемия и дразнене на кожата на клепачите, зачервяване и подуване на конюнктивата, акомодална парализа, развитие на конюнктивит и мидриаза (разширяване на зениците).

При единични дози (по-малко от 0,5 mg) може да се появи парадоксална реакция, която е свързана с активирането на парасимпатиковия отдел (забавяне на атриовентрикуларната проводимост, брадикардия).

специални инструкции

При вкарване на Atropine в конюнктивалната торбичка долният лакримален отвор трябва да се притисне, така че разтворът да не попадне в назофаринкса. За да се намали тахикардията с парабулбарно и субконюнктивално приложение на лекарството, препоръчително е да се предпише валидол.

Интензивно пигментираният ирис е по-устойчив на разширяване и за постигане на желания ефект е необходимо увеличаване на концентрацията на атропин или честотата на приложение, следователно трябва да се знае за възможно предозиране на средства, които разширяват зеницата на окото.

При пациенти с далекогледство и пациенти над 60 години, предразположени към глаукома, може да възникне остра атака на глаукома с Атропин. Това се дължи на факта, че предната камера на очите им е плитка.

По време на периода на лечение трябва да откажете да управлявате превозни средства и да се занимавате с други потенциално опасни дейности, които изискват добро зрение, бързина на психомоторните реакции и повишена концентрация на вниманието.

Лечението с атропин трябва да се прекрати постепенно, за да не се появи синдромът на „оттегляне“.

Аналози

Атропин сулфат е аналог на лекарството по състав и според фармакологичното действие на такива мидриатици: Цикломед, Мидриацил и Ирифрин.

Условия за съхранение

Атропин, според инструкциите, се съхранява на тъмно място, недостъпно за деца. Стайната температура не трябва да надвишава 25 ° C. Срок на годност на лекарството - 3 години.

Намерихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

атропин

Фармакологична група: m-антихолинергици; Алкалоиди
Рецепторни ефекти: мускаринови ацетилхолинови рецептори от типове М1, М2, М3, М4 и М5
Систематично (IUPAC) наименование: (RS) - (8-метил-8-азабицикло [3.2.1] окт-3-ил) -3 - хидрокси-2-фенилпропаноат
Търговски имена: Atropen
Правен статус: Само по лекарско предписание
Приложение: орално, интравенозно, интрамускулно, ректално
Бионаличност: 25%
Метаболизъм: 50% хидролизиран до тропин и тропична киселина
Полуживот: 2 часа
Екскреция: 50% се екскретира непроменена с урината
Формула: С17Н23НЕ3
като маса: 289,369

Атропин е естествено срещащ се алкалоид от тропан, извлечен от беладона (Atropa belladonna), дроп (Datura stramonium), мандрагора (Mandragora officinarum) и други растения от семейството на нощниците. Атропинът е вторичен метаболит на тези растения и служи като лекарство с широк спектър от ефекти. Атропинът противодейства на дейността на жлезите, наречена „почивка и усвояване“, която се регулира от парасимпатиковата нервна система. Това се дължи на факта, че Атропин е конкурентен антагонист на мускариновите ацетилхолинови рецептори (ацетилхолинът е основният невротрансмитер, използван от парасимпатиковата нервна система). Атропинът причинява разширени зеници, увеличаване на сърдечната честота, а също така намалява слюноотделянето и активността на други тайни. Атропин е в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация.

Описание на действието

Атропинът е естествен тропанов алкалоид, рацемичен вид хиоциамин, открит в растенията от семейство Solanaceae. Атропинът е конкурентен, селективен антагонист на постганглионните холинергични рецептори М1 и М2, инхибиращи действието на ацетилхолин. Ефектът му може да бъде частично възстановен с помощта на AChE инхибитор. Има ефект върху мускариновите рецептори на органи, блокирайки ги в следната последователност: бронхи, сърце, очни ябълки, гладки мускули на стомашно-чревния тракт и пикочните пътища; най-малко засяга стомашната секреция. Ефектът на атропина върху човешкото тяло е многопосочен и в зависимост от целевия орган включва дихателните пътища: отпускане на гладката мускулатура, което води до увеличаване на бронхиалния лумен, намалена секреция на слуз; сърце: причинява увеличаване на сърдечната честота и сърдечния пулс, а също така засяга синоатриалния възел на сърцето (в по-малка степен на атриовентрикуларния възел), ускорявайки възловата проводимост и скъсявайки интервала на PQ. Ефектът на атропина върху сърцето е по-силно изразен при млади хора с висок тонус на вагусния нерв; при възрастни хора, малки деца, чернокожи, пациенти със захарен диабет и уремична невропатия атропинът причинява по-малко клинични ефекти. Атропинът действа върху храносмилателния тракт: предизвиква понижаване на тонуса на гладките стени на мускулите на стомашно-чревния тракт, отслабва чревната подвижност, намалява секрецията на стомашния сок и натрупването на стомашно съдържание, действа антиеметично; отделителната система: намалява тонуса на гладките мускули на стените на уретерите и пикочния мехур; екзокринни жлези: намалява секрецията на сълзи, пот, слюнка, слуз и храносмилателни ензими; очна ябълка: мидриаза и парализа на цилиарните мускули. Атропинът няма ефект върху никотиновите рецептори. Има слаб обезболяващ ефект. Увеличава метаболизма. Добре се абсорбира при перорално приложение. При интравенозно приложение той започва да действа незабавно, с вдишване в рамките на 3-5 минути, с интрамускулно приложение от няколко минути до половин час. След поставяне в конюнктивалната торбичка, мидриазата възниква след 30 минути и продължава 8-14 дни, а акомодалната парализа настъпва след около 2 часа и продължава приблизително 5 дни. Времето на полуживот елиминира от 3 часа (възрастни) до 10 часа (деца и възрастни хора). Атропинът в 25-50% се свързва с плазмените протеини, прониква в мозъчната циркулация, през плацентата и в кърмата. 30-50% от лекарството се екскретира непроменено от бъбреците, 50% под формата на неактивни метаболити през черния дроб; останалото се разгражда ензимно.

име

Беладона (bella donna, която се превежда от италиански като "красива жена") получи името си поради факта, че в миналото се използва за разширяване на зениците на очите, което се смята за красив козметичен ефект. Името на Атропин и името на рода Беладона произлизат от името на Атропа, една от трите Мойри, богини на съдбата, които според гръцката митология са могли да избират пътя на смъртта на човек.

Медицинска употреба

Атропин е конкурентен антагонист на мускаринови ацетилхолинови рецептори от типове М1, М2, М3, М4 и М5. Той е класифициран като антихолинергично лекарство. Действайки като неселективен мускаринов ацетилхолинергичен антагонист, Атропин увеличава освобождаването от синусовия възел и провеждането през атриовентрикуларния възел (АС) на сърцето, противодейства на вагусния нерв, блокира част от рецепторите на ацетилхолин и намалява бронхиалната секреция.

Офталмологично приложение

Атропинът се използва локално като циклоплегичен за временна парализа на акомодационния рефлекс и като мидриатичен за разширяване на зениците. Атропинът се разлага бавно, обикновено в рамките на 7 до 14 дни, така че обикновено се използва като терапевтичен мидриатичен, докато тропикамид (антихолинергичен антагонист с по-кратко действие) или фенилефрин (агонист на α-адренергичен рецептор) е по-предпочитан за офталмологични изследвания. Атропинът кара ученика да се разширява, блокирайки свиването на кръговия сфинктер на зеницата, което обикновено се стимулира от отделянето на ацетилхолин, помага да се свие радиалният мускул, който свива и разширява зеницата. Атропинът причинява циклоплегия, парализира цилиарните мускули, чието действие инхибира акомодацията, което осигурява точна рефракция при деца и облекчава болката, свързана с иридоциклит. Атропин може да се използва за лечение на глаукома, причинена от блок на цилиарното тяло (злокачествена глаукома). Атропинът е противопоказан при пациенти, предразположени към глаукома. Атропин може да бъде предписан на пациенти с наранявания на очната ябълка.

реанимация

Атропин се използва за лечение на брадикардия (изключително ниска сърдечна честота). Атропинът блокира действието на вагусния нерв, част от парасимпатиковата система на сърцето, чийто основен ефект е намаляване на сърдечната честота. По този начин основната му функция в тази вена е да увеличи сърдечната честота. Атропин е включен в международните указания за реанимация за употреба при спиране на сърцето, свързано с асистолия и електромеханична дисоциация, но е отстранен от там през 2010 г. поради липса на доказателства. За лечение на симптоматична брадикардия обичайната доза на лекарството е от 0,5 до 1 mg интравенозно, което може да се повтаря на всеки 3-5 минути, докато се достигне обща доза от 3 mg (максимум 0,04 mg / kg). Атропинът се използва и за лечение на сърдечен блок от втора степен на Mobitsa тип 1 (блок на Венкебах), както и за лечение на сърдечен блок от трета степен с висок ритъм на Пуркинье или ритъма на атриовентрикуларния възел Лекарството, като правило, не е ефективно за лечение на сърдечен блок от втора степен на Mobitz тип 2, както и за лечение на сърдечен блок от трета степен с нисък ритъм на Purkinje или камерна екстрасистола. Едно от основните действия на парасимпатиковата нервна система е да стимулира мускариновия М2 рецептор в сърцето, но Атропин инхибира това действие..

Секреция и бронхоспазъм

Действието на Атропин върху парасимпатиковата нервна система инхибира слюнчените и лигавичните жлези. Лекарството може също така да инхибира потенето през симпатиковата нервна система. Може да се използва за лечение на хиперхидроза и може да предотврати смъртта на гърлото при умиращи пациенти. Въпреки факта, че Atropine не е официално одобрен от Администрацията по храните и лекарствата (FDA) за нито едно от тези приложения, той активно се използва за тази цел в медицинската практика.

Лечение с отравяне с органофосфат

Оптична пенализация

При рефракционна и акомодационна амблиопия, ако методът на оклузия не е подходящ, Атропин понякога се използва, за да предизвика замъгляване в здравото око.

Странични ефекти на атропин и предозиране

Нежеланите реакции към атропина включват камерна фибрилация, суправентрикуларна или камерна тахикардия, замаяност, гадене, замъглено зрение, загуба на равновесие, разширени зеници, фотофобия, сухота в устата и потенциално изключителна степен на възбуда, дисоциативни халюцинации и възбуда, особено сред по-възрастните хора. Тези последни ефекти се дължат на факта, че Атропин е в състояние да премине кръвно-мозъчната бариера. Поради халюциногенните свойства на Атропин, някои хора са използвали лекарството за развлечение, въпреки че подобно преживяване е потенциално опасно и често неприятно. В случай на предозиране, Atropine действа като отрова. Атропинът понякога се комбинира с лекарства, които са потенциално пристрастяващи, по-специално опиоидни лекарства срещу диария, като дифеноксилат или дифеноксин, като в този случай Атропин може също да намали секрецията на диария. Въпреки че атропинът се използва в спешни ситуации за лечение на брадикардия (забавяне на пулса), когато се прилага в много ниски дози, това може да доведе до парадоксално забавяне на сърдечния ритъм, очевидно в резултат на централен ефект върху централната нервна система. Атропин не действа в дози от 10 до 20 mg на човек. Полусмъртоносната доза на лекарството е 453 mg на човек (перорално). Антидотът за атропин е Физостигмин или Пилокарпин. Известните мнемоники, използвани за описване на физиологичните прояви на предозиране на Атропин, са следните: „горещ като заек, сляп като прилеп, сух като кокал, червен като цвекло и луд като хейтър“ („горещ като заек, сляп като летлив мишка, суха като кост, червена като цвекло и луда като хейтър. ”) Тези асоциации отразяват специфични промени в топлината, сухата кожа с намалено изпотяване, замъглено зрение, намалено изпотяване / сълзене, разширяване на кръвоносните съдове и ефекти върху мускариновите рецептори от типове 4 и 5 в централната нервна система. Тези симптоми са известни като антихолинергични токсидоми и могат да бъдат причинени и от употребата на други лекарства с антихолинергични ефекти, като скополамин, дифенхидрамин, фенотиазин и антипсихотичното лекарство бентропин..

Химия и фармакология

Атропинът е рацемична смес от d-хиосциамин и l-хиосциамин, като повечето му физиологични ефекти са свързани с l-хиосциамин. Неговите фармакологични ефекти се дължат на свързване с ацетилхолиновите мускаринови рецептори. Атропинът е антимускариново лекарство. Значителни нива на Атропин в централната нервна система се постигат в рамките на 30 минути - 1 час. Атропинът се екскретира бързо от кръвта с полуживот около 2 часа. Около 60% от лекарството се екскретира непроменено с урината, по-голямата част от остатъка се съдържа в урината като продукти на хидролиза и конюгиране. Ефектът на лекарството върху ириса и цилиарния мускул може да продължи повече от 72 часа. Най-често срещаното атропиново съединение, използвано в медицината, е Атропин сулфат (монохидрат) (C17H23NO3) 2 • H2O • H2SO4, пълно химично наименование 1α H, 5α H-tropan-3-ol α (±) - тропат (естер), сулфат монохидрат. Вагусовите (парасимпатикови) нерви инервират ацетилхолин (AH), освободен в сърцето като основен медиатор. AH се свързва с мускариновите рецептори (M2), които са разположени главно върху клетки, съдържащи синус и атриовентрикуларни възли. Мускариновите рецептори се свързват с Gi протеина, така че вагалното активиране намалява cAMP. Gi активацията на протеин също води до активиране на каналите на Кач, които увеличават отлива на калий и хиперполяризират клетките. Увеличаването на активността на вагусния нерв по отношение на SA възела намалява честотата на пулсация на синусните клетки, намалявайки коефициента на потенциал на пейсмейкъра (фаза 4 на потенциала на действие); това намалява сърдечната честота (отрицателна хронотропия). Промяната на коефициента на фаза 4 се получава в резултат на промени в потоците на калий и калций, както и на бавно навлизащия ток на натрий, който е отговорен за синусовия поток (Ако). Чрез хиперполяризация на клетката вагусовото нервно активиране повишава прага за честотата на пулсацията на клетката, което помага да се намали честотата на пулсацията. Подобни електрофизиологични ефекти се наблюдават и върху AV възела, но в тази тъкан тези промени се проявяват като намаляване на скоростта на провеждане на импулса през AV възел (отрицателна дромотропия). В покой се наблюдава голяма степен на тонус на вагусния нерв върху сърцето, който е отговорен за намаляване на сърдечната честота в покой. Има и някаква инервация на вагусния нерв на цилиирания мускул и в много по-малка степен на вентрикуларния мускул. Активирането на вагусния нерв води до леко намаляване на предсърдното свиване (инотропия) и дори до намаляване на вентрикуларните контракции. Антагонистите на мускариновите рецептори се свързват с мускариновите рецептори, като по този начин предотвратяват свързването на ACh с рецептора и неговото активиране. Като блокират действието на AH, антагонистите на мускариновите рецептори много ефективно блокират действието на вагусния нерв върху сърцето. По този начин те увеличават сърдечната честота и скоростта на проводимост..

история

През четвърти век пр. Н. Е. Теофраст описва мандрагората като лечение на рани, подагра и безсъние, както и „любовна отвара”. До първия век от н.е., Диоскоридите описват виното от мандрагора като анестетик за лечение на болка или безсъние, което трябва да се прилага преди операция или каутеризация. В цялата Римска и Ислямска империя соланацеите, съдържащи тропанови алкалоиди, са били използвани за анестезия, често в комбинация с опиум. Подобна употреба продължи в Европа, докато тези вещества заместиха етер, хлороформ и други съвременни анестетици. Клеопатра през миналия век пр.н.е. използвани атропинови екстракти от египетски избелени за разширяване на зениците, тъй като големите зеници се считат за много привлекателни. През Възраждането жените използвали сок от беладона Бери, за да уголемяват зениците на очите за козметични цели. В края на деветнадесети и началото на ХХ век тази практика беше възобновена за кратко в Париж. Мидричните ефекти на Атропин са изследвани по-специално от немския химик Фридлиб Фердинанд Рунге (1795-1867). През 1831 г. немският фармацевт Хайнрих Ф. Г. Мина (1799-1864) разработва Атропин в чиста кристална форма. Веществото е синтезирано за първи път от немския химик Ричард Уилстаттер през 1901г.

Естествени източници на атропин

Атропинът се среща в много растения от семейството на нощниците. Най-често срещаните източници включват Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel и D. stramonium. Други източници включват растения от родовете Brugmansia и Hyoscyamus. Родът Nicotiana (включително тютюневото растение, N. tabacum) също е част от семейството на нощниците, но тези растения не съдържат атропин или други алкалоиди от тропан.

синтез

Атропинът може да бъде синтезиран чрез реакция на тропин с тропическа киселина в присъствието на солна киселина.

Биосинтеза

Атропиновата биосинтеза започва с L-фенилаланин, който претърпява трансаминация с образуването на фенилпирувинова киселина, която след това се редуцира до фенил-млечна киселина. След това коензим А се комбинира с тропин с фенил млечна киселина, за да образува литорин, който след това претърпява радикално пренареждане, инициирано от ензима Р450, за да образува хиосциамин алдехид. Тогава дехидрогеназата редуцира алдехида до разтвор на първичен алкохол (-) - хиоскамин, след което се образува рацемизация Атропин.

Наличност:

Атропин (лат. Atropinum) - антихолинергичен агент (m - антихолинергичен). Предлага се от аптеките с рецепта.