Ацетазоламид (Ацетазоламид)

Възпаление

Често в офталмологичната практика се използват диуретици за намаляване на вътречерепното и вътреочното налягане. Едно от често използваните лекарства е Ацетазоламид (Диакарб). Той се справя добре с премахването на подпухналостта на различни структури, включително зрителния нерв. Но този инструмент трябва да се използва под строгото наблюдение на лекар, тъй като често става причина за водно-солевия дисбаланс. В този случай курсът на терапия трябва да бъде прекъснат за известно време, за да се намали рискът от усложнения.

Кратко описание и описание на лекарството

"Acetazolamide" (търговско наименование "Diacarb") е диуретик, който е подходящ като терапия за понижаване на окото и вътречерепното налягане, както и за възстановяване на водно-солевия баланс. Днес това лекарство е в списъка с жизненоважни лекарства..

Лекарството се предлага под формата на таблетки, поставени в блистери по дванадесет парчета всяка, два блистера се съдържат в една опаковка. Едно хапче съдържа двеста и петдесет милиграма от активното вещество - ацетазоламид, като допълнителни съставки лекарството включва: талк, нишесте, натриев гликолат, повидон, магнезиев стеарат и други.

Ацетазоламид таблетки обикновено се предписват в такива ситуации:

  • Подуване с различна тежест;
  • Остра и хронична глаукома, както първична, така и вторична;
  • Епилептични припадъци;
  • Синдром на Мениер;
  • Вътречерепна хипертония, придружена от офталмопатия;
  • Планинска болест;
  • Белодробно сърдечно заболяване;
  • Високо очно налягане.

Съхранявайте този продукт на тъмно и сухо място, където температурата на въздуха не надвишава двадесет и пет градуса по Целзий. Лекарството трябва да се използва пет години от датата на освобождаване, след което трябва да се изхвърли. Децата не трябва да имат достъп до лекарства.

Химични свойства

Ацетазоламидът е диуретик, който селективно инхибира ензима въглеродна анхидраза. Веществото е в списъка на основните и жизненоважни лекарства. Рядко се използва като диуретик, по-често като деконгестант..

Молекулното тегло на съединението = 222,3 грама на мол. Веществото се синтезира под формата на бял кристален прах, който няма мирис. Продуктът е слабо разтворим в алкохол, вода, ацетон, неразтворим в хлороформ, въглероден тетрахлорид. Веществото е лесно разтворимо в алкални разтвори..

Как лекарството влияе на тялото?

Механизмът на действие на "Ацетазоламид" се основава на блокирането на въглеродна анхидраза. Лекарството има и диуретични свойства. Лекарството инхибира производството на въглеродна киселина, допринася за повишен синтез в бъбреците на вода и натрий. Натриевите йони започват да се заменят с калиеви йони, тъй като поради тази хипокалиемия се развива, водно-солевият баланс може да бъде нарушен.

Лекарството насърчава отделянето на магнезий и калций от бъбреците, което също може да причини нарушение на водно-солевия баланс.

Блокирането на въглеродна анхидраза намалява очното налягане, елиминира пристъпите, вътречерепното налягане. Продължителността на лекарството се наблюдава около дванадесет часа.

Препоръчва се да се направи почивка в терапията, ако това не се направи, тогава лекарството ще провокира развитието на сериозни и дори здравословни усложнения. По-подробно, лекарят ще разкаже за схемата на лечение във всеки отделен случай.

В офталмологията медикаментът се използва за лечение на глаукома, понижаване на очното налягане. Лекарствената зависимост от лекарството не се развива. При поглъщане отрицателната симптоматика на патологията започва да се проявява с по-малка интензивност след един час, максималният ефект се наблюдава след пет часа. Очното налягане се намалява с 60% благодарение на лекарството.

След приема на лекарството той започва да се абсорбира в храносмилателния тракт, след три часа максималната му концентрация се наблюдава в организма. Активното вещество се разпределя равномерно по цялото тяло, влиза в бъбреците, органите на зрението, мозъка, мускулите и др. непроменен, той се екскретира с урината през целия ден.

взаимодействие

Лекарството повишава плазмената концентрация на циклоспорин, което е придружено от токсични ефекти върху бъбреците..

С комбинираната употреба на лекарството и примидина плазмената концентрация на последния намалява, антиконвулсантният му ефект отслабва.

Амониевият хлорид отслабва действието на ацетазоламид, може да причини ацидоза.

Комбинацията на вещество с други диуретици (теофилин) води до усилване на техния диуретичен ефект..

Антихолинестеразните лекарства увеличават проявите на мускулна слабост при пациенти с миастения гравис и приемат това лекарство.

Когато се комбинират със салицилати, дигиталис, ефедрин, карбамазепин, недеполяризиращи мускулни релаксанти, вероятността от развитие на интоксикация нараства.

Комбинацията на вещество с литиеви препарати може да доведе до увеличаване на съдържанието на литий в урината. Може да се развие и остра интоксикация..

Лекарството повишава ефективността на инсулин и други перорални хипогликемични лекарства.

Комбинираната употреба на вещество с фенобарбитал или фенитоин причинява тежка остеомалация.

"Ацетазоламид": инструкции за употреба

Лекарството трябва да се използва само според указанията на лекаря. Ако хапчето е пропуснато, дозировката не се увеличава при следващата доза, продължете да използвате лекарството по схемата, установена от лекаря.

При отоци обикновено се предписва една таблетка два пъти дневно в продължение на пет дни, след това трябва да направите почивка за две седмици и след това да повторите курса.

При епилептични припадъци се предписват две хапчета наведнъж, а след това едно на всеки шест часа. След два дни броят на хапчетата се намалява, те се приемат два пъти на ден. Деца от три години могат да приемат лекарството в доза от осем милиграма на килограм тегло на ден, разделяйки го на четири дози.

При глаукома под каквато и да е форма се предписва половин или една таблетка три пъти на ден в продължение на пет дни. Лекарят може също да предпише капки за очи с ацетазоламид, където също присъства хидроксипропил-бета-циклодекстрин..

Според статистиката при някои пациенти ефектът се появява след употребата на лекарството в продължение на един ден в доза от едно хапче и веднъж дневно. В детска възраст дневната доза се изчислява в размер на петнадесет милиграма на килограм тегло. Приемайте лекарството четири пъти на ден. Пет дни по-късно трябва да направите почивка за два дни, след което да продължите терапията.

Преди операция на органите на зрението това лекарство често се предписва в количество от две таблетки на ден преди и непосредствено преди операцията.

При планинска болест се използват две до четири хапчета на ден. Ако човек планира бързо да отиде до върха, тогава е позволено да приема четири таблетки наведнъж на ден преди изкачването. Ако симптомите на патологията не са изчезнали, терапията се продължава още два дни, ако е необходимо.

При вътречерепно налягане се предписва едно хапче на ден или половин таблетка на всеки осем часа. В този случай не се препоръчва да приемате повече от три хапчета на ден..

В кои случаи не може да се използва лекарството?

"Acetazolamide" има ограничения при употреба:

  1. Висока чувствителност към компонентите на лекарството;
  2. Бъбречна и чернодробна недостатъчност;
  3. Метаболитно разстройство;
  4. Дефицит на калий;
  5. Диабет;
  6. Първи три месеца от бременността;
  7. уремия;
  8. Цироза;
  9. Деца под три години;
  10. Период на кърмене;
  11. Синдром на Адисън;
  12. Уролитиаза болест.

С особено внимание се предписва лекарство за хора, които имат подуване на бъбреците и черния дроб, емболия или емфизем, жени в средата на бременността и в последните му етапи.

С повишена чувствителност хората често изпитват опасни за живота усложнения: синдроми на Лайъл, Стивънс-Джонсън, както и анемия и хеморагична диатеза. С проявата на отрицателни симптоми лекарството вече не се приема.

Ако дозировката е надвишена, се развива сънливост, появява се парестезия. При продължителна терапия може да се развие метаболитна ацидоза..

"Ацетазоламид" може да причини развитие на нежелани реакции, така че не може да се използва по време на шофиране на автомобил или други механизми.

Забранено е едновременното използване на лекарства, които съдържат ацетилсалицилова киселина. Това може да доведе до летаргичен сън, кома и смърт..

Едновременната употреба на антиепилептични лекарства може да увеличи проявата на остеомалация. Глюкокортикостероидите увеличават вероятността от хипокалиемия. Мускулни релаксанти и ефедрин, карбамазепин, заедно с ацетазоламид увеличават токсичността си.

Диуретичният ефект на лекарството се засилва с едновременната употреба на Аминофилин. Бета-блокерите могат да повишат ефективността на "Ацетазоламид" в случай на терапия с вътреочно налягане.

Противопоказания

Ацетазоламид не се препоръчва за употреба:

  • с алергия към вещество или други сулфонамиди;
  • пациенти с хипонатриемия и хипокалиемия;
  • с недостатъчна функция на надбъбречната жлеза;
  • лица с болен бъбрек или черен дроб;
  • с цироза на черния дроб или уролитиаза;
  • пациенти с хиперхлоремична ацидоза;
  • дълго време с хронична декомпенсирана глаукома със затваряне на ъгъл;
  • кърмещи жени;
  • с уремия и диабет.

Усложнения и последствия

Ако не се спазват инструкциите за "Ацетазоламид", могат да се развият нежелани реакции:

  • Нарушаване на слуха и зрението;
  • Виене на свят;
  • дезориентация;
  • Чернодробна енцефалопатия;
  • Конвулсивен синдром;
  • Диария;
  • Гадене, придружено с повръщане;
  • Некроза на черния дроб;
  • Нарушение на уриниране;
  • Левкопения и тромбоцитопения;
  • Анемия;
  • Хеморагична диатеза;
  • Алергични реакции, анафилактичен шок;
  • Дефицит на калий;
  • Метаболитно разстройство;
  • Нарушаване на киселинно-алкалния баланс;
  • Нарушен мускулен тонус.

Обикновено такива явления се наблюдават, когато пациентът има индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството, надвишаващи допустимите дози и при дълъг курс на терапия. Ето защо е важно да се подложите на медицинско лечение под наблюдението на лекар..

Ако човек наблюдава появата на промени в кожата, е необходимо да спрете приема на лекарството и да посетите лекар.

Странични ефекти

От нервната система и сетивните органи: сънливост, нарушение на слуха / шум в ушите, нарушение на вкуса, преминаваща късогледство, дезориентация, парестезия, гърчове. От храносмилателния тракт: загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, мелена, чернодробна недостатъчност. От страна на метаболизма: метаболитна ацидоза и електролитен дисбаланс (при продължителна употреба). Други: уртикария, свръхчувствителност към светлина, полиурия, хематурия, глюкозурия. Взаимодействие: Диуретичният ефект се засилва от теофилин, отслабен от диуретици, образуващи киселина..

Цена и закупуване на лекарството

Този инструмент е мощен, може да причини усложнения, ако не се използва правилно, поради което се отпуска в аптеките само по лекарско предписание. Лекар може, например, да предпише тази рецепта за ацетазоламид на латински:

Rp. (Рецепта): Acetazolamidi 250 mg D.t.d. n 16 (Да приказки дози цифра 10) в табл. (в Tabulettis) S. (Signa) Вътре, 1 таблетка 4 пъти на ден.

Можете да си купите лекарство в държавна аптека. Цената на "ацетазоламид" е около двеста и петдесет рубли на опаковка.

Аналози

На медицинския пазар има много аналози на ацетазоламид. Най-популярните са:

  1. "Азопт" - капки за очи в бутилка от пет милилитра. Лекарството съдържа бринзоламид. Лекарството е анти-глаукома и миотичен агент. Цената му е триста седемдесет и пет рубли;
  2. "Brizal" - офталмологични капки, действат като блокери на карбоанхидразата, помага за намаляване на очното налягане. Лекарството има цена от около четиристотин рубли;
  3. "Оптиламид" - суспензия, капки за очи. Лекарство се предписва за лечение на остра глаукома, очна хипертония. Лекарството може да бъде закупено за четиристотин и седемдесет рубли;
  4. "Диакарб" - има подобен състав и фармакологичен ефект. Цената на лекарството е двеста и шестдесет рубли;
  5. Розалинът съдържа дорзоламид. Офталмологичното лекарство се използва за лечение на глаукома и вътреочно налягане.

Отзиви

Офталмолозите често предписват това лекарство на своите пациенти. Отзивите за него са различни. Лекарите казват, че лекарството се справя добре с понижаване на вътреочното налягане. Но, като всеки диуретик, Ацетазоламид може да провокира хипокалиемия. Това трябва да се има предвид, когато се използва лекарството. Поради това лекарите обикновено предписват калиеви препарати с медикамент.

Мнозина отбелязват, че лекарството често провокира нежелани реакции, които обаче не са животозастрашаващи: изтръпване на върховете на пръстите, промяна във вкуса.

Според многобройните отговори стана ясно, че Ацетазоламидът е старо доказано лекарство с висока ефективност и ниска цена. Много пациенти го приемат с Аспаркам. Някои потребители приемат лекарството на дълги курсове, като правят дълги почивки между тях..

Други пациенти съобщават за развитието на неприятни симптоми след употреба на лекарството. Особено често главата боли, сънят е нарушен, появяват се гадене и виене на свят. Други, напротив, отбелязват, че след като го приемате след два часа, главоболието и виене на свят изчезват. Можем да заключим, че всичко зависи от индивидуалните характеристики на тялото на всеки човек. Във всеки случай се препоръчва стриктно да спазвате предписанието на лекаря, без сами да увеличавате дозировката и продължителността на терапията.

Лекарството "Ацетазоламид" се използва в офталмологията отдавна. Той успя да докаже своята ефективност на практика. Много лекари реагират положително на него и съветват пациентите да го използват за лечение на вътреочно налягане и глаукома..

Преди да използвате лекарствата, трябва внимателно да прочетете пояснението, за да избегнете развитието на усложнения в бъдеще.

Ацетазоламидни аналози. Ацетазоламид (ацетазоламид). Аналози по състав и индикация за употреба

Включен в наркотиците

Включен в списъка (Заповед на правителството на Руската федерация № 2782-р от 30.12.2014 г.):

S.01.E.C инхибитори на въглеродна анхидраза

Има диуретик, антиглаукома, антиепилептичен ефект. Селективно инхибира въглеродна анхидраза в проксималните бъбречни тубули, намалявайки реабсорбцията на натриеви и калиеви йони, бикарбонат. Не влияе върху екскрецията на хлорни йони, повишава pH на урината, повишава реабсорбцията на амоняк.

Потискането на активността на карбоанхидразата на цилиарното тяло спомага за намаляване на секрецията на воден хумор, което води до понижено вътреочно налягане.

Инхибирането на мозъчната въглеродна анхидраза причинява инхибиране на пароксизмални изхвърляния на неврони, спиране на епилептичната активност.

След перорално приложение се абсорбира в храносмилателния тракт. Максималната концентрация на лекарството в плазмата се достига след 1-3 часа. Свързва се с плазмените протеини в 90%.

Полуживотът (елиминационен полуживот) на лекарството е 10-15 часа.

Той преминава през плацентата и преминава в кърмата. Не се подлага на биотрансформация, отделя се с урината непроменена. Продължителност на действието е 12 часа..

Използва се в офталмологията, с едематозен синдром в комбинация с алкалоза, повишено вътречерепно налягане. Използва се при глаукома, малки епилептични припадъци, като част от комплексната терапия на хронична сърдечна недостатъчност. Използва се за предотвратяване на планинска болест..

VI.G90-G99.G93.2 Доброкачествена вътречерепна хипертония

IX.I26-I28.I27.9 Белодробна сърдечна недостатъчност, неуточнена

IX.I30-I52.I50.0 Застойна сърдечна недостатъчност

XVIII.R50-R69.R60 Оток, неупоменат другаде

XIX.T66-T78.T70.2 Друго и неопределено влияние на голяма височина

Остра бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, ацидоза, хипокортицизъм, хипокалиемия, болест на Адисон, захарен диабет, уремия.

Оток с бъбречен и чернодробен произход.

Бременност и кърмене:

Бременност и кърмене: препоръки за Администрацията по храните и лекарствата (САЩ по храните и лекарствата) - категория С. Противопоказан е през първия триместър на бременността, през втория и третия триместър се предписва при спешни ситуации, когато рискът от приема на лекарството е оправдан от ефективността на действието на ацетазоламид.

Дозировка и приложение:

Оток синдром - 250 mg 1-2 пъти на ден в продължение на 2-4 дни, с прекъсвания за 1-2 дни.

Епилепсия - 250 mg 3-4 пъти на ден.

Пристъп на глаукома: 250-500 mg - начална доза, след това 250 mg на всеки 6 часа.

Предотвратяване на планинска болест: 250 mg 3 пъти на ден, започвайки 2-3 дни преди изкачването, приемайте лекарството в продължение на 48 часа или повече, ако е необходимо.

Най-високата дневна доза: 1,5 g.

Най-високата единична доза: 500 mg.

Употреба при деца

Новородени, деца на възраст от 1 месец - 12 години: венозно или в таблетки от 10-20 mg / kg на ден, максималната доза е 750 mg на ден. От 12 до 18 години: венозно или в таблетки от 0,5-1 g на ден за 2-4 дози.

Централна и периферна нервна система: сънливост, дезориентация, парестезия, крампи на мускулите на прасеца.

Метаболизъм: метаболитна ацидоза, електролитен дисбаланс.

Гадене на стомашно-чревния тракт, загуба на апетит, повръщане, диария.

Сетивните органи: загуба на слуха, преходна миопия, фотофобия.

Повишени странични ефекти.

Засилва диуретичния ефект на диуретиците и теофилина.

С едновременна употреба увеличава токсичния ефект на карбамазепид, дигиталисови препарати, салицилати, ефедрин, недеполяризиращи мускулни релаксанти.

Засилва ефекта на инсулин и перорални хипогликемични лекарства.

Едновременната употреба с антихолинестеразни лекарства засилва мускулната слабост при пациенти с миастения гравис..

Увеличава отделянето на литий в урината.

Ефектът на ацетазоламид се намалява, докато се използва с амониев хлорид.

Забелязва се тежка остеомалация, докато приемате ацетазоламид с примидон и барбитурати.

Употребата на високи дози ацетилсалицилова киселина едновременно с ацетазоламид може да доведе до тахипнея, анорексия, летаргично състояние, развитие на кома с възможен фатален изход.

За да се избегне развитието на метаболитна ацидоза, употребата на ацетазоламид повече от 5 последователни дни не се препоръчва.

Най-изразеният диуретичен ефект се наблюдава при използване на лекарството всеки друг ден или два дни подред с почивка от един ден.

Ацетазоламид (латинско име Acetazolamide) е лекарство с диуретични свойства. Лекарството се използва за лечение на отоци, причинени от забавяне на течността и натриевите соли в организма. Лекарството се използва като част от терапията за повишено вътреочно и вътречерепно налягане и епилепсия. Пациентите нормализират кръвното налягане, активността на сърцето и бъбреците в резултат на действието на Ацетазоламид. Търговското наименование на лекарството е Diacarb.

Състав и форма на освобождаване

Съставът на лекарството включва 250 mg от активното вещество ацетазоламид, както и помощни компоненти: натриев гликолат, картофено нишесте, талк.

Активното вещество е бял прах с кристална структура, без мирис. Ацетазоламидът е слабо разтворим във вода.

Лекарството има диуретик, антиглаукома, антиепилептичен ефект. Активното вещество инхибира производството на въглеродна анхидраза в бъбреците. В резултат на това се наблюдава увеличаване на отделянето на урина, повишаване нивото на киселинност на урината и реабсорбция на амоняк. Намаляването на количеството въглеродна анхидраза помага за намаляване на секрецията на вътреочна течност и понижаване на вътреочното налягане.

Лекарството бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт и навлиза в системното кръвообращение. Максималното количество активно вещество в кръвната плазма се наблюдава след два часа. Ефектът от лекарството започва 60–90 минути след прилагане. След 4 часа останките на лекарството се екскретират от организма с урина.

Инструкции за употреба на ацетазоламид

Инструкцията предписва основните заболявания, за лечение и профилактика на които се използва лекарството:

Ацетазоламидът е предназначен за орална употреба. Лекарството се приема по една таблетка веднъж дневно или на курсове от 2-4 дни през ден. При продължителна употреба или увеличаване на дозата може да се наблюдава намаляване на диуретичния ефект. За облекчаване на синдрома на подуване, лекарството се приема по една таблетка сутрин. За да се постигне максимален диуретичен ефект, лекарството трябва да се използва ежедневно или в продължение на два дни с почивка от един ден.

При глаукома Ацетазоламид се използва строго според предписанието на лекар в комплексното лечение на заболяването.

На възрастни пациенти се предписват 250 mg от лекарството до 4 пъти на ден. В някои случаи терапевтичният ефект се проявява след кратка употреба на лекарството.

За лечение на деца след три години, дозата на лекарството зависи от телесното тегло на детето и е 10 mg на килограм тегло 3-4 пъти на ден. 5 дни след началото на лечението е необходимо да си направите почивка. Дългосрочната употреба на лекарството изисква използването на допълнителни препарати, съдържащи калий, и спазване на диета, спестяваща калий.

Преди операцията Ацетазоламид се приема в деня преди операцията и в деня на операцията.

При лечението на епилепсия лекарството се приема по една таблетка в продължение на три дни. Съвместната употреба с други антиконвулсанти, ако е необходимо, изисква постепенно увеличаване на дозата.

За облекчаване на симптомите на планинска болест се предписва 500 mg от лекарството, а в случай на бързо изкачване дозата може да се увеличи до 1000 mg. Лекарството започва да се приема 24 часа преди началото на изкачването. В случай на симптоми на заболяването, лекарството продължава през следващите 48 часа. Ако е необходимо, се разрешава по-продължителна употреба на лекарството.

В случай на повишено вътречерепно налягане лекарството трябва да се приема на всеки 8 часа. Максималната терапевтична доза не трябва да надвишава 750 mg на ден.

В случай на кожни реакции на пациента, спрете приема на лекарството и потърсете лекарска помощ.

Дългосрочната употреба на лекарството изисква постоянно наблюдение на клиничната картина на периферната кръв..

В случай на увеличаване на дозата пациентът има слабост и сънливост, докато диуретичният ефект на лекарството не се увеличава, а в някои случаи намалява. При сърдечна недостатъчност Acetazolamide много често се използва с други диуретици за осигуряване на по-голяма диуреза. Ако сте пропуснали лекарството, не увеличавайте следващата доза.

Понастоящем няма данни от клинични проучвания за ефекта на лекарството върху развитието на плода, поради което лечението с Ацетазоламид през първия триместър на бременността не се провежда. Използването на лекарството на по-късна дата се извършва строго, както е предписано от лекаря в случай на спешност. За да се избегне рискът от увреждане на детето, е необходимо постоянно наблюдение на кръвното налягане и дейността на вътрешните органи на жената.

Известно е, че активното вещество е в състояние да премине в майчиното мляко, поради което лекарството не се използва по време на кърмене..

Когато използвате Ацетазоламид в детска възраст, дозировката се коригира от педиатричния невролог индивидуално, като се вземат предвид възрастта и тежестта на състоянието на детето. По правило продължителността на курса на лечение не надвишава три дни. Лекарството се приема сутрин. Ацетазоламидът обикновено се предписва заедно с Аспаркам, който е комплементарен и допълва разрушителния ефект на Ацетазоламид.

Противопоказания и странични ефекти

Инструкцията забранява употребата на лекарството, ако при пациенти са диагностицирани следните заболявания:

Ацетазоламидът е слабо токсичен медикамент, поради което краткосрочната употреба не предизвиква странични ефекти.

Дългосрочната употреба на продукта може да причини късогледство, усещане за слабост, сънливост, усещане за изтръпване в крайниците, главоболие и замаяност, гадене, повръщане и нарушаване на изпражненията. Някои пациенти имат нарушение на вкуса, намаляване или загуба на апетит, раздразнителност. В по-тежки случаи е възможно развитието на депресивно състояние, развитието на фобии, объркване..

В случай на развитие на метаболитна ацидоза, на пациентите се предписва коригираща терапия с натриеви препарати..

В редки случаи ацетазоламидът може да причини бързото развитие на апластична анемия, левкопения, агранулоцитоза, панцитопения, кристалурия, бъбречна колика, намалена активност на костния мозък, некроза на чернодробната тъкан.

Аналози и цена

Ако използването на лекарството по някаква причина не е възможно, трябва да потърсите съветите на специалист, който ще предпише аналог, подобен на действието на Ацетазоламид. Подобни свойства притежава Diakrab. Лекарството няма други аналози.

Можете да закупите лекарство в аптека по лекарско предписание. Средната цена за пакет лекарства е от 250 рубли.

Търговско наименование

Монопрепарати: Диакарб (Полфарма).

Химично наименование: N-ацетамид
Молекулна формула: C4H6N4O3S2
Моларна маса: 222.24
CAS номер: 59-66-5
Разтворимост: Разтворим в DMSO, метанол. Слабо разтворим в етанол.

Форма за освобождаване, състав

Diacarb - таблетки, 250,0 mg ацетазоламид в блистери от 10 бр. Кръгли двойно изпъкнали бели таблетки.

Помощни вещества

Диакарб - дикалциев фосфат, магнезиев стеарат, царевично нишесте, натриев нишестен гликолат, повидон.

Диакарб - фармакологично действие

Ацетазоламидът е инхибитор на въглеродна анхидраза. Забавяйки реакциите в организма, катализирани от този ензим в бъбреците, той увеличава екскрецията на натриев бикарбонат йони и калий, вода, осигурявайки алкална диуреза. Инхибирането на въглеродна анхидраза в тъканите на окото намалява ВОН. Продължителната употреба на лекарството причинява метаболитна ацидоза и в резултат на това намалява диуретичния ефект.

Диакарб - фармакокинетика

Ацетазоламидът се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт, като достига максимална плазмена концентрация 2 часа след перорално приложение. Началото на хипотензивно действие обикновено е 1-1,5 часа след приложението. Полуживотът е около 4 часа, продължителността на терапевтичния ефект е около 8-12 часа. Ацетазоламидът е тясно свързан с въглеродна анхидраза в тъканите, които го съдържат (главно еритроцитите и бъбречната кора), както и с плазмените протеини. Тялото не се метаболизира и се отделя непроменено с урината (90%). Екскрецията се увеличава с изместване на pH на урината към алкалната страна.

Дозов режим

Diacarb се предписва 250-1000 mg (1-4 таблетки) на ден. Единичната доза обикновено е 250 mg..

Показания за употреба

В офталмологията диакарб се използва за открит, вторичен и остър пристъп на глаукома със затваряне на ъгъл (ако е необходимо, намалете ВОН преди операция).

Противопоказания

Свръхчувствителност към сулфамиди. Diacarb е противопоказан за намаляване на натрий в кръвта и / или калий, дисфункция или заболявания на черния дроб и бъбреците, надбъбречните жлези, хиперхлоремична ацидоза. Не трябва да се използва при пациенти с цироза, тъй като това може да увеличи риска от чернодробна енцефалопатия..

Предпазни мерки и предупреждения

Необходимо е да се използва ацетазоламид (диакарб) с повишено внимание при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест, емфизем, диабет, респираторна ацидоза, увреждане на черния дроб, а също и докато приемате високи дози аспирин.

Когато приемате лекарството, е възможно да се развият общи нежелани реакции за сулфамиди: синдром на Стивънс-Джоунс, токсична епидермална некролиза.

Увеличаването на дозата на диакарб може да причини сънливост и / или парестезия. По-рядко се развива умора, главоболие и атаксия. Някои пациенти с оток, дължащ се на цироза, изпитват дезориентация в пространството. Съобщава се също и за преходна миопия..

Увеличаването на дозата често води до намаляване на отделянето на урина. При продължителна употреба на диакарб трябва да се вземе предвид възможността за кожен обрив. Също така се препоръчва редовно да се следи изпълнението на общия анализ на кръвния и електролитен баланс.

При пациенти с уролитиаза лекарството повишава риска от прогресирането му..

Рисковата категория на FDA за използване на лекарството по време на бременност е С. Ацетазоламидът има тератогенни и ембриотоксични ефекти при опити с животни при перорално или парентерално приложение в дози 10 пъти по-високи от препоръчителните за хора. Като се има предвид липсата на адекватни проучвания при бременни жени, трябва да избягвате предписването на лекарството на тази група пациенти, особено през първия триместър на бременността.

Ацетазоламидът е открит в малки концентрации в млякото на жените. Лекарството не се препоръчва за употреба по време на лактация.

Диакарб - странични ефекти

При краткосрочна употреба страничните ефекти обикновено не са изразени. По време на приложението се забелязват парестезия (главно усещане за изтръпване в крайниците), загуба на апетит, нарушения на вкуса, полиурия, хиперемия, жажда, главоболие, замаяност, умора, раздразнителност, депресия, намалено либидо, сънливост, объркване, рядко фотофобия..

При продължителна употреба може да се развие метаболитна ацидоза и електролитен дисбаланс, което обикновено се коригира с назначаването на натриев бикарбонат.

Наблюдавани са случаи на преходна миопия, възникнала след прекратяване на лекарството..

От стомашно-чревния тракт се забелязват гадене, повръщане, диария.

Като представител на сулфамидната група, ацетазоламидът може да причини треска, агранулоцитоза, тромбоцитопения, тромболитична пурпура, левкопения, апластична анемия, панцитопения, обрив (включително мултиформа на еритема, синдром на Стивънс-Джоунс, токсичен епидермален некролиз), анафилактична реакция, анафилактична реакция увреждане на бъбреците, инхибира дейността на костния мозък. Рядко се наблюдава развитието на фулминантна некроза на черния дроб..

Казуистичните нежелани реакции включват уртикария, мелена, хематурия, глюкозурия, нарушение на слуха и шум в ушите, нарушена функция на черния дроб, увреждане на бъбреците и много рядко бъбречна или холестатична жълтеница, хладна парализа или гърчове.

Взаимодействие с лекарства

Ацетазоламид може да засили ефекта на антагонисти на фолиева киселина, хипогликемични средства и перорални антикоагуланти.

Едновременната употреба на диакарб и аспирин може да доведе до развитие на тежка ацидоза, повишаване на токсичността за централната нервна система.

Настройката на дозата е необходима при едновременно приложение със сърдечни гликозиди и лекарства, понижаващи кръвното налягане.

Едновременната употреба на ацетазоламид и фенитоин води до повишаване на концентрацията на последния в кръвта. Има случаи на тежка остеомалация с ацетазоламид и антиконвулсанти. Има и ограничени доказателства за намаляване на нивото на примидон и повишаване на карбамазепин при едновременно приложение с лекарството.

Повишавайки нивото на рН на първичната урина, диакарб намалява екскрецията на амфетамин и хинидин в урината. Това може да доведе до увеличаване на тежестта и продължителността на ефекта от тези лекарства.

Ацетазоламидът може да повиши нивата на циклоспорин в кръвта, да намали антисептичния ефект на метанамина в урината, да повиши екскрецията на литий и да понижи кръвното му ниво.

Едновременното приложение на ацетазоламид и натриев бикарбонат увеличава риска от уролитиаза.

Формула: C4H6N4O3S2, химично наименование: N-ацетамид.
Фармакологична група: метаболизъм / ензими и антиензими; органотропни лекарства / средства, които регулират функцията на органите на пикочно-половата система и репродукция / диуретици; невротропни лекарства / антиепилептични лекарства.
Фармакологично действие: диуретично, инхибиращо въглеродна анхидраза, антиепилептично, антиглаукома.

Фармакологични свойства

Ацетазоламидът инхибира (избирателно) ензима въглеродна анхидраза (той е катализатор за обратимата хидратация на въглеродния двуокис и по-нататъшното разлагане на въглеродна киселина). Диуретичният ефект на ацетазоламид е свързан с инхибиране на активността на карбоанхидразата в бъбреците (главно в проксималните тубули на бъбреците). Това води до намаляване на реабсорбцията на K +, Na +, бикарбонатни йони, повишено отделяне на урина, повишаване на рН на урината и увеличаване на реабсорбцията на амоняк. Ацетазоламидът не влияе върху екскрецията на Cl-йони. Инхибирането на въглеродна анхидраза в цилиарното тяло от ацетазоламид намалява секрецията на воден хумор, което води до намаляване на вътреочното налягане. Понижението на ацетазоламид в активността на карбоанхидразата в мозъка води до инхибиране на пароксизмални прекомерни изхвърляния на неврони и причинява антиепилептична активност.

След перорално приложение ацетазоламидът се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт. След 2 часа се достига максималната концентрация в кръвта. Ацетазоламид преминава през плацентата, в малки количества се екскретира с майчиното мляко. Ацетазоламидът не се трансформира биотрансформирано, поради което се екскретира непроменен от бъбреците. Продължителността на действието на ацетазоламид е до 12 часа. При експериментални проучвания върху животни (плъхове, мишки, зайци, хамстери), ацетазоламидът показва ембриотоксични и тератогенни ефекти при използване на дози, надвишаващи 10 пъти MPD.

Показания

Епилепсия (малки гърчове при деца и големи гърчове, смесени форми) като част от комбинирано лечение с антиконвулсанти; глаукома (вторична, хронична отворена ъгъл, остро затваряне на ъгъл - краткосрочна предоперативна терапия за намаляване на вътреочното налягане); оток (причинен от лекарства или белодробно сърдечно заболяване); планинска болест (за намаляване на времето за аклиматизация).

Дозировка и приложение на ацетазоламид

Ацетазоламидът се приема перорално. В случай на глаукома, дозата, в зависимост от вътреочното налягане, се определя индивидуално, средната доза е 1-3 пъти на ден, 125-250 mg всеки ден в продължение на 5 дни, след това почивка от 2 дни. Оток - 250 - 375 mg на ден сутрин; максималният диуретичен ефект се развива, когато приемате лекарството в продължение на 2 последователни дни с почивка от един ден или приемате лекарството всеки друг ден. Епилепсия, за възрастни - 1 път на ден 250 - 500 mg за 3 дни, на четвъртия ден правят почивка; за деца дозата се определя в зависимост от телесното тегло, приета в 1 - 2 дози; при съвместна употреба на ацетазоламид с антиконвулсанти, началната доза на ацетазоламид е 1 път на ден 250 mg (увеличете дозата, ако е необходимо); за деца: не използвайте дози, по-големи от 750 mg на ден. В случай на планинска болест - 2-3 пъти на ден, 250 mg всеки; приемът трябва да започне 1-2 дни преди изкачването и да продължи 2 дни (ако е необходимо, по-дълго).

При свръхчувствителност към сулфонамиди могат да се появят следните сериозни нежелани реакции: анафилаксия, обрив (включително мултиформа на ексудативен еритем, токсична епидермална некролиза, синдром на Стивънс-Джонсън), треска, кристалурия, потискане на костния мозък, образуване на камъни в бъбреците, тромбоцитопенична хемифения, тромбоцитопенична хемифения, анемия, агранулоцитоза, панцитопения. В случай на развитие на промени в кръвната картина или кожни промени, ацетазоламид трябва спешно да бъде отменен. При продължителна употреба е необходимо наблюдение на серумните електролити, както и наблюдение на картината на периферната кръв. Ацетазоламидът, който се използва в по-високи дози от препоръчителните, не увеличава диурезата, но често обратно, намалява я и в същото време засилва парестезията и / или сънливостта. Но при някои обстоятелства ацетазоламидът се използва в много големи дози, заедно с други диуретици, за да се осигури надеждна диуреза при напълно огнеупорна сърдечна недостатъчност. Не се препоръчва използването на ацетазоламид на водачи на превозни средства по време на работа, както и на хора, чиято дейност е свързана с повишена концентрация на вниманието.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително други сулфонамиди), хипокалиемия, уремия, хипонатриемия, надбъбречна недостатъчност, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, уролитиаза (с хиперкалциурия), чернодробна цироза (риск от енцефалопатия), хиперхлоремична глаукома, захарен диабет, диабет (за дългосрочно лечение), кърмене.

Ограничения за приложение

Белодробен емфизем и белодробна емболия (поради възможността за повишена ацидоза), бременност.

Бременност и кърмене

Употребата на ацетазоламид по време на бременност (особено през първия триместър) не се препоръчва, като във всеки случай е необходимо да се оцени очакваната полза от лечението за майката и възможния риск за плода. По време на лечението с ацетазоламид е необходимо да се спре кърменето..

Странични ефекти на ацетазоламид

Сетивните органи и нервната система: сънливост, шум в ушите или увреждане на слуха, нарушение на вкуса, дезориентация, преминаваща късогледство, конвулсии, парестезия;
храносмилателна система: загуба на апетит, диария, гадене, мелена, повръщане, чернодробна недостатъчност; метаболизъм: електролитен дисбаланс и метаболитна ацидоза (при продължителна употреба);
други: полиурия, уртикария, хематурия, свръхчувствителност към светлина, глюкозурия.

Взаимодействието на ацетазоламид с други вещества

Диуретичният ефект на ацетазоламид се отслабва от киселинообразуващите диуретици, засилени от теофилина. Със съвместната употреба на ацетазоламид вероятността от развитие на токсични реакции на карбамазепин, дигиталисови препарати, ефедрин, салицилати, недеполяризиращи мускулни релаксанти. Ацетазоламидът потенцира проявите на остеомалация, които са причинени от употребата на антиепилептични лекарства. Трябва да се внимава при използване на ацетазоламид и високи дози ацетилсалицилова киселина в комбинация поради възможността за развитие на тахипнея, анорексия, кома, летаргично състояние и смърт.

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Ацетазоламид

Нозологична класификация (ICD-10)

CAS код

Характеристики на веществото Ацетазоламид

Безвкусен бял кристален прах. Много слабо разтворим във вода, алкохол, ацетон, практически неразтворим в въглероден тетрахлорид, хлороформ, етер, лесно разтворим в алкални разтвори.

фармакология

Селективно инхибира карбоанхидразата (ензим, който катализира обратимата реакция на хидратация на въглероден диоксид и последващата дисоциация на въглеродна киселина). Диуретичният ефект е свързан с инхибиране на активността на карбоанхидразата в бъбреците (главно в проксималните бъбречни тубули). В резултат на инхибирането на въглеродна анхидраза, тя намалява реабсорбцията на бикарбонатни, Na +, K + йони, не влияе върху екскрецията на Cl - йони, засилва диурезата, повишава pH на урината, увеличава реабсорбцията на амоняк.

Инхибирането на въглеродна анхидраза на цилиарното тяло води до намаляване на секрецията на воден хумор и намаляване на вътреочното налягане.

Намаляването на активността на въглеродна анхидраза в мозъка причинява инхибиране на прекомерното пароксизмално изхвърляне на неврони и антиепилептична активност.

Когато се приема перорално, той се абсорбира добре от храносмилателния тракт. C max в кръвта се достига след 2 ч. Преминава през плацентата, преминава в майчиното мляко в малки количества. Не биотрансформира, екскретира се от бъбреците непроменен. Продължителност на действието - до 12 часа.

В експериментални проучвания върху животни (мишки, плъхове, хамстери, зайци) са показали тератогенни и ембриотоксични ефекти с дози до 10 пъти повече от MPD.

Употреба на веществото Ацетазоламид

Глаукома (хроничен отворен ъгъл, вторично, остро затваряне на ъгъл - краткосрочно предоперативно лечение за намаляване на вътреочното налягане); епилепсия (големи припадъци и малки припадъци при деца, смесени форми) в комбинация с антиконвулсанти; оток (на фона на белодробна сърдечна недостатъчност или причинен от лекарства); планинска болест (за намаляване на времето за аклиматизация).

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към други сулфонамиди), хипонатриемия, хипокалиемия, надбъбречна недостатъчност, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, цироза на черния дроб (риск от развитие на енцефалопатия), уролитиаза (с хиперкалциурия), хиперхлоремична ацидоза, хронична декомпенсация продължителна терапия), диабет, уремия, кърмене.

Ограничения за приложение

Белодробна емболия, белодробен емфизем (вероятно повишена ацидоза), бременност.

Бременност и кърмене

Кърменето трябва да се прекрати по време на лечението..

Странични ефекти на веществото Ацетазоламид

От нервната система и сетивните органи: сънливост, нарушение на слуха / шум в ушите, нарушение на вкуса, преминаваща късогледство, дезориентация, парестезия, гърчове.

От храносмилателния тракт: загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, мелена, чернодробна недостатъчност.

От страна на метаболизма: метаболитна ацидоза и електролитен дисбаланс (при продължителна употреба).

Други: уртикария, свръхчувствителност към светлина, полиурия, хематурия, глюкозурия.

взаимодействие

Диуретичният ефект се усилва от теофилин, отслабен от киселинно образуващи диуретици.

Ацетазоламид засилва проявите на остеомалация, причинени от употребата на антиепилептични лекарства. С едновременната употреба на ацетазоламид увеличава риска от токсични ефекти на дигиталис, карбамазепин, ефедрин, недеполяризиращи мускулни релаксанти, салицилати.

Трябва да се внимава при едновременната употреба на ацетазоламид с ацетилсалицилова киселина (във високи дози) поради възможността за развитие на анорексия, тахипнея, летаргично състояние, кома с възможен фатален изход.

свръх доза

Случаите на предозиране не са описани.

Симптоми: могат да увеличат страничните ефекти.

Лечение: симптоматична и поддържаща терапия.

Начин на приложение

Предпазни мерки за веществото Ацетазоламид

В случай на свръхчувствителност към сулфонамиди могат да се развият тежки странични ефекти: анафилаксия, висока температура, обрив (включително мултиформа на еритема, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза), кристалурия, образуване на камъни в бъбреците, потискане на костния мозък, тромбоцитопенична пурпура, хемолитична анемия, левкопения, панцитопения и агранулоцитоза.

Последни материали на раздела:

Рефлекторни реакции, които могат да бъдат причинени в случай на дразнене на менингите. Менингизъм: симптоми на дразнене на менингите без други.

Олово V 1 определя електрическото напрежение с помощта на електрод, поставен вдясно от гръдната кост в четвъртото междуреберно пространство (вижте раздел "). как.

Храненето на детето на 1 година и 2 месеца може да се нарече преходно между менюто „бебе” и ястия за възрастни. Но въведете нови в диетата на бебето.

© Фрактури. Рани. Отравяне. Размествания. Информационен портал ALTHOUGH.RU, 2020

Всички статии, разположени на сайта, са само с информационна цел..